Holinomimetiki este ce? Definirea, aplicarea, clasificarea și funcționarea principiului

Colinomimeticele sunt agenți care cresc excitația în regiunea terminațiilor nervului colinergic.

clasificare

agenți colinergici sunt subdivizate în colinomimetice directe, care provoacă excitația receptorilor colinergici și elemente indirecte anticholinesterazice care inactivează colinesteraza. Tipul direct este suplimentar divizat în cholinomimetice M și H în farmacologie.

M-holinomimetiki sunt capabili de a excita predominant sinusurile centrale interneuronale sau regiunile neuro-efectoare periferice ale organelor executive. Acestea conțin conținutul lui M-holinoretseptorov. Acestea includ "Pilocarpina" și "Acekledin".

H-colinomimeticele sunt agenți care provoacă excitația receptorilor H-colinergici. Sunt considerați neuroni inervați. În același timp, corpurile lor sunt plasate în centrală sistemul nervos, și în plus, în nodurile simpatic și parasimpatic. Ele se regăsesc și în medulia suprarenale și în zona glomerulului carotidic. Acestea includ medicamentele "Cititon" împreună cu "Lobelin". Pentru M și N-colinomimeticele, care stimulează receptorii colinergici, se referă la "Carbacholin".

Aplicarea colinomimeticii va fi luată în considerare în acest articol.

Principiul de funcționare

Medicamentele anticholinesterază blochează absolut toate regiunile catalitice active ale acetilcolinesterazei. Astfel de procese duc la acumularea de acetilcolină în regiunea cleftului sinaptic. Ca parte a clasificării proceselor prin mecanismul de impact, există o împărțire în astfel de grupuri ca influență ireversibilă și reversibilă.

Atunci când se introduc un tip direct de colinomimetice în organism, efectele asociate excitației nervilor parasympatici pot predomina foarte mult. De exemplu, va fi exprimată sub forma unei încetiniri a ritmului cardiac, o scădere a intensității contracțiilor inimii.

schimbări

În plus, apar următoarele modificări:

• Scade presiunea intraoculară.
• Există spasme de cazare.
• Elevii se angajează.
• Peristalitatea intestinului crește.
• Creste tonul tuturor organelor interne, imbunatateste in special starea muschilor netede.
• Urina este în creștere.
• Navele se extind.
• Există o scădere a tensiunii arteriale, împreună cu relaxarea sfincterilor.

Astfel, ele sunt mijloacele care accelerează mecanismul de acțiune al nervilor colinergici.

Colinomimeticele sunt substanțe care mimează efectul acetilcolinei și exercită o influență asupra activității unui anumit organ, similar cu iritarea nervilor colinergici. Unii agenți colinomimetici, de exemplu substanțele nicotinomimetice, pot avea un efect primar asupra receptorilor colinergici sensibili la nicotină. Acestea includ următoarele componente: nicotină, anabasină, lobelie, chitină și subeholină. În ceea ce privește receptorii colinergici sensibili la muscarinici, acționează asupra unor substanțe precum muscarină, arecolină, pilocarpină, benzamon, acetilidină și carbacholin. Efectele colinomimeticelor sunt unice.

impactul mecanismului de funcționare a acestora este identică cu mecanismul de acetilcolina, care este eliberat în terminațiile nervilor colinergici. Poate fi introdus și din exterior. Ca și acetilcolina, aceste medicamente au un atom de azot încărcat pozitiv în molecula lor.

Mecanismul acțiunii holinomimeticelor va fi examinat în detaliu pentru fiecare specie.

colinomimeticelor H

N-holinomimetikami sunt substanțe care excită n-holinoretseptorie. Astfel de elemente sunt, de asemenea, numite receptori nicotinici. Receptorii H-colinergici sunt asociați cu canalele membranelor celulare. Atunci când receptorii N-colinergici sunt excitați, canalele sunt deschise și membrana devine depolarizată, ceea ce determină un efect energetic. Cholinomimetice în farmacologie au fost folosite din timpuri străvechi.

Receptorii-H colinergic predomina la nivelul neuronilor din ganglionul parasimpatic si simpatic, precum și în componenta celulei cromafin medulosuprarenalei și bilele carotide. In plus, receptorii H-colinergici poate fi detectată în sistemul nervos central, în special în celulele care exercită efecte inhibitoare asupra motoneuronilor spinshy-medulare.

Receptorii H-colinergici sunt localizați în synapsys-sakh neuromuscular, adică în regiunea plăcilor finale ale mușchilor scheletici. În cazul stimulării lor, structurile scheletice pot fi reduse.

M-colinomimeticelor

Considerăm pregătirile de mai jos. Substanțele M-colinomimetice pot spori secreția glandelor sudoripare, digestive și bronșice. În plus, datorită efectelor lor, se observă următoarele reacții ale organismului:

• Există o încetinire a ritmului cardiac.
• Navele se extind.
• Tensiunea arterială scăzută.
• Musculatura netedă a sistemului digestiv, precum și a bronhiilor, este redusă.
• Musculatura netedă a urinei și a conductelor biliare este redusă.
• Copiii se angajează și un spasm de cazare este cauzat.

Trebuie remarcat faptul că fondurile M-holinomimeticheskie sunt utilizate în principal pentru tratamentul glaucomului. Reducerea pupilelor, cauzată de aceste componente, duce la scăderea presiunii intraoculare. Care este mecanismul holinomimeticelor?

Efectele substanțelor care excită receptorii M și H-colinergici sunt similare în principal cu efectul medicamentelor M-colinomimetice. Aceasta se datorează excitației receptorilor H-colinergici. Dintre substanțele care au legătură cu colinele M și H, utilizările terapeutice extinse se găsesc exclusiv în medicamentele anticholinesterazice.

Mecanismul de acțiune al M-colinomimeticii este de interes pentru mulți.

Otrăvire cu droguri

Otrarea cu aceste medicamente poate fi însoțită de următoarele reacții ale corpului:

• Există o creștere accentuată a secreției de salivă, precum și a transpirației.
• Diaree.
• Îngroșarea elevilor.
• Încetinirea ritmului cardiac. Trebuie remarcat faptul că în cazul otrăvirii cu medicamente anticholinesterazice, pulsul, dimpotrivă, devine mai frecvent.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Respirația respiratorie.

Tratamentul otrăvirii în această situație trebuie redus la introducerea pacientului "Atropină" sau alți agenți anticholinergici.

cerere

Holinomimetiki - acestea sunt substanțe care excită receptorii colinergici. Acestea, de regulă, sunt utilizate în medicina oftalmică ca agent miotic capabil să scadă presiunea intraoculară. În acest context, aminele terțiare, care sunt bine absorbite de conjunctivă, sunt deosebit de avantajoase, în special medicamente precum "Pilocarpine" și "Acekledin".

Cum să explici îngustarea elevilor

Îngroșarea elevilor sub influența M-colinomimeticii poate fi explicată prin contracția musculaturii irisului circular, care primește inervația colinergică care îi este oferită nervul oculomotor. Acest mușchi circular conține M-holinoretseptorie. În paralel, datorită procesului de contracție a mușchiului ciliar, care are o astfel de inervație, există spasme de adăpostire, adică o instalație pentru apropierea vederii de curbură a lentilei.

Scăderea presiunii intraoculare

Împreună cu îngustarea pupilei de M-colinomimetic în contextul expunerii sale la ochi, se poate produce un alt efect clinic foarte important, și anume, apare scăderea presiunii intraoculare. Acesta este procesul utilizat pentru a trata glaucomul.

Un efect similar poate fi explicat prin faptul că, în timpul contracției irisului elev se îngroașă, astfel încât există o extindere a fantelor limfatici aranjate într-un colț al organului vizual al camerei anterioare. Din această cauză este o creștere a fluxului de lichid din regiunile interioare ale ochiului, care, de fapt, determină o reducere a presiunii intraoculare. Cu toate acestea, un astfel de mecanism nu este considerat singurul motiv pentru reducerea presiunii intraoculare, care este cauzata de M-holinomimetikami, datorită faptului că nu există nici o corelație strictă între efectele provocate de acestea mioticheskih și reducerea presiunii intraoculare.

Efectul miotonic

Efectul miotonic al M-colinomimeticelor, cu condiția ca acestea să fie alternate cu preparatele micardiale, poate fi, de asemenea, utilizat pentru a rupe aderențele care interferează cu reglarea lățimii pupilei. Efectele resorbante ale substanțelor care excită M-holinoretseptoria, sunt folosite pentru atonia intestinului și vezicii urinare.

Pentru a evita un proces de excitație a ganglionilor deșarte, este preferabil să se aplice selectiv M-colinomimeticele active, cum ar fi Mecholine sau Betanechol. Acestea sunt administrate subcutanat pentru a asigura un efect rapid, precum și precizia dozei. Dat fiind că această cale nu este asociată cu absorbția prin mucoasă, se injectează subcutanat soluții de amine cuaternare, incluzând "Karbacholin", "Mekholine" sau "Betanehol". Acțiunea holinomimeticelor nu este pe deplin înțeleasă.

Componentele care blochează receptorii colinergici și utilizarea lor

Substanțele care blochează receptorii M-colinergici au o utilizare terapeutică mai largă în comparație cu M-colinomimeticele. In clinica bolile organelor vizuale care afectează selectiv M-cholinolytics utilizate pentru midriază care provoacă relaxarea mușchiului circular al irisului. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pentru paralizia cazării temporare, în care există relaxare a mușchilor ciliari. De cele mai multe ori, pentru astfel de scopuri, utilizați o soluție de "Atropine" sub formă de picături pentru ochi. Preparatele holinomimetiki sunt prezentate mai jos.

Destins musculare ciliar circular si irisului creeaza o stare de repaus complet intraocular care este utilizat în procesele inflamatorii, și în plus, în traumatisme oculare. Provocate de midriază-M anticolinergice, împreună cu paralizie de cazare este de asemenea utilizat în studiul funcțiilor de refracție al cristalinului. În acest scop, în loc de „atropină“ preferă să utilizeze anticolinergice cu acțiune scurtă M, de obicei, acestea sunt produse, cum ar fi „Amizil“, „Homatropină“, „Euftalmin“ și „Metamizil“. Soluțiile lor sunt atribuite sub formă de picături pentru ochi.

Unde să utilizați "Atropin"

Scopul principal al utilizării resorptive a anticholinergicelor M este spasmele organelor musculare netede. Astfel de organe sunt stomacul, intestinele, conductele biliare și altele asemenea. Pentru a face acest lucru, utilizați direct "Atropine", precum și plantele care o conțin, de exemplu, Belladonna și altele. În plus, pot fi utilizate numeroase M-colinolitice sintetice.

Un motiv important pentru utilizarea lui M-holinolitikov este efectul lor central. acțiune anticolinergică K M-selectiv centrale includ medicamente, cum ar fi „Amizil“, „Benzatsin“, esteri „Metamizil“ și alți alcooli aminoacizi care conțin azot terțiar, împreună cu acizi aromatici includ hidroxi. Ca parte a receptorilor M colinergic bloc central, ei potențează efectele hipnotice și analgezice narcotice și medicamente, prevenind supra-centrele hipotalamus care șeful sistemului hipofizo suprarenal.

concluzie

Astfel, agenții colinomimetici sunt substanțe care pot excita receptorii colinergici, adică sistemele biochimice ale corpului. Ele nu pot fi omogene. Ele sunt selectiv sensibile la nicotină și se găsesc în ganglioni de simpatic și, în plus, în nervii parasympatici. Acestea pot fi observate și în mediul suprarenale, împreună cu bobinele carotide și în capătul elementelor motorii ale sistemului nervos central. Receptorii colinergici pot prezenta, de asemenea, sensibilitate selectivă la muscarina alcaloidă.

Am analizat clasificarea holinomimeticelor.