Beta-lactam antibiotic: mecanism de acțiune și clasificare

Antibiotice - un grup de medicamente care au un mecanism etiotrop de acțiune. Cu alte cuvinte, aceste medicamente acționează în mod direct asupra cauzei bolii (în acest caz, microorganismul este agentul cauzal) și de a face acest lucru în două moduri: distruge microbii (microbicide - peniciline, cefalosporine) sau inhibă reproducerea lor (bacteriostatice - tetracicline, sulfonamide).

Există un număr foarte mare de medicamente care sunt antibiotice, dar cel mai extins grup printre aceștia sunt beta-lactamele. Este vorba de ele care vor fi discutate în acest articol.

Clasificarea agenților antibacterieni

Cu privire la mecanismul de acțiune, aceste medicamente sunt împărțite în șase grupuri principale:

1. Antibiotice care perturbă sinteza componentelor membranelor celulare: peniciline, cefalosporine etc.
2. Medicamente care interferează cu funcționarea normală a peretelui celular: poliamine, polimixine.
3. Preparate care suprimă sinteza proteinelor: macrolide, tetracicline, aminoglicozide etc.
4. Sinteza supresivă a ARN în timpul acțiunii ARN polimerazei: rifampicine, sulfonamide.
5. Sinteza supresivă a ARN în timpul acțiunii ADN polimerazei: actinomicine, etc.
6. Blocante ale sintezei ADN: antracicline, nitrofurani etc.

Cu toate acestea, această clasificare nu este foarte convenabilă. În practica clinică, a fost adoptată următoarea diviziune a medicamentelor antibacteriene:

1. Penicilinele.
2. Cefalosporine.
3. Macrolide.
4. Aminoglicozidele.
5. Polimixinele și polienele.
6. Tetracicline.
7. Sulfonamide.
8. Derivații de aminochinolone.
9. Nitrofurani.
10. Fluorochinolone.

Beta-lactam antibiotice. Structura și mecanismul de acțiune

Acesta este un grup de medicamente cu efect bactericid și o listă destul de largă de indicații pentru utilizare. antibioticele beta-lactamice includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami. Toate acestea se caracterizează prin eficiență ridicată și toxicitate relativ scăzută, ceea ce le face medicamentele cel mai adesea prescrise pentru tratamentul multor boli.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice se datorează structurii lor. Detalii excesive aici pentru orice, merită menționat doar cel mai important element, care a dat numele întregului grup de medicamente. Inelul beta-lactam, care face parte din moleculele lor, asigură un efect bactericid pronunțat, care se manifestă prin blocarea sintezei elementelor din peretele celular al agentului patogen. Cu toate acestea, multe bacterii știu cum să producă o enzimă specială care rupe structura inelului, prin aceasta eliminând antibioticul din arma principală. De aceea, utilizarea medicamentelor care nu au protecție împotriva beta-lactamazelor în tratament este ineficientă.

Acum, antibioticele din grupul beta-lactam, protejate de acțiunea enzimei bacteriene, devin din ce în ce mai răspândite. Acestea includ substanțe care blochează sinteza beta-lactamazelor, de exemplu acidul clavulonic. Astfel se creează antibiotice beta-lactamatice protejate (cum ar fi "Amoxiclav"). Alți inhibitori ai enzimei bacteriene includ Sulbactam și Tazobactam.

Medicamente din grupul de penicilină: o referință istorică

Preparatele din această serie au fost primele antibiotice, ale căror efecte terapeutice au devenit cunoscute oamenilor. Pentru o lungă perioadă de timp au fost utilizate pe scară largă pentru tratarea diferitelor boli și în primii ani de utilizare au fost aproape un panaceu. Cu toate acestea, foarte curând a devenit clar că eficacitatea lor a scăzut treptat, deoarece evoluția lumii bacteriilor nu sa oprit. Microorganismele sunt capabile să se adapteze rapid la o varietate de condiții complexe de existență, dând naștere la generarea de lumina de bacterii rezistente la antibiotice.

Prevalența penicilinelor a dus la creșterea rapidă a tulpinilor necunoscute de microbi, astfel încât în ​​forma sa pură preparatele din acest grup sunt acum ineficiente și greu aplicate. Acestea sunt utilizate cel mai bine în combinație cu substanțe care sporesc efectul lor bactericid, precum și suprimarea mecanismelor de protecție ale bacteriilor.

Preparate peniciline

Acestea sunt beta-lactame antibiotice, clasificare care sunt destul de extinse:

1. Penicilinele naturale (de exemplu, "Benzilpenicilina").
2. Antistafilococ ("Oxacilina").
3. Penicilinele din spectrul extins de acțiune ("Ampicilină", ​​"Amoxicilină").
4. Anti-sinergice ("Azlocilină").
5. penicilinele protejate (combinat cu acid clavulanic "sulbactam", "tazobactam").
6. Preparate care includ mai multe antibiotice din seria de peniciline.

Privire de ansamblu asupra medicamentelor aparținând grupului de peniciline

Penicilinele naturale pot suprima cu succes activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Dintre cei din urmă, streptococi sunt cei mai sensibili la acest grup de antibiotice beta-lactamice și agentul cauzal al meningitei. Bacteriile rămase au dobândit acum mecanisme de protecție. peniciline naturale sunt eficiente împotriva anaerobi :. clostridiale peptokokki, peptostreptokokkov etc. Aceste medicamente sunt mai puțin toxice și au un număr relativ mic de efecte adverse, a căror listă este redusă în principal la reacții alergice, deși supradozaj este posibil și dezvoltarea de convulsii, și apariția simptomelor de intoxicare laterală a sistemului digestiv.

Dintre penicilinele antistafilococice, cel mai important este un antibiotic beta-lactam, cum ar fi "oxacilina". Acest medicament este de uz îngust, deoarece este destinat în primul rând pentru controlul Staphylococcus aureus. Este împotriva acestui agent patogen (inclusiv tulpinile rezistente la penicilină) că "oxacilina" este cea mai eficientă. Efectul secundar este similar cu cel al altor reprezentanți ai acestui grup de medicamente.

Penicilinele din spectrul extins de acțiune, în plus față de flora gram-pozitivă, gram-negativă și anaerobe, sunt de asemenea active împotriva agenților patogeni intestinali. Efectele secundare nu diferă de cele de mai sus, deși aceste medicamente se caracterizează printr-o probabilitate puțin mai mare de tulburări din sistemul digestiv.

Beta-lactam antibiotic Azlocilina (reprezentativă pentru a patra grupă de peniciline) este concepută pentru a combate Pseudomonas aeruginosa. Cu toate acestea, în prezent, acest agent patogen a demonstrat rezistență la medicamentele din această serie, ceea ce face ca utilizarea lor să nu fie atât de eficientă.

Penicilinele protejate au fost deja menționate mai sus. Datorită faptului că aceste medicamente includ substanțe care inhibă beta-lactamaza bacteriilor, ele sunt mai eficiente în tratarea multor boli.

Ultimul grup este o combinație a mai multor reprezentanți ai seriei de penicilină, consolidând reciproc efectul celuilalt.

Patru generații de luptători împotriva bacteriilor

Antibioticele beta-lactamice sunt, de asemenea, cefalosporine. Aceste medicamente, cum ar fi penicilinele, diferă în lărgimea spectrului de acțiune și nesemnificativitatea efectelor secundare.

Există patru grupuri (generații) de cefalosporine:

1. Cele mai strălucite reprezentanți ai primei generații - "Cefazolin" și "Cefalexin". Acestea sunt destinate în primul rând combaterii stafilococilor, streptococilor, meningococilor și gonococilor, precum și a unor microorganisme gram-negative.
2. A doua generație este antibioticul beta-lactam "Cefuroximă". Domeniul său de responsabilitate include în principal o microflore gram-negativă.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidim" - reprezentanți ai celui de-al treilea grup al acestei clasificări. Ele sunt foarte eficiente împotriva enterobacteriilor și sunt, de asemenea, capabile să distrugă flora nosocomială (tulpini de spitale ale microorganismelor).
4. Produsul principal al celei de-a patra generații este Cefepime. Are toate avantajele medicamentelor de mai sus, în plus, este extrem de rezistentă la acțiunea bacteriilor beta-lactamază și are activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele și antibioticele beta-lactamice au, în general, un efect bactericid pronunțat.

Deoarece reacțiile adverse la administrarea de medicamente cea mai mare atenție merită date diverse reacții alergice (erupții cutanate de la minore la viața în pericol, cum ar fi șoc anafilactic), în unele cazuri, tulburările organelor digestive.

Facilitatea de rezervare

Imipenem este un antibiotic beta-lactam aparținând grupului carbapenem. El, precum și nu mai puțin celebrul „meropenem“ impact asupra performanței de rezistență la alte medicamente în microflora poate da cote chiar a treia și a patra generație de cefalosporine.

Beta-lactam antibiotic din grupul de carbapenems este un medicament utilizat în cazuri deosebit de grave de boli, atunci când agenții patogeni nu sunt supuse la tratament cu alte medicamente.

Facilitatea de rezervă numărul doi

„Aztreonamul“ - reprezentantul cel mai proeminent al monobactami, acesta este caracterizat printr-un spectru relativ îngust de acțiune. Acest antibiotic beta-lactam este cel mai eficient împotriva aerobelor gram-negative. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, deoarece „imipenem“ „aztreonamul“ substanțial insensibil la beta-lactamaze, care medicamentul ales pentru formele severe ale bolilor induse de acești patogeni face, mai ales atunci când au răspuns la tratamentul altor antibiotice.

Spectrul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice

În concluzie, trebuie remarcat faptul că preparatele din aceste grupuri au un impact asupra unui număr mare de specii de agenți patogeni. Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice astfel care nu lasă nici o șansă de microbi care au supraviețuit: sinteza peretelui celular blocada - o condamnare la moarte pentru bacterii.

Organisme gram-pozitive și gram-negative, aerobe și anaerobe ... Pe toți acești reprezentanți ai florei patogene există un medicament foarte eficient. Desigur, există medicamente extrem de specializate printre aceste antibiotice, dar cele mai multe sunt încă gata să se angajeze în lupta cu mai mulți agenți patogeni de boli infecțioase. Antibioticele beta-lactamice sunt capabile să reziste chiar și reprezentanților florei nosocomiale, care este cel mai rezistent la tratament.

Care sunt tulpinile de spital?

Este vorba de microorganisme existente în instituțiile medicale. Sursele de apariție sunt pacienții și personalul medical. Mai ales periculoase sunt ascunse, forme lente de boli. Spitalul este un loc ideal unde se colectează vectori ai tuturor tipurilor posibile de boli infecțioase. Și încălcările normelor și normelor sanitare sunt sol fertil pentru ca această floră să găsească o nișă de existență, oriunde ar putea să trăiască, să reproducă și să obțină rezistență la medicamente.

Rezistența ridicată a tulpinilor spitalicești se datorează în primul rând faptului că, prin alegerea unei spitale ca habitat, bacteriile pot contacta diferite medicamente. În mod firesc, efectele drogurilor asupra organismelor are loc din întâmplare, fără a fi nevoie să distrugă ținta, și în doze mici, iar acest lucru contribuie la faptul că reprezentanții microflora spital se poate dezvolta o protecție împotriva mecanismelor distructive pentru ei să învețe să-i reziste. Deci există tulpini, este foarte dificil să te lupți și uneori se pare că este imposibil.

Antibioticele din seria beta-lactamică într-un fel sau altul încearcă să rezolve această problemă complexă. Printre ei există reprezentanți capabili de a combate cu succes chiar și cele mai bacteriene-insensibile la bacterii. Acestea sunt medicamentele de rezervă. Aplicarea lor este limitată și sunt numiți doar în cazul în care este cu adevărat necesar. În cazul în care aceste antibiotice sunt folosite in mod inutil de multe ori, atunci, cel mai probabil, se va încheia căderea eficienței lor, pentru că atunci bacteriile au posibilitatea de a interactiona cu doze mici de aceste medicamente, pentru a le studia și de a dezvolta metode de protecție.

Când sunt prescrise antibiotice beta-lactamice?

Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente se datorează, în primul rând, spectrului lor de acțiune. Este foarte important să se prescrie un antibiotic beta-lactam pentru o infecție a cărei agent cauzal este sensibil la acțiunea acestui medicament.

Penicilinele s-au dovedit în tratamentul faringitei, amigdalitei, pneumoniei, scarlatului, meningitei, endocardita bacteriană, actinomicoză, infecții anaerobe, leptospiroza, salmoneloza, shigellosis, boli infecțioase ale pielii și ale țesuturilor moi. Nu uitați de medicamentele care se pot lupta cu Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele au un spectru similar de acțiune și, prin urmare, indicațiile pentru ele sunt aproape identice cu cele pentru peniciline. Cu toate acestea, trebuie spus că eficiența cefalosporinelor, în special ultimele două generații, nu este un exemplu mai mare.

Monobactamele și carbapenemurile sunt concepute pentru a lupta împotriva celor mai severe și bolnave, inclusiv cele cauzate de tulpini spitalicești. Ele sunt, de asemenea, eficiente pentru sepsis și șoc septic.

Acțiune nedorită

După cum sa menționat deja, antibioticele beta-lactamice (medicamentele asociate cu acest grup sunt enumerate mai sus) se caracterizează printr-o cantitate relativ mică de efecte dăunătoare organismului. Rareori apare sindromul convulsiv și simptomele tulburărilor sistemului digestiv nu reprezintă o amenințare la adresa vieții. Un periculos poate fi reacțiile alergice severe la introducerea medicamentelor din antibiotice beta-lactamice.

Erupțiile, pielea toracică, rinita și conjunctivita nu reprezintă o amenințare la adresa vieții, deși sunt foarte neplăcute. Ceea ce trebuie să ne temem de reacții sunt atât de grave ca edemul lui Quincke (în special în laringe, care este însoțit de sufocare severă, chiar și de incapacitatea de a respira) și șoc anafilactic. Prin urmare, puteți introduce drogul numai după efectuarea unui eșantion de alergie.

Există, de asemenea, posibile reacții încrucișate. antibiotice beta-lactamice, clasificarea care implică prezența unui număr mare de grupuri de medicamente, structural foarte similar cu unul de altul, ceea ce înseamnă că, în caz de intoleranță la unul dintre ei, toți ceilalți vor fi percepute de organism ca un alergen.

Câteva cuvinte despre factorii care măresc rezistența bacteriilor

Scăderea treptată a eficacității medicamentelor antibacteriene (inclusiv antibioticele beta-lactamice) este cauzată de numirea necorespunzătoare și deseori incorectă a antibioticelor. Tratamentul incomplet, utilizarea unor doze terapeutice mici nu contribuie la recuperare, dar oferă microorganismelor oportunitatea de a "pregăti", de a inventa și de a practica metode de protecție împotriva drogurilor. Deci, este de mirare că acestea din urmă devin ineficiente în timp?

Deși antibioticele nu se eliberează în farmacii fără prescripție medicală, le puteți obține. Acest lucru înseamnă că eul și problemele asociate (folosind tot timpul același medicament, întreruperea tratamentului nerezonabil, dozare incorectă și așa mai departe.) Va rămâne, crearea condițiilor pentru cultivarea de tulpini rezistente la medicamente.

Flora spitalului, care are posibilitatea să contacteze activ cu diverse medicamente și să inventeze noi modalități de contracarare a acestora, nu va dispărea nicăieri.

Ce ar trebui să fac? Nu vă implicați în auto-medicație, urmați recomandările medicului responsabil: luați medicamentul atâta timp cât este necesar și în dozele potrivite. Cu flora nosocomială, desigur, este mai greu de luptat, dar este încă posibil. Înăsprirea normelor sanitare și aplicarea strictă a acestora vor reduce probabilitatea creării unor condiții favorabile reproducerii florei rezistente.

Câteva cuvinte în concluzie

Un subiect foarte extins este antibioticele beta-lactamice. Farmacologia (știința medicamentelor și efectele acestora asupra corpului) le dedică câteva capitole, care includ nu numai caracteristicile generale ale grupului, ci și o descriere a celui mai faimos reprezentant al acestuia. Același articol nu pretinde că este plin de expunere, ci doar încearcă să vă familiarizeze cu principalele puncte pe care trebuie doar să le cunoașteți despre aceste medicamente.

Fiți sănătoși și nu uitați: înainte de a utiliza orice antibiotic, studiați cu atenție instrucțiunile și urmați fără întârziere recomandările sau chiar consultați mai bine un specialist.