Macrolide - antibiotice / Caracteristici generale și aplicare

Macrolidele sunt antibiotice, în structura cărora este identificat un inel de lactonă macrociclică. Lor în funcție de numărul de atomi de carbon, separate cu 14 membri (claritromicină, roxitromicină, eritromicină), 15 membri (azitromicina), un 16 membri (josamicină, midecamicina spiramicina). Aceste substanțe sunt cele mai active spre paraziți intracelulari (chlamydia, mycoplasma, Legionella, Campylobacter) și coci Gram-pozitivi (aureus, piogenez). Macrolidele sunt antibiotice legate de compușii cei mai puțin toxici.

Recent, a existat o creștere a rezistenței microbiene la acțiunea acestei clase de medicamente. Dovezile științifice arată că, în unele cazuri, macrolide cu 16 membri (midecamicina, josamicină, spiramicina) păstrează activitatea împotriva streptococilor piogene și pneumococi, rezistent la 14 membri (de claritromicină, roxitromicină, eritromicină) și (azitromicina) agenți farmaceutici cu 15 membri. Macrolidele - medicamente care acționează asupra agenți cauzatori ai difteriei tuse convulsivă, legionella, campylobacter, moraxella, listeria, chlamydia, spirochete, micoplasma, ureplazma. Trebuie remarcat faptul că microorganismele aparținând familiei Pseudomonas și Enterobacteriaceae posedă rezistență naturală la toate macrolidele.

Mecanism de acțiune

Medicamentele din acest grup încalcă biosinteza proteinelor asupra ribozomilor celulelor microbiene. Macrolidele sunt antibiotice care prezintă acțiune bacteriostatică. Atunci când se atribuie doze maxime prezintă o activitate bactericida impotriva pneumococ, difteriei și pertussis. Aceste medicamente pot prezenta, de asemenea, un efect imunomodulator și antiinflamator.

Aceste medicamente sunt ușor absorbite în tractul gastro-intestinal, pe efectul lor de adsorbție a concentrației substanței bioactive în preparat, forma de dozare, precum și prezența alimentelor și a valorii sale. Alimentele reduc semnificativ biodisponibilitate eritromicină, azitromicină, roxitromicină și medikamitsina, cu aproape nici un efect asupra biodisponibilității spiramicină, josamicină și claritromicină.

Macrolidele sunt antibiotice, a căror concentrație în plasmă de sânge mult mai scăzută decât țesuturile. Prin urmare, ele sunt, de asemenea, numite antibiotice tisulare. Macrolidele din noua generație sunt ușor asociate cu proteinele plasmatice din sânge. Cea mai mare grad de legare a proteinelor plasmatice este observată cu rhodomixină (mai mult de 90%), cel mai scăzut - cu spiramicină (mai puțin de 20%). Preparatele de macrolide sunt foarte bine distribuite în organism, creând concentrații maxime în diferite organe și țesuturi. Acestea pătrund cu ușurință în membrana celulară, creând în același timp limitarea clusterelor intracelulare.

Produsele metabolismului sunt în principal derivate din bilă și urină. După utilizarea acestor antibiotice, pot apărea reacții adverse sub formă de cefalee, greață, vărsături, diaree, slăbiciune generală, stare generală de rău, reacții alergice. Antibioticele din acest grup sunt prescrise pentru bolile infecțioase ale feței superioare (sinuzită acută, streptococic tonsilofaringita) și mai scăzută (pneumonie atipică, bronșită cronică) a tractului respirator, tuse convulsivă, difterie, sifilis, chlamydia, viroză limfogranulom, periostită, parodontită, acnee severă, gastroenterită campilobacteriană, toxoplasmoză, criptosporidioză.

Nu este de dorit să se prescrie aceste antibiotice în timpul sarcinii. Efectul negativ al claritromicinei asupra fătului a fost dovedit științific. Josamicina, spiramicina și eritromicina nu au un efect dăunător asupra fătului, astfel încât acestea pot fi utilizate chiar și în timpul sarcinii. Azitromicina în această perioadă este utilizată în cazul necesitate extremă. Majoritatea medicamentelor - macrolidele pătrund în laptele matern. În timpul alăptării, este mai bine să se abțină de la utilizarea acestor antibiotice.