Medicamente anticholinergice: lista. Mecanismul de acțiune al medicamentului anticholinergic

Medicamentele anticholinergice sunt substanțe medicinale care blochează acțiunea mediatorului natural - acetilcolina - asupra receptorilor colinergici. În literatura străină acest grup de substanțe medicinale se numește "delirienți" datorită capacității de a provoca delir.

Puține fapte istorice

Anterior, la mijlocul secolului al XX-lea, preparatele de acțiune anticholinergică au fost utilizate pentru terapie boala pulmonară obstructivă cronică și astm bronșic, dar au fost înlocuite cu medicamente mai moderne, cu mai puține efecte secundare posibile. Odată cu dezvoltarea de farmacologie, oamenii de știință au fost capabili să dezvolte astfel holinoblokatory care nu au aceeași listă foarte mare de efecte secundare. Formele de dozaj au fost îmbunătățite, iar în practica terapeutică a bolilor pulmonare medicamentele anticholinergice au fost din nou utilizate. Mecanismul de acțiune al acestui grup de medicamente este destul de complex, dar este posibil să se descrie principalele legături.

Cum se face holinoblocarea?

Principalul efect al medicamentului anticholinergic este blocarea receptorilor colinergici și imposibilitatea de a le afecta cu un mediator - acetilcolină. De exemplu, în bronhii, receptorii localizați în mușchii netezi sunt blocați.

Clasificarea medicamentelor

În funcție de receptorii care sunt afectați de medicamente anticholinergice, lista este împărțită în grupuri mari:

• M-holinoblocator (atropină, scopolamină, bromură de ipratropiu).
• N-holinoblocator (pentamină, tubocurarină).

În funcție de selectivitatea acțiunii:

• Centrală sau neselectivă (atropină, pirensepină, platyfilină).
• Periferic sau selectiv (bromură de ipratropiu).

M-holinoblokatory

Reprezentantul principal al acestui grup de substanțe medicamentoase este atropina. Atropine - este un alcaloid, care se găsește în unele plante, cum ar fi belladonna, alb și mănâncă. Cea mai pronunțată proprietate a atropinei este spasmolitice. În contextul acțiunii sale, tonusul muscular al tractului digestiv, al vezicii urinare și al bronhiilor scade.

Atropina este prescrisă pe cale orală, subcutanat și intravenos. Durata acțiunii sale este de aproximativ 6 ore, iar când se utilizează atropină ca picături, durata crește până la șapte zile.

Efectele farmacologice ale atropinei:

• Extinderea elevilor ochiului datorită efectului stimulativ asupra mișcării circulare a irisului - mușchii irisului se relaxează, respectiv, elevul se extinde. Efectul maxim apare la 30-40 de minute după instilare.
• Paralizia cazării - lentila este întinsă și aplatizată, medicamentele anticholinergice ajustează ochiul la o viziune îndepărtată.
• Creșterea frecvenței cardiace
• Relaxarea musculaturii netede în bronhii, tractul gastro-intestinal, vezica urinară.
• Scăderea secreției glandelor interne, cum ar fi bronșia, digestia și transpirația.

Aplicarea atropinei

• În oftalmologie: examinarea fondului, determinarea refracției ochiului.
• În cardiologie, atropina este utilizată pentru bradicardie.
• În pulmonologie, anticholinergicele sunt utilizate în astmul bronșic.
• Gastroenterologie: ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită giperatsidnom (prin reducerea secreției de acid gastric glandele digestive). Medicamentul este eficient în colica intestinală.
• La anestezisti, atropina este folosita ca premedicatie inaintea interventiilor chirurgicale diverse.

Efectele secundare ale atropinei.

caracterizat prin gura uscata și laringe, fotofobie, încălcarea vederii apropiate, constipație, dificultăți la urinare.

Atropina este categoric contraindicată în glaucom datorită efectului presiunii intraoculare crescute. Medicamente anticholinergice contraindicate pentru incontinența urinară, deoarece relaxează mușchii vezicii urinare. Colinolitica necesită o selecție precisă a dozei. In doze in exces vine organism otrăvire, care se caracterizează prin motor și excitare emoțională, midriază, răgușeală, dificultăți la înghițire, poate crește în temperatură. La pacienții cu intoxicații mai severe încep să-și piardă orientarea în spațiu, nu mai recunosc oamenii din jurul lor, se manifestă halucinații și iluzii. Poate dezvolta convulsii care merg în comă, dar din cauza paralizie a centrului respirator, moartea se produce rapid. Cele mai sensibile la excesul dozei sunt copiii - doza letală este de 6-10 mg.

Scopolamina structural similare cu atropină, dar spre deosebire de acesta oferă efecte preponderent inhibitoare asupra sistemului nervos central, care acționează ca un sedativ. Această proprietate este utilizată în practica medicina - Scopolamina este utilizat într-o varietate de tulburări ale sistemului vestibular - amețeli, mers și afectarea echilibrului, pentru a preveni dezvoltarea de mare și de boală de aer.

Medicamentele anticholinergice sunt incluse în medicamentul "Aeron", care este adesea folosit înainte de călătoriile viitoare pe avioane și nave. Acțiunea comprimatelor durează aproximativ 6 ore. Există o formă fără tabel - un sistem terapeutic transdermic - un plasture care se lipsește în spatele urechii și secretează medicamentul timp de 72 de ore. Aceste medicamente anticholinergice - antidepresive, în cazuri deosebit de neglijate, ajută la creșterea rapidă a stării de spirit a unui pacient care este în depresie cronică.

Bromura de Ipratropium (Atrovent) este un bronhodilatator. Când este inhalat, practic nu este absorbit în sânge și nu are efecte sistemice. Datorită blocării receptorilor colinergici ai musculaturii netede a bronhiilor, ele se extind. Aceste anticolinergice disponibile ca o soluție pentru un inhalator de aerosoli, sau o contorizat și sunt eficiente in astmul bronsic si BPOC. Reacții adverse - greață și gură uscată.

Tiridiul bromurii sunt medicamente anticolinergice, similare în proprietăți cu bromura de ipratropium. Produs sub formă de pulbere pentru inhalare. O trăsătură distinctivă a acestui medicament este faptul că acesta este un impact mai de durată asupra receptorilor colinergici, prin urmare, este mai eficientă decât bromura de ipratropiu. Este utilizat în BPOC.

Platyphylline este un alcaloid al crucii. Spre deosebire de alte anticolinergice, platifillin posibilitatea de a dilata vasele de sange. Datorită acestei proprietăți, apare o ușoară scădere a tensiunii arteriale. Medicamentul este eliberat sub formă de soluție și supozitoare rectale. Se aplica cu spasme la nivelul mușchilor netezi ai organelor interne, ficat și colici renale, astm, precum si dureri cauzate de spasmul cu ulcer gastric acut și ulcer duodenal. In platifillin practica oftalmologică utilizată sub formă de picături pentru ochi pentru midriază.

Pirenzepina - blochează în principal celulele stomacului, eliberând histamina. Prin scăderea secreției de histamină, eliberarea acidului clorhidric scade. Dozele uzuale terapeutice, acest medicament nu are practic nici un efect asupra elevilor și bătăile inimii, deci practic pirenzepină este luat pe cale orala pentru tratamentul ulcerului gastric și ulcer duodenal.

N-holinoblocator (ganglioblocator)

Mecanismul de acțiune este că agenții anticolinergici acestui grup blochează inervația simpatic și nervul parasimpatic la nodurile reduc secreția de adrenalină și noradrenalină, inhibă excitarea respirator și centru vasomotor. Mai mult, cu cât este mai mare influența inervației simpatic sau parasympatic, cu atât este mai mare efectul de blocare.

De exemplu, mărimea elevilor este mai puternic influențată de inervația parasympatică - de regulă, elevii sunt, de obicei, îngustați. În acest caz, holinoblocarea va afecta sistemul nervos parasimpatic - ca rezultat elevii se vor extinde. Practic, toate vasele de sânge sunt sub influența sistemului nervos simpatic - medicamentele își elimină influența și dilată vasele de sânge, ceea ce reduce presiunea.

H holinoblokatory posedă efect bronhodilatator și sunt folosite pentru spasmului bronșic, reduce tonusul vezicii urinare, astfel încât acestea pot fi atribuite la anticolinergice dificultatea urinării. În plus, aceste substanțe medicamentoase reduc secreția glandelor interne, precum și încetinesc peristaltismul tractului gastro-intestinal. În practica medicală, se folosește efectul hipotensiv, pe care îl posedă aceste medicamente anticholinergice. Listă de efecte secundare extinse:

• Din tractul gastro-intestinal: gură uscată și constipație.
• Din partea sistemului respirator: tuse, poate un sentiment de iritație locală.
• Din CCC: aritmii, palpitații marcate. Aceste simptome sunt rare și ușor de eliminat.
• Alte efecte: posibilă reducere a acuității vizuale, apariția formei acute de glaucom, edem.

Contraindicații privind utilizarea medicamentelor anticholinergice

• Hipersensibilitate la derivații de atropină și alte componente ale medicamentelor.
• Sarcina (în special 1 trimestru).
• Alăptarea.
• Vârsta copiilor (contraindicație relativă).
• Absolut utilizarea de droguri este contraindicat in glaucom cu unghi închis la pacienții cu insuficiență renală este necesar să se monitorizeze cu atenție starea de sânge și urină.