Statinele ultimei generații: avantaje, prețuri, recenzii

Preparatele din clasa de statine au fost sintetizate ca un mijloc de reducere a colesterolului seric și reducerea riscurilor cardiovasculare. Pentru o lungă perioadă de timp, cercetătorii și medicii au lucrat numai cu medicamentele "Lovastatin", "Pravastatin", "Simvastatin", "Fluvastatin". Apoi, s-au sintetizat "Atorvastatina" și "Rosuvastatina" - acestea sunt statinele ultimei generații sau, mai degrabă, cele mai eficiente medicamente din această categorie. De asemenea, este în curs de dezvoltare statine noi, care sunt chiar mai sigure și mai eficiente, dintre care cea mai mare popularitate aparține lui Pitavastatin.

Caracteristicile farmacologice generale ale statinelor

Toate statinele aparțin categoriei de medicamente care afectează metabolismul lipidic în corpul uman. În clasificarea anatomico-terapeutic-chimică a medicamentelor ele sunt desemnate prin codul C10AA și aparțin inhibitorilor HMG-CoA reductazei. Inhibând activitatea acestei enzime, ele perturbe sinteza colesterolului, reducând semnificativ cantitatea de ser. Această acțiune cu statine vă permite să atingeți concentrațiile recomandate de lipide cu densitate scăzută în sânge.

Astfel de efecte pot reduce în mod semnificativ rata dezvoltării plăcii aterosclerotice. De asemenea, medicamentele îi împiedică apariția. Chiar dacă este disponibil în efectul valoros al statinelor: stabilizează endoteliul plăcii aterosclerotice, în această privință, reduce în mod semnificativ riscul de tromboză coronariană, care acționează printr-un mecanism diferit de terapie antiagregant plachetar. Mai mult, utilizarea în comun a acestor agenți face posibilă reducerea în continuare a probabilității unui atac de cord. Prin urmare, prețul stabilit statistic este pe deplin justificat.

Caracteristicile clasificării statinelor

Există mai multe abordări ale separării drogurilor în clase. Ele pot fi luate în considerare din punct de vedere al caracteristicilor de sinteză. De asemenea, deoarece tratamentul cu diferite statine necesită administrare în doze diferite, este prudent să se introducă o clasificare bazată pe dozele recomandate. Clasificarea după generație arată după cum urmează:

• I generație: "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• A doua generație: "Fluvastatină".
• A treia generație: "Cerivastatin", "Atorvastatin".
• IV generație: "Pitavastatină", ​​"Rosuvastatină".

Toate statinele sunt împărțite în artificii, sintetizate din materii prime și naturale. Acestea din urmă includ Lovastatin, Pravastatin și Simvastatin. Sintetice sunt toate celelalte medicamente: "Fluvastatină", ​​"Atorvastatină", ​​"Rosuvastatină" și "Pitavastatină".

Clasificarea statinelor în funcție de doza de administrare

Toate medicamentele de clasă, inclusiv cea mai recentă generație de statine, pot fi în mod rezonabil împărțite în doze mici (până la 8 mg), doze medii (10-40 mg) și doze mari (40-80 mg). În special:

• doze mari ("Atorvastatin", "Lovastatin", "Fluvastatin");
• medicamente (simvastatină, pravastatină, rosuvastatină);
• medicamente cu doză mică ("pitavastatină").

Această clasificare reflectă posibilitățile de prescriere a medicamentelor și lățimea lor terapeutică. În special, medicamentele cu doze mari au un efect în cantități mari și sunt bine tolerate. Alte medicamente decât "Rosuvastatin" sunt mai bine tolerate în doze mari, dar au un efect bun.

statina Srednedozny „Rosuvastatin“ poate fi administrat într-o doză ridicată (80 mg), dacă este necesar, deși din cauza unei reduceri suficient de completă a colesterolului total și a fracției de densitate joasă, care adesea nu este necesară. "Pitavastatin" și necesită numirea în cantități minime, din cauza cărora riscurile reacțiilor sale adverse sunt de multe ori mai scăzute decât în ​​analogii de clasă.

Istoricul dezvoltării și introducerii statinelor

Istoria statinelor este foarte ambiguă. Inițial, dezvoltarea lor a fost grav afectată de lipsa de cunoaștere a metabolismului colesterolului și de probabilitatea de a dezvolta ateroscleroză, în funcție de nivelul lipidelor din sânge. Mai mult, agenții gepoholesterinemici s-au sintetizat imediat pentru a inhiba microflora în culturi de matrițe destinate producerii de peniciline pure. Descoperirea efectului anti-colesterol al unui număr de substanțe produse de ciuperci a făcut posibilă studierea statinelor.

Prima statină a fost compactină și nu a fost introdusă în practica clinică din cauza numeroaselor opiniri opuse cu privire la efectele acesteia. Acesta a fost izolat din cultura Penicillium cetrinium. Apoi, Monaclin K, patentat în februarie 1979, a fost izolat din cultura Monascus ruber. În luna iunie, 79, au brevetat mevinolin, care mai târziu a devenit cunoscut sub numele de Lovastatin. Acest medicament a fost utilizat în clinică, după care statinele ultimei generații au fost izolate sau sintetizate.

O mulțime de opinii opuse au împiedicat dezvoltarea statinelor, după care sa decis efectuarea testelor clinice la scară largă. Până în prezent, cea mai mare și cea mai utilă a fost studiul studiului scandinav de supraviețuire a simvastatinei. Numele său abreviat este "4S". Acesta a respins în totalitate posibilitatea producerii unor boli carcinogene asociate cu administrarea de medicamente și a demonstrat că utilizarea lor crește semnificativ speranța de viață și reduce incidența patologiilor coronariene acute.

Rezumate în favoarea statinelor

Cu o concentrație inițială totală a colesterolului de 7,4 mmol / l, terapia cu statine și atingerea unui nivel de 5,4 mmol / l reduce semnificativ riscul unui eveniment cardiovascular fatal cu 40% în următorii 5 ani. Într-o serie de alte studii, sa dovedit că scăderea colesterolului total cu doar 1 mmol / l cu o cincime reduce probabilitatea de tromboză coronariană și, prin urmare, de un atac de cord sau de accident vascular cerebral.

Având în vedere statinele pentru și împotriva cărora vorbesc mulți experți și pacienți, este posibil să se înțeleagă următoarele: medicamentele de prescriere pot fi deja la vârsta de 40 de ani și mai înaintate, iar reducerea riscului de boli cardiace este o tactică rațională de prelungire a vieții. Și deoarece prețul este destul de accesibil pentru statine, aceste medicamente care și-au dovedit eficacitatea pot fi luate fără a afecta propriul buget. Bineînțeles, statinele din ultima generație sunt mult mai scumpe, deși același "Rosuvastatin", în principiu, este destul de accesibil pentru pacient. Și cea mai ieftină formă este medicamentul "Mertenil".

Caracteristici comparative: argumente pro și contra

Evaluarea statinelor, pentru și împotriva lor, este foarte ușor de spus. Argumentele sunt caracteristicile efectului lor terapeutic: reducerea colesterolului din sânge și a fracțiunii sale cu densitate scăzută, prevenirea riscurilor de evenimente acute și asistență în tratamentul acestora. Cu toate acestea, medicamente precum statinele, există și contraindicații. Există efecte secundare care mediază argumente împotriva utilizării.

Atunci când se administrează statine, există un risc de miopatie. Probabil, este mediată de inhibarea sintezei colesterolului, care este necesară de mușchi. Frecvența acestui efect este extrem de scăzută, deși crește cu admiterea în comun cu altele medicamente care scad lipidele. Există, de asemenea, un risc de patologie oncologică a ficatului, deși probabilitatea unei astfel de boli, după cum arată studiile recente, este extrem de scăzută. În plus, sa demonstrat faptul că bolile oncologice au fost provocate de alți factori. Prin urmare, în grupul de medicamente "statine", contraindicațiile ar trebui să interzică consumul comun al acestor medicamente cu alți agenți care ajută la reducerea concentrației de grăsimi din celule.

Costul statinelor de ultima generatie

Statinele ultimei generații sunt diferite, deși efectele lor merită să fie plătite. Singura altă întrebare este că rezultatele acțiunii lor pot fi obținute prin utilizarea analogilor de clasă mai ieftini din generațiile timpurii. În special, pentru statina cea mai comună a generației IV de "Rosuvastatin", prețul este aproximativ după cum urmează:

• 600 ruble pentru comprimate de 40 mg;
• 400-450 pe tabletă de 20 mg;
• 300-350 pentru comprimate de 10 mg;
• 200 de ruble pentru 5 mg.

Pachetul conține 30 de tablete, care este suficient pentru un curs lunar de terapie, în timp ce pentru tratamentul lunar al "Pitavastatinom", prețurile sunt aproximativ următoarele:

• comprimatele de 1 mg costă aproximativ 700-750 ruble;
• tablete de 2 mg - circa 1000 ruble;
• tablete de 4 mg - aproximativ 1500 de ruble.

Alegerea între „Pitavastinom“ și „rosuvastatina“ se bazează pe patru criterii: factorul preț, rata de reducere a lipoproteine ​​cu densitate joasă, cu densitate mare creștere a lipoproteinelor de plinătate, de securitate. Viteza de scădere a colesterolului și creșterea HDL, precum și cel mai bun pret pare „Rosuvastatină“, în timp ce, teoretic, mai sigur este „pitavastatină.“

Acesta din urmă este de două ori mai scump decât "rosuvastatina". Cu toate acestea, este posibil să se utilizeze alte statine mai ieftine. Cel mai viabil din punct de vedere economic a fost simvastatina. Acum a fost înlocuită cu "Atorvastatină", ​​care este în mod regulat înlocuită cu "Rosuvastatin" (valoarea sa va scădea în mod necesar). Și dacă prețurile pentru statinele din ultima generație sunt prea mari pentru pacienți, atunci merită luată în considerare posibilitatea tratamentului cu "Atorvastatin" sau "Simvastatin". Apropo, cea mai mare parte a cercetării a fost făcută cu "Atorvastatin".

Argumente în favoarea utilizării statinelor de către persoanele în vârstă

Anterior, clinicienii au prescris cu prescripție statine la pacienții cu vârsta de peste 75 de ani. Motivul pentru aceasta au fost următorii factori:

• luând mai multe medicamente din alte clase;
• reticența reciprocă de a adăuga încă o clasă de medicamente;
• absența sau gradul scăzut al respectării tratamentului;
• refuzul pacienților înșiși să cumpere statine și să le utilizeze din cauza lipsei de înțelegere a efectelor lor.

O serie de studii efectuate cu simvastatina, pravastatina și atorvastatina au arătat o reducere semnificativă a mortalității la pacienții cu vârsta peste 75 de ani. Mai mult, scăderea ratelor mortalității a fost chiar mai mare decât la pacienții din grupele de vârstă 55-65 și 65-75 ani. Prin urmare, pentru medicamentele din această categorie (statine), recenziile experților confirmă fără echivoc un fapt.

Aceste medicamente pot și ar trebui să fie luate la o vârstă ulterioară, indiferent dacă au existat anterior tulburări vasculare acute. Și pacienții care au cu adevărat grijă să reducă riscul decesului lor din cauza infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral, trebuie să înțelegeți că, dacă medicamentul este eficient și sigur, atunci merită luată. Mai mult, tratamentul cu statine a devenit mai accesibil și va continua să fie așa.

Caracteristicile recenziilor de la statinele generațiilor recente

Recenzile pacienților în evaluarea calității unei anumite statine generice nu sunt indicative, deoarece nu se simt schimbări semnificative de la administrarea de medicamente. Îmbunătățirea profilului lipidic al sângelui nu se manifestă asupra sănătății și nu are simptome externe. Este recunoscută numai printr-o lipidogramă. Prin urmare, atunci când evaluează o statină, este rezonabil să se ghideze după opiniile specialiștilor. Și despre medicamentele în care substanța activă este Pitavastatină, specialiștii locali nu pot răspunde.

În practica clinică din CSI, "Pitavastatin" din cauza costului ridicat și din cauza prezenței "Rosuvastatin" și generice sale nu este aplicată. Preparatele "rosuvastatin", indicate mai sus, au o acțiune rapidă: profilul lipidic este normalizat în 1-2 luni. În "Atorvastatin" de această dată este de o dată și jumătate mai mult. De asemenea, genericele de "Rosuvastatin" sunt mai sigure, deoarece sunt metabolizate de două tipuri de citocrom. În prezent, aceste informații, preluate din opiniile specialiștilor, joacă un rol crucial în alegerea statinului în situații clinice specifice.

Concluzii generale despre statinele generațiilor recente

Drogurile „pitavastatină“ și „Rosuvastatina“ sunt cele mai avansate dintre reprezentanții clasei statina, pentru care un corp mare de dovezi colectate. Efectele lor sunt, în general, similare cu cele ale Atorvastatinului, dar există și diferențe. „Pitavastatin“ și „Rosuvastatin“ permit atingerea nivelului țintă de colesterol și lipoproteine ​​cu densitate scăzută într-o doză mai mică decât „atorvastatină“.

Pe lângă superioritatea de mai sus a statinelor generațiilor recente, un alt aspect este, de asemenea, important. Și anume, în tratamentul „pitavastatin“ și „rosuvastatina“, a observat o normalizare rapida a lipidelor din sânge și homocysteinemia eliminare. Acest lucru este important atât în ​​cazul patologiei coronariene acute, cât și al bolii ischemice cronice, provocată de ateroscleroza coronariană. Siguranța utilizării statinelor este mai mare decât cea a acidului acetilsalicilic. Cu toate acestea, prezența contraindicațiilor interzice utilizarea lor de către un anumit număr de pacienți (vezi contraindicațiile generale).

Exemple de medicamente

Medicamentele care conțin "Rosuvastatin" disponibil sub următoarele denumiri comerciale: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Toate aceste preparate sunt generice de "Crestor", care a devenit primul rosuvastatin. Medicamentul, în care ingredientul activ este Pitavastatin, este înregistrat ca "Livalo". Produsele sale generice sunt "Pitavas" și "Pivasta". În CSI, acestea nu apar, deși sunt înregistrate în farmacopee.

rezumat

În conformitate cu clasa efectelor și analiza eficacității utilizării lor de droguri, utilizarea de statine este justificată pentru stabilizarea plăcii aterosclerotice și previne deformarea acestuia. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pentru a reduce intensitatea aterosclerozei, afectând profilul lipidic al serului de sânge. Ca urmare, această clasă de medicamente este cu adevărat necesară în cardiologie. Statinele calitative din ultima generație sunt deja mijloace eficiente de prevenire a trombozei coronariene fatale.