`Carvedilol`: comentarii. Instrucțiuni de utilizare, analogi, preț

Lista de medicamente cardiologice populare pe termen lung include "Carvedilol". Răspunsurile specialiștilor o caracterizează ca un mijloc calitativ de tratare a insuficienței cardiace și de control al nodului AV în timpul fibrilației atriale. Acesta poate fi, de asemenea, utilizat pe scară largă pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, ceea ce îl face un medicament foarte valoros. Din acest motiv, multe companii farmacologice sintetizează și vinde generice Karvedilola. Fiecare dintre ele are particularitățile sale de a elibera și de a crea concentrații terapeutice în sânge. Deși, în general, se confruntă cu sarcina lor.

Având în vedere că toate medicamentele analogice "Carvedilol" au aceleași proprietăți valoroase, nu există nici o importanță reală în care dintre ele ar trebui alese pentru tratament. Deși, după cum arată studiile privind bioechivalența, un efect mai complet și mai blând este produs de generice mai scumpe și de medicamentul inițial. Prin urmare, scopul acestei revizuiri este de a identifica analogii de cea mai bună calitate, cu valoare terapeutică ridicată.

Sistemul caracteristic al medicamentului

Ca preparate terapeutice "Carvedilol", analogii și genericele sale au dovedit deja eficiența lor. Medicamentul propriu-zis aparține clasei de adrenoblocatori de acțiune mixtă. Acestea inhibă două tipuri de receptori de adrenalină și norepinefrină: receptorii beta și alfa ai primului tip. Primele sunt situate în inimă, iar ultima - în vasele muschilor. Inhibindu-le, medicamentul provoacă dezvoltarea mai multor efecte terapeutice.

Nu există analogi între medicamentele din clasa adrenoblocker în medicamentul "Carvedilol". Există numai substanțe similare în mecanismele de acțiune. În special, cel mai apropiat medicament este Nebivolol, care are și un efect unic. Există, de asemenea, analogii de clasă mai simple. Acestea sunt reprezentate de cardioselective, adică selective față de beta-adrenoreceptorii de primul tip, Metoprolol și Bisoprolol.

Comparativ cu „metoprolol“ „Carvedilol“ mai selectiv pentru beta-receptori, arătând aproape similară „bisoprolol“ afinitate pentru receptorii beta-adrenergici cardiaci. Carvedilol este, de asemenea, un puternic antioxidant. Acest efect este extrem de important pentru remodelarea peretelui vascular, deja afectat de procesele de ateroscleroză. În importanță, această proprietate auxiliară a medicamentului este inferioară caracteristicii unice a Nebivololului. Aceasta provoacă activarea factorilor endotelieni dependenți de azot și, prin urmare, este capabilă să prevină leziunile aterosclerotice ale arterelor.

Farmakodinamika "Carvedilola"

Medicina moderna "Carvedilol" datorita efectelor blocarii beta-adrenoreceptorilor de tip I are urmatoarele efecte:

• reduce contractilitatea miocardică, reducând nevoia de mușchi cardiac în nutriție și oxigen (acțiune antianginală);
• este capabil să inhibe automatismul și conducerea (acțiune antiaritmică);
• suprimă sistemul renină-angiotensină al organismului (efect antihipertensiv);
• reduce fracțiunea de ieșire cardiacă, reducând nivelul tensiunii arteriale sistolice;
• Este capabil să extindă vasele canalului periferic.

Ultimul efect caracterizează pozitiv "Carvedilol". Recenzile privind utilizarea cronică a medicamentului indică prezența efectelor de blocare ale subtipului de adrenoreceptor alfa-one. Acestea sunt situate în periferice, adică în vasele musculare. Blocajul lor duce la extinderea arterelor mici. Aceasta determină o scădere a rezistenței hidrodinamice periferice totale, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale și la o îmbunătățire a nutriției musculare.

Acțiune similară are Carvedilol, analogii și genericele sale, nu numai în mușchii scheletici, dar și în inimă. Aceasta lasa posibilitatea utilizarii acesteia pentru insuficienta cardiaca cronica, provocata de ischemia cronica (CHD). Și, din moment ce „Carvedilol“ este 1 selectiv beta-blocant cu o anumită afinitate pentru alfa-1 receptori și proprietăți anti-oxidant, utilizarea sa ca pe scara larga.

Aplicarea "Carvedilol"

Întrucât caracteristicile farmacodinamice ale medicamentului caracterizează favorabil "Carvedilol", feedbackul cu privire la utilizarea acestuia ar trebui fie să confirme aceste constatări, fie să respingă judecăți eronate. Efectele pozitive ale medicamentelor au fost deja dovedite, deci nici un fapt nu este refuabil. Din acest motiv, "Carvedilol" este adecvat ca medicament necesar în următoarele situații clinice:

• boala cardiacă ischemică;
• insuficiență cardiacă cronică
• tahiaritmii;
• angina pectorală, infarct miocardic acut, angină instabilă;
• hipertensiune arterială.

mărturie

Preparatul "Carvedilol" demonstrează caracteristicile sale farmacodinamice. Datorită scăderii tensiunii arteriale, reducerii pre- și postnagruzicilor pe miocard, precum și datorită efectului antiaritmic, medicamentul poate fi utilizat în următoarele cazuri:

• hipertensiune arterială II și III în tratamentul echilibrat combinat;
• Hipertensiunea arterială I grad I cu un risc cardiovascular ridicat sub formă de monoterapie;
• cu tahiaritmie: formă constantă de fibrilație atrială, cu extrasistol supraventricular frecvent;
• cu boală cardiacă ischemică cu manifestări acute (angina instabilă sau infarct miocardic);
• cu boală cardiacă ischemică fără manifestări acute (angina de tensiune, angina progresivă);
• insuficiență cardiacă cronică, pornind de la stadiul HIIA în conformitate cu Vasilenko-Strazhesko sau NYHA FC III într-un tratament combinat echilibrat;
• cu hipertensiune arterială simptomatică și tahicardie sinusală, asociate cu hipertiroidism sau feocromocitom.

  

Analogurile disponibile în preparatul "Carvedilol" se disting, de asemenea, prin prezența acestor indicații. Acestea sunt utilizate în cele mai frecvente boli cardiace, adică în IHD și CHF. De asemenea, medicamentul are un domeniu de aplicare chiar mai larg. Aceasta este o hipertensiune arterială esențială, deși simptomatică, provocată de hipertiroidism sau feocromocitom, este de asemenea controlată în mod eficient de beta-blocante.

Contraindicații

În ciuda unui profil terapeutic mai larg decât beta-1-blocanții selectivi, medicamentul are contraindicații care limitează utilizarea acestuia. "Carvedilol" nu poate fi utilizat în practica clinică în prezența următoarelor condiții:

• astm bronșic, BPOC datorită riscului crescut de bronhospasm;
• Este interzisă administrarea "Carvedilol" la o frecvență cardiacă mai mică de 50 pe minut din cauza riscului de bradicardie fatală;
• Este interzisă prescrierea și aplicarea "carvedilolului" în aritmii (Blocarea CA, blocarea AV Gradul 2 și gradul 3), dacă nu este instalat un pacemaker permanent;
• Este inacceptabil să se prescrie medicamentul pentru insuficiență hepatică severă;
• aplica de droguri interzise în CHF clasa funcțională IV conform cu NYHA (hiii de Vasilenko-Strazhesko) datorită suprimării contractilității cardiace decompensate;
• "Carvedilol" este interzis în timpul sarcinii, alăptării, la copiii sub 18 ani;
• Este inadmisibilă aplicarea medicamentului în cazul unei reacții alergice la ingredientul său activ sau la o componentă a formei de dozare;
• medicamentul nu este utilizat în șoc cardiogen cu SBP mai mic de 85 mm Hg. Art.

  

În ciuda faptului că recenziile "Carvedilol" se caracterizează ca un medicament de calitate și relativ sigur, trebuie să urmați aceste recomandări. Acestea sunt concepute pentru a proteja pacientul și specialistul de situații nedorite. Prin urmare, aceste contraindicații sunt absolute și nu pot fi ignorate din cauza riscului ridicat de tulburări fatale în activitatea vitală a organismului.

Efecte secundare

Pentru a evalua efectele secundare ale medicamentului "Carvedilol", revizuirile nu sunt orientative. Pacienții sunt subiecți în evaluarea efectelor clinice și secundare. Prin urmare, este mai rațional să ne bazăm pe cercetarea statistică. Dintre efectele secundare, cele mai frecvente, manifestate cu o frecvență de 1 până la 10%, sunt următoarele:

• din partea PNS și a sistemului nervos central, este posibil să se dezvolte dureri de cap, amețeli, slăbiciune musculară, tulburări de somn, pararezii ca manifestări ale idiosincrasiei;
• efecte cardiovasculare (bradicardie tranzitorie sau persistentă sau bloc atrioventricular, hipotensiune ortostatică, uneori șchiopături datorită tulburărilor circulatorii ale mușchilor în obliterantă ateroscleroză);
• organe respiratorii: posibile manifestări ale dispneei, congestie nazală, și cu hiperreactivitatea bronhiilor sau a bolii obstructive, bronhospasmul este posibil;
• Efectele secundare ale sistemului digestiv se manifesta dureri abdominale, greață, uscăciunea gurii, diaree, și numai rareori se întâmplă constipație sau vărsături, poate fi crescută transaminaza hepatice;
• sistemul de hematopoieză rar răspunde la trombocitopenie sau leucopenie;
• eczemă posibilă, prurit, exacerbarea psoriazisului și rareori reacții anafilactoide.

  

De asemenea, deoarece "Carvedilol" este o substanță străină pentru organism, este posibil să se dezvolte o reacție toxică generală. Se manifestă ca un sindrom asemănător gripei, cu dezvoltarea durerii la nivelul extremităților, ochii uscați, iritarea urinării. În acest sens, "Karvedilol" are mult mai multe efecte secundare decât "Metoprolol", deși eficiența clinică a primei depășește a doua.

Caracteristicile utilizării pe termen lung a "Carvedilol"

Principalele forme de dozare ale medicamentului sunt capsule și tablete. "Carvedilol" este luat o dată în cazul hipertensiune arterială și de două ori cu IHD, CHF sau aritmie. Doza inițială este de 6,25 mg o dată pe zi, care este adecvată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. În tratamentul CHF, IHD sau tahiaritmiilor, se recomandă administrarea unei doze inițiale de 6,25 de două ori pe zi. Apoi, prin titrare, doza zilnică este ajustată la 25-50 mg.

Medicamentul este utilizat, dacă este posibil și în cazul unei toleranțe individuale bune. Este necesară controlul aritmiei sau prelungirea vieții în CHF. Această caracteristică a medicamentului, luată în combinație cu diuretice și inhibitori ECA, prelungește durata de viață. Și cu comprimatele CHF "Carvedilol" sunt transferate mult mai bine decât "Bisoprolol". Deși tratamentul necesită abținerea de la conducere și implicarea în activități potențial periculoase, mecanismele de gestionare.

Formulare standard de eliberare

Prețul medicamentului "Carvedilol" nu este criteriul determinant al alegerii. Este mult mai eficient să alegeți o formă de dozare reușită pentru un anumit pacient. Cel mai adesea în rețeaua internă și farmaceutică occidentală, se distribuie trei tipuri de doze ale medicamentului. Aceasta este de 25 mg, 12,5 și 6,25 mg. Tabletele sunt ambalate în blistere sau în recipientele polimerice. Medicamentele sunt administrate înainte de mese, dacă este necesară scăderea activității dozei, apoi în timpul meselor.

generice

Medicamentele generice sunt acele medicamente care conțin "Carvedilol" într-o anumită formă de dozaj care îndeplinește cerințele bioechivalenței în comparație cu medicamentul inițial. Și acum, pe piața internă a farmaciei, există o masă generică, împărțită în trei categorii în funcție de valoarea lor:

• cu un preț ridicat (Dilatrend, Coriol, Carvedilol Sandoz);
• cu un preț mediu (Carvelend, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Teva);
• cu un preț scăzut (Carvedilol-MIC, Carvedilol Belmed, Carvetrend, Karvenal, Vedicardol).

„Dilatrend“ Costul de 450-750 ruble, în funcție de doza: 6,25 mg - mai puțin de 25 mg. O tendință similară este observată în mod natural în cazul altor medicamente. La preț "Corioli" de 250-500 de ruble, "Carvedilol Sandoz" 300-550 ruble, "Carvedilolul Zentiva" - 250-400 ruble. "Carvedilolul Teva„în valoare de 200-300 de ruble," Karvelend "- 170-330 ruble," Carvedilolul Belmed "- 150-250," Karvetrend" - 170-290 ruble.

Pentru medicamentul "Carvedilol", prețul nu este indicatorul de calitate, deși medicamentul unui producător cu reputație este mai mare. În clinică, există puține diferențe semnificative între medicamentele costisitoare importate și analogii mai accesibili la nivel național. Adesea, clinicienii sunt preocupați doar de discrepanța dintre forma de dozare și original. Prin urmare, trebuie să alegeți un medicament generic în capsule, care să reducă în mod semnificativ gastrotoxicitatea acestuia.

În alte privințe, analogii ieftini prezintă aceeași activitate clinică și sunt eficienți pentru tratamentul bolilor de inimă și a hipertensiunii arteriale. Cu toate acestea, dacă pacientul a luat anterior o anumită generică, atunci ar trebui să rămână. Deoarece era obișnuit cu particularitățile formei de dozare și dinamica creșterii concentrației plasmatice a substanței active, înlocuirea medicamentului va schimba echilibrul. Apoi, se va observa subiectiv faptul că medicamentul nu funcționează sau nu funcționează așa cum ar fi de dorit.

Analoguri de clasă

Analogurile de clasă, care îndeplinesc cel mai mult cerințele terapeutice, constituie o competiție "Carvedilol" într-o serie de indicații. În special, cu hipertensiune arterială, ar trebui să alegeți fie "Bisoprolol", fie "Nebivolol". Acesta din urmă, datorită costului său ridicat, nu poate fi utilizat de majoritatea pacienților, deși este un medicament de succes. Dacă aranjați toate beta-blocantele cardioselective, valoarea lor terapeutică crește într-un număr: "Bisoprolol", "Metoprolol", "Carvedilol", "Nebivolol".

"Nebivololul" este considerat cel mai bun medicament pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și "Carvedilol" - pentru tratamentul CHF. Niciunul dintre celelalte medicamente nu are atât de multe efecte benefice asupra cursului insuficienței cardiace cronice, cum ar fi Carvedilol. Din acest motiv, în combinație cu un diuretic și un inhibitor ECA, poate prelungi viața unei persoane.

"Carvedilol" este un antiaritmic eficace, prin intermediul căruia este posibil să se controleze convenabil comportamentul pe nodul AV. Acest lucru este important atunci când fibrilația atrială, Când nu există nici o posibilitate de restabilire a ritmului și de menținere a acestuia. De asemenea, cu fibrilație atrială, "Carvedilol" este desemnat pentru a controla ritmul în timpul pregătirii pacientului pentru tratamentul cu electropulse.