Inhibitori de colinesterază: aplicare farmacologică

După cum se știe, în sistemul nervos există multe sinapselor. Ele sunt necesare pentru transmiterea impulsurilor. În acest proces sunt implicate mai multe tipuri de mediatori. Printre aceștia se numără acetilcolina, norepinefrina, GABA, serotonina etc. Mediatorii (transmițătorii) sunt necesari pentru semnalizarea între neuroni. În plus, datorită acestora, se realizează excitarea sau inhibarea musculaturii. Cu diverse patologii ale sistemului nervos, activitatea neurotransmițătorilor poate fi întreruptă. Acest lucru se întâmplă din cauza proceselor atrofice și degenerative din creier. În aceste cazuri, medicamentele sunt utilizate pentru a amplifica sau a reduce transmiterea semnalului. O astfel de grupare farmacologică include inhibitori de colinesterază. Acestea sunt utilizate pentru miastenia gravis, nevrită, scleroză amiotrofică, boala Alzheimer, patologii mentale.

Efectul inhibitorilor de colinesterază

Inhibitorii cholinesterazei sunt medicamente care sunt utilizate pe scară largă în neurologie și psihiatrie. Acestea sunt împărțite în mai multe grupuri, fiecare dintre acestea aplicându-se într-un anumit caz. Acțiunea acestor medicamente se bazează pe blocarea colinesterazei. Această enzimă este disponibilă atât pentru persoanele sănătoase, cât și pentru cele care suferă de diverse boli. Este necesar pentru scindarea neurotransmitatorului - acetilcolina. Ca rezultat al acțiunii sale, transmițătorul se descompune la colină și acid acetic. Cu diferite patologii ale creierului există o atrofie treptată a cortexului. Ca urmare, unele structuri se pot prăbuși complet, inclusiv sistemul colinergic. În plus față de atrofia creierului, procesele degenerative ale naturii virale autoimune, infecțioase, duc la acest lucru. Datorită distrugerii nucleelor ​​antebrațului, există o lipsă pronunțată de neurotransmițător, acetilcolină. Pentru a se asigura că nu există o lipsă a acestei substanțe cât mai mult posibil, este necesar să se lucreze la enzima care o distruge. În acest scop, se utilizează inhibitori de colinesterază. Datorită acestora, activitatea neurotransmițătorului poate persista de mai mulți ani.

Inhibitori de colinesterază: clasificarea medicamentelor

Există mai multe tipuri de medicamente anticholinesterazice. Acestea sunt clasificate în funcție de efectele farmacologice asupra enzimei. Unii dintre ei blochează ireversibil colinesteraza, alții temporar. Există 3 grupe de medicamente. Printre acestea:

1. Blocante reversibile. Acești inhibitori de colinesterază acționează asupra semnalizării postsynaptice. Datorită acestora, acțiunea enzimei este întreruptă temporar. La acest grup sunt incluse acridinele și piperedanele.
2. Blocante de colinesterază blocate pseudo-inversibile. Mecanismul acțiunii lor este legat de partea ceapă a moleculei enzimei. În plus, aceștia pot să se lege de receptorii acetilcolinei. Proprietăți similare au un grup de carbamați.
3. Inhibitori ireversibili ai colinesterazei. Preparatele din acest grup se numesc organofosfor. Reprezentant este medicamentul "Metrrionat".

Grupului de acridine sunt preparatele "Tacril" și "Velnacrin". Reprezentanți ai carbamatului - medicamentele "Rivastigmine", "Epistagmine".

Indicatii pentru utilizarea inhibitorilor de colinesterază

Inhibitorii cholinesterazei sunt utilizați pentru a trata bolile musculare ale genezei centrale, patologiilor cerebrale atrofice și degenerative. În plus, unele medicamente sunt disponibile sub formă de picături. Ele sunt utilizate pentru creșterea presiunii intraoculare - glaucom. Medicamentele care inhibă reversibil colinesteraza sunt prescrise pentru tratamentul demenței, a bolii lui Pick și a bolii Alzheimer. Ar trebui să se acorde prioritate grupului de piercedani, deoarece aceștia acționează selectiv și au mai puține efecte secundare. Recent, indicațiile privind utilizarea medicamentelor s-au extins. Acest lucru se datorează unui studiu mai detaliat al proprietăților lor. La bolile în care se prescriu medicamente anticholinesterazice, includ miastenia, atonia intestinală, distrofia musculară, scleroza laterală amiotrofică, paralizia membrelor de origine degenerativă. Inhibitorii ireversibili sunt folosiți pentru otrăvire.

Contraindicații privind utilizarea medicamentelor anticholinesterazice

Medicamentele aferente acestui grup nu se aplică la sindromul convulsiv, hiperkinezia oricărei etiologii. Ele sunt, de asemenea, contraindicate pentru pacienții care suferă de insuficiență cardiacă severă, astm bronșic, tirotoxicoză. Nu este de dorit să luăm agenți anticholinesterazici cu ulcer gastric concomitent, enterita. Medicamentele nu sunt prezentate femeilor însărcinate și care alăptează.

Inhibitori de colinesterază: medicamente alese în boala Alzheimer

Boala Alzheimer este leziuni atrofice la nivelul SNC, în care există amnezie, tulburare de personalitate și demență. Oamenii de știință din întreaga lume încearcă să găsească un remediu pentru această patologie. Cu o boală ușoară și moderată, medicamentul ales este Donepezil. Se referă la inhibitori reversibili ai colinesterazei, are un efect selectiv. Medicamentul este utilizat în scopul terapiei patogenetice. El nu poate vindeca complet pacientul, dar încetinește dezvoltarea simptomelor Alzheimer.