Cefalosporine 4 generații în comprimate. Antibiotice-cefalosporine 4 generații

Cefalosporinele sunt denumite medicamente beta-lactamice. Acestea reprezintă una dintre cele mai mari clase de medicamente antibacteriene.

Informații generale

Relativ noi sunt considerate cefalosporine din cea de-a patra generație. Formele orale din acest grup lipsesc. Celelalte trei sunt furnizate pentru administrare orală și parenterală. Cefalosporinele au o eficacitate ridicată și o toxicitate relativ scăzută. Datorită acestui fapt, ele ocupă una dintre pozițiile de lider în ceea ce privește frecvența utilizării în practica clinică a tuturor agenților antibacterieni.

Indicațiile pentru utilizarea pentru fiecare generație de cefalosporine depind de proprietățile lor farmacocinetice și de activitatea antibacteriană. Medicamentele au o asemănare structurală cu penicilinele. Aceasta determină un singur mecanism de acțiune antimicrobiană și alergie polivalenta la un număr de pacienți.

Spectrul de activitate

Cefalosporinele au un efect bactericid. Este asociat cu o încălcare a formării pereților celulelor bacteriene. În seria de la prima la a treia generație, există o tendință de a extinde semnificativ spectrul de acțiune și de a spori activitatea antimicrobiană asupra microbilor gram-negativi, cu o ușoară scădere a efectului asupra microorganismelor gram-pozitive. O proprietate comună pentru toate mijloacele este lipsa unui efect semnificativ asupra enterococilor și a altor microbi.

Mulți pacienți sunt interesați de ce nu sunt produși cefalosporine 4 generații în comprimate? De fapt, aceste medicamente au o structură moleculară specială. Acest lucru nu permite componentelor active să pătrundă în structurile celulelor mucoasei intestinale. Prin urmare, nu se produc cefalosporine 4 generații în comprimate. Toate medicamentele din acest grup sunt destinate administrării parenterale. Cefalosporinele de 4 generații sunt produse în fiole cu un solvent.

Cefalosporine 4 generații

Pregătirile acestui grup sunt numite exclusiv de specialiști. Aceasta este o categorie relativ nouă de medicamente. Cefalosporinele 3, 4 generații au un spectru similar de efecte. Diferența este în mai puține efecte secundare în al doilea grup. Remediul "Tsefepim", de exemplu, se apropie de medicamente de a treia generație pentru un număr de parametri. Dar datorită unor particularități în structura chimică, are capacitatea de a penetra peretele exterior al microorganismelor gram-negative. În acest caz, agentul "Cefepime" este relativ rezistent la hidroliză prin clasa C beta-lactamazică (cromozomală). Prin urmare, în plus față de caracteristicile inerente cefalosporinelor de trei generații ("Ceftriaxonă", "Cefotaximă"), medicamentul prezintă caracteristici precum:

• influența asupra microbilor-hyper-producători de beta-lactamaze (cromozomi) C-clasa;
• activitate înaltă cu privire la microorganisme nefermentate;
• rezistența mai mare la hidroliza beta-lactamazelor cu spectru extins (semnificația acestei caracteristici nu este complet clară).

Medicamente protejate prin inhibitori

Acest grup include un medicament "Cefoperazonă / Sulbactam". În comparație cu mono-medicamentul, medicamentul combinat are un spectru extins de activitate. Aceasta afectează microorganismele anaerobe, majoritatea tulpinilor de enterobacterii, capabile să producă beta-lactamaze.

Farmacocinetica

Cefalosporinele parenterale 3, 4 generații sunt foarte bine absorbite atunci când sunt injectate în mușchi. Medicamentele pentru administrare orală se caracterizează prin absorbție ridicată în tractul digestiv. Biodisponibilitatea va depinde de medicamentul specific. Acesta variază de la 40-50% (pentru medicamentul "Cefixim", de exemplu) până la 95% (pentru Cefaclor, Cefadroxil, Cephalexin). Absorbția anumitor medicamente pe cale orală poate fi încetinită prin alimentație. Dar un astfel de medicament ca "cefuroximă ascetil" în timpul absorbției este hidrolizat. Eliberarea mai rapidă a ingredientului activ este facilitată de alimente.

Cefalosporinele de 4 generații sunt bine distribuite între multe țesuturi și organe (cu excepția prostatei), precum și secrete. În concentrații mari, medicamentele se găsesc în fluide peritoneale și sinoviale, pericardice și pleurale, oase și piele, țesuturi moi, ficat, mușchi, rinichi și plămâni. Capacitatea de a trece BBB și formează o concentrație terapeutică în LCR este mai pronunțat în medicamentele de a treia generație, cum ar fi „ceftazidim“ „ceftriaxonă“ precum și „Cefotaxime“ și reprezentant al patrulea - înseamnă „cefepim“.

Metabolism și excreție

Majoritatea cefalosporinelor nu suferă dezintegrare. O excepție este medicamentul "Cefotaximă". Este biotransfomiruetsya cu formarea ulterioară a produsului activ. Cefalosporinele excretate din generația a 4-a, precum și reprezentanții restului, rinichii predominant. Atunci când se excretă în urină, se găsesc concentrații foarte mari.

Medicamentele "Cefoperazona" și "Ceftriaxona" se disting printr-o cale dublă de excreție - ficat și rinichi. Pentru majoritatea cefalosporinelor, timpul de înjumătățire se situează între una și două ore. Timp mai lung este necesar pentru "Ceftibuten", "Cefixim" (3-4 ore) și "Ceftriaxone" (până la 8,5 ore). Acest lucru face posibilă numirea acestora o dată pe zi. În contextul insuficienței renale, doza de medicamente necesită ajustare.

Efecte secundare

Antibioticele - cefalosporine de 4 generații - cauzează o serie de consecințe negative, în special:

• Alergie. Pacienții pot prezenta eritem multiform, erupție cutanată tranzitorie, urticarie, boala serului, eozinofilie. Reacțiile adverse din această categorie includ șoc anafilactic și febră, angioedem, bronhospasm.
• Reacții hematologice. Printre acestea este un lucru pozitiv Testul Coombs, leucopenie, eozinofilie (rareori), anemie hemolitică, neutropenie.
• Tulburări nervoase. Când se utilizează doze mai mari la pacienții cu disfuncție renală, se observă convulsii.
• Din ficat: activitate crescută a transaminazelor.
• Tulburări digestive. Printre consecințele negative se numără diareea obișnuită, colita pseudomembranoasă, vărsături și greață, sensibilitate la nivelul abdomenului. În cazul unui scaun lichid cu fragmente de sânge, medicamentul este anulat.
• Reacții locale. Acestea includ infiltrarea și durerea la locul intramuscular și flebita cu injecție intravenoasă.
• Alte efecte sunt exprimate sub formă de candidoză a vaginului și a gurii.

Indicatii si contraindicatii

Cefalosporinele de 4 generații sunt prescrise pentru infecții severe, predominant scăzute, cauzate de microflora multirezistentă. Acestea includ empiemul pleurei, abces în plămâni, pneumonie, sepsis, articulații și oase. Cefalosporinele de 4 generații sunt indicate pentru infecții de tip complicat în tractul urinar, împotriva neutropeniei și a altor condiții de imunodeficiență. Medicamentul nu este prescris pentru intoleranță individuală.

măsuri de precauție

Când se utilizează, se observă o alergie de tip cruce. La pacienții cu intoleranță la peniciline, se observă o reacție similară cu cea a cefalosporinelor din prima generație. Alergia încrucișată la aplicarea categoriei a treia este mai puțin frecventă (în 1-3% din cazuri). Dacă există un istoric imediat al reacțiilor (de exemplu, șoc anafilactic sau urticarie), medicamentele de prima generație sunt administrate cu prudență. Preparatele din următoarele categorii (în special cea de-a patra) sunt mai sigure.

Alăptarea și sarcina

Cefalosporinele sunt prescrise în perioada prenatală fără restricții speciale. Totuși, nu s-au efectuat studii adecvate privind siguranța medicamentelor controlate. În concentrații scăzute, cefalosporinele pot pătrunde în lapte. În contextul utilizării medicamentului în timpul alăptării, sunt posibile modificări ale microflorei intestinale, candidoză, erupții cutanate, sensibilizarea copilului.

Pediatrie și geriatrie

Când este utilizat la nou-născuți, este probabil ca timpul de înjumătățire să crească pe fondul excreției renale întârziate. La pacienții vârstnici există o modificare a funcției renale, în legătură cu care, probabil încetinirea retragerii medicamentelor. Aceasta poate necesita ajustarea regimului de dozare și a dozei.

Disfuncția renală

Deoarece excreția majorității cefalosporinelor survine prin rinichi în principal sub formă activă, regimul de dozare trebuie ajustat ținând cont de caracteristicile organismului. Atunci când se utilizează doze mari, în special în combinație cu diuretice sau aminoglicozide, este probabil un efect nefrotoxic.

Disfuncția hepatică

Unele medicamente sunt excretate în bilă, astfel încât, pentru pacienții cu afecțiuni hepatice grave, doza trebuie redusă. La acești pacienți există o predispoziție crescută la sângerare și hipoprotrombinemie cu utilizarea medicamentului "Cefoperazonă". În scopuri preventive, vitamina K este recomandată.