Otrare cu agenți anticholinesterazici. Ce sunt medicamentele anticholinesterazice?

Transferul impulsurilor către neuroni este asigurat de substanțe speciale - mediatori. Unul dintre neurotransmițători este acetilcolina. Aceste substanțe, fiind în sinapsă, afectează membranele celulare, provocând inhibarea sau excitația lor și provocând diferite efecte. Excesul de neurotransmițători este scindat de enzime speciale.

Medicamente anticholinesterazice: proprietăți și funcții

Prin droguri anticolinesterazice sunt cei care inhibă colinesteraza enzima. Această enzimă clivează prin hidroliza neurotransmițătorului acetilcolină, care transmite impulsuri predispuse la acestea sinapselor nervilor parasimpatici, ganglioni, și în toate fibrele somatice. anticolinesterazice au fost proiectate pentru a spori acțiunea situațională a neuronilor acetilcolină și stimularea anumitor părți ale sistemului nervos. Utilizarea acestor medicamente are un efect asupra întregului organism ca un întreg.

Efectul medicamentelor anticholinesterazice este similar cu efectul stimulării nervilor colinergici. Aceste medicamente interacționează cu același situs al activității suprafeței receptorilor ca acetilcolina, creând astfel potențial de acțiune terminarea nervului. Cholinomimeticele și medicamentele anticholinesterazice sunt, de fapt, același grup farmacologic de substanțe. Există mai multe tipuri de medicamente care diferă în ceea ce privește structura chimică și reversibilitatea acțiunii. Blocantele de colinesterază sunt împărțite în reversibile și ireversibile.

Mijloace de acțiune reversibilă

Medicamentele anticholinesterazice - medicamente cu acțiune reversibilă, sunt prin structură chimică cu esteri ai acidului carbamic și diferiți aminoalcooli. component de reacție de blocare a colinesterazei, devine final acid, care stabilește enzima cu o molecula mult mai stabilă comunicare decât cea care se formează prin interacțiunea cu acetilcolină. Distrugerea completă a acestui compus are loc prin hidroliză timp de 3-4 ore.

Prin intermediul unui efect anticolinesterazic reversibil sunt „galantamina“, „fiziostigminǎ“, „Neostigmine“ (sau „Neostigmine“), „pyridostigmine“, „oksazil“, „rivastigmină“, „edrofonium.“

Fosfororganika - substanțe cu acțiune ireversibilă

Medicamentele de acțiune ireversibilă ale acestui grup sunt compuși organofosforici. Aceste substanțe blochează acetilcholinesteraza pentru o perioadă lungă de timp. Fosforul, care face parte din moleculele sale, formează un compus stabil cu enzima, care poate exista în organism timp de câteva zile și chiar săptămâni. Recuperarea cantității necesare de acetilcolinesterază are loc prin formarea de noi molecule. Acest grup de compuși include "Fosfakol", "Armin", "Chlorophos", "Carbophos", " Dichlorvos, otrăvitor substanțele folosite în cursul ostilităților sunt sarin și soman.

Preparatele organofosfatice sunt foarte toxice. Acestea sunt adesea folosite în viața de zi cu zi ca insecticide - otrăvirea este posibilă dacă acestea sunt utilizate incorect și dacă măsurile de siguranță nu sunt luate.

Efectele medicamentelor anticholinesterazice

Cu o anumită similitudine a efectelor pe care medicamentele anticholinesterazice le produc asupra corpului, indicațiile fiecăruia vor fi speciale. Luați în considerare acțiunea practică atunci când este introdus în organism poate fi un exemplu de "Proserin."

"Proserin" se eliberează în fiole sub formă de soluție 0,05% și se injectează subcutanat sau intravenos. Când este ingerat, facilitează trecerea impulsurilor în transmisiile neuromusculare și în ganglioni ai sistemului nervos autonom. În starea pacientului, aceasta se manifestă după cum urmează:

• datorită contracției mușchiului circular al irisului, elevul se îngustează;
• se produce spasm de cazare, a cristalinului presupune o formă convexă datorită relaxării Zinn pachete de focalizare este setat la distanta aproape, capacitatea de a distinge obiecte de departe este redus drastic;
• scade ritmul cardiac;
• tonul mușchilor netezi ai organelor interne crește - tractul respirator, stomacul și intestinul, uterul, vezica urinară;
• contracții crescute ale mușchilor scheletici datorită trecerii imbunatatite a impulsurilor în sinapse;
• secreție crescută a glandelor exocrine - transpirație, salivar, bronhial, gastric.

cerere

Aceste efecte sunt responsabile pentru utilizarea acestui grup de medicamente în medicina în diferite cazuri. Agenții Indicații anticolesterazice nu se limitează la anumite boli, deoarece acestea au un efect asupra sistemului nervos central și periferic, determinând efectul general asupra întregului organism. Cel mai adesea ei sunt numiți în încălcarea inervarea și tonusul musculaturii scheletice sau netede.

Luați în considerare posibilitatea de a tratamentului cu agenți anticolinesterazici poate fi exemplul „neostigmină“. Acest medicament este o acțiune reversibilă aplicată în miastenia - o boală autoimună, care este exprimată în slăbiciune musculaturii scheletice. Boala se manifestă la scăzut mai întâi tonalitate mușchilor faciali, apoi slăbirea mușchilor în gât, konechnostey- superior și inferior, în cazurile severe, insuficiență respiratorie datorită funcționării necorespunzătoare a diafragmei. acte „Neostigmină“ simptomatice pe corp, restabilind transmiterea impulsurilor la transmisia neuromusculară, îmbunătățirea tonusului muscular și activitatea motorie este facilitată.

De asemenea, acest medicament este prescris în perioada postoperatorie cu atonia a tractului gastro-intestinal sau a vezicii urinare. În oftalmologie, el este ocazional prescris pentru glaucom pentru a reduce presiunea intraoculară. Ca antagonist utilizat în supradozarea relaxanților musculare și a agenților antidepolarizanți. Ocazional, "Proserin" este utilizat pentru a stimula contracțiile musculare cu forță de muncă slabă.

Boala Alzheimer

Pregătiri de acțiune reversibilă au fost utilizate pentru boli ale sistemului nervos central, este dificil de tratat. Boala Alzheimer este numit „galantamina“ - un alcaloid obținut din tuberculii de ghiocei tip Galantus ( „Rivastigminei“, alias „Exelon“), dar cele mai eficiente terapeutic a devenit „donepezil“, care blochează selectiv aceticolinesteraza în sinapselor creierului și aproape nu afectează sale la periferia sistemului nervos.

Contraindicații

Pe baza efectelor medicamentelor colinesteraza de acțiune reversibilă, contraindicații la destinația lor sunt epilepsie, astm, angina pectorală, boala Parkinson și în diverse tulburări ale sistemului de conducere cardiac.

Simptomele supradozajului și otrăvirea AChE

Intoxicatia anticolinesterazice oferă simptome asociate în mod direct cu stimularea excesivă a receptorilor sensibili la acetilcolină. Pupilară a observat, încetinirea ritmului cardiac (bradicardie), spasmul bronșic și - în consecință - simptome de dispnee hyperperistalsis ale tractului gastro-intestinal, până vărsături și diaree, urinare frecventă. Treptat, reducerea tensiunii arteriale ca urmare a efectului de frânare al nervului vagal. Contracții haotice apar și pir musculaturii scheletice și a limbii din cauza tulburări de conducere ale transmisiei neuromusculare.

Otrăvirea WCF

Ingestia compușilor organofosforici cauzează o imagine clinică similară cu cea a agenților anticholinesterazici cu acțiune reversibilă. Simptomele pot apărea mai luminoase din cauza toxicității mai mari a medicamentelor. La simptomele de otrăvire la nivel somatic, se adaugă efecte la nivelul sistemului nervos central - confuzie, dezorientare, depresie respiratorie.

compuși organofosforici provoca o crampe ascuțite, vedere încețoșată, dispnee, transpirații, vărsături severe, agitație - pacientul începe să intre în panică, devine imposibil de gestionat. Din cauza spasmelor de mușchi neted, se simte o durere ascuțită în abdomen. Dacă starea se agravează, apar convulsii, scade presiunea sângelui, se dezvoltă comă. Moartea poate apărea ca rezultat al paraliziei centrului respirator.

O simptomatologie similară se observă atunci când se otrăvește cu agarici de zbor. Acest lucru se datorează conținutului în ele de muscarin - o otravă cu acțiune holinomimeticheskim.

Acțiuni pentru otrăvire

Tratamentul medical pentru intoxicații cu agenți anticholinesterazici poate fi asigurat numai de un specialist. În aceste cazuri, o soluție de "Atropine" se injectează subcutanat, eventual cu numirea "Metazina" sau a altor blocante anticholinergice. Este necesar să se mențină respirația la nivelul adecvat. Se poate utiliza traheotomia, ventilația artificială și oxigenarea.

Atunci când otrăvirea în gospodărie FOS determină sursa de otrăvire în organism. Dacă substanța a pătruns prin piele, se clătește cu soluție de sodă 3-5% sau cu apă și săpun. În cazul în care medicamentul a fost ingerat, se efectuează lavaj gastric, clisme multiple, adsorbanți sau laxative. Dacă compusul organofosforic a reușit deja să ajungă mai mult în sânge, o diureză intensă este prescrisă cu ajutorul diureticelor. În unele cazuri, recurge la metode de filtrare a sângelui cu hemodializă și hemozorbție.

În plus, când se otrăvesc OPC-urile sunt atribuite reactoare colinesterază, care, atunci când sunt introduse în primele ore după intoxicație, sunt capabile să restabilească enzimele blocate. Poate fi "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Dacă presiunea arterială este crescută, medicamentele hipotensive sunt prescrise simptomatic. Ar trebui să se acorde prioritate celor care nu afectează sistemul nervos central. Odată cu slăbirea respirației independente, sunt prezentate ventilația artificială a plămânilor și furnizarea de oxigen.