"Cyclosporin": instrucțiuni de utilizare. "Cyclosporin A": instrucțiunea. Picături de ochi cu ciclosporină

În natură, există substanțe care pot suprima imunitatea celulară și umorală în corpul animalului, efectuată de limfocitele T. Acest lucru a permis transplantul de organe de succes și tratamentul bolilor asociate tulburărilor sistemului imunitar. Unul dintre acești compuși naturali este ciclosporina.

descriere

Descoperirea acestei substanțe este asociată cu studiul tulpinilor fungice ale Tolypocladium inflatum și Cylindrocarpon lucidum. Substanțele biologic active sintetizate de acestea, cum ar fi ciclosporina A și C, prezintă activitate imunologică împotriva celulelor limfocitare din sânge. Această caracteristică a fost descoperită pentru prima dată în 1972 de către oamenii de știință de la laboratorul elvețian al companiei Sandoz. Sa constatat că structura chimică a ciclosporinei este o endecapeptidă ciclică neutră lipofilă cu un efect imunosupresiv specific pronunțat.

Ea se bazează pe medicamente au o acțiune selectivă asupra limfocitelor T suprima imunitatea celulară și umorală. Ciclosporină inhibă producția de limfokine, care reduce activitatea de limfocite, dar nu are nici un efect asupra procesului de hematopoieză și de muncă fagocite, indicând faptul că acțiunea selectivă a compusului în corp.

Forme de dozare

Asigurați-vă că sunteți însoțit de medicamente care conțin ciclosporină, instrucțiuni de utilizare. Printre altele, aceasta include informații despre forma eliberării medicamentului. Preparatele cu această substanță sunt eliberate ca:

• capsule moi cu o doză de 25, 50 și 100 miligrame;
• soluție de alcool pentru administrare orală cu 100 miligrame de ciclosporină într-un mililitru de soluție;
• ulei pentru administrare orală cu 100 miligrame de ciclosporină într-un mililitru de soluție;
• Concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile cu 50 și 650 miligrame de ciclosporină într-un mililitru;
• picături oftalmice cu 500 micrograme de ciclosporină într-un mililitru.

În funcție de forma de dozare, aplicarea va fi diferită: pentru administrare internă, pentru injecție, pentru administrare topică.

Se consideră că rata de absorbție a componentei active, timpul de acumulare a celei mai mari concentrații în sânge, capsule și soluție internă sunt considerate echivalente.

Medicamentul "Ciclosporin": analogi

Pe piața farmaceutică există un număr de medicamente fabricate în aceeași formă farmaceutică și care au practic același efect. Substanța activă din acestea este ciclosporina. Instrucțiunile pentru utilizarea sinonimelor imunosupresoarelor sunt considerate medicamente interschimbabile pentru suprimarea reacțiilor imune.

Printre medicamentele încapsulate într-un înveliș de gelatină moale și soluțiile lichide este medicamentul original, „Sandimmun Neoral“, produs de compania farmaceutica elvetiana „Novartis“. Restul medicamentelor sunt considerate a fi reproduse în similitudinea primei compoziții create cu substanța ciclosporină. Analogii precum drogurile „Ciclosporina hexan“, „Ekoral“, „Tsiklopren“ „Ciclosporina A“, produs sub formă de capsule sau soluție pentru preparate injectabile interne sau care primesc.

Scopul lor principal este de a reduce respingerea în timpul transplantului de organe interne sau de măduvă osoasă. Sunt, de asemenea, tratați cu boli autoimune, după cum reiese din instrucțiunile de utilizare aplicate preparatului "Ciclosporină". Analogii au aceleași caracteristici și indicații pentru utilizare.

Mecanismul de acțiune al medicamentului "Ciclosporina A"

Efectul tuturor medicamentelor imunosupresoare se bazează pe efectul selectiv asupra limfocitelor T. Nu este o excepție și de droguri "Cyclosporin A". Instrucțiunea detaliază mecanismele farmacodinamice de bază ale acțiunii componentei active, care se combină cu formările receptorilor din celule. Există o scădere a producției de interleukine și interferon, expresia receptorilor IL-2 scade.

Medicamentul "Ciclosporina A" reduce producția de anticorpi îndreptate spre celulele și țesuturile organismului, pe care le consideră străine și distrugătoare. Această caracteristică permite reducerea tulburărilor imunologice și reducerea activității bolilor autoimune.

Eficacitatea "Ciclosporinei A" împotriva alogrefeelor ​​este mare. Cauza respingerii țesuturilor și organelor transplantate este activarea imunității, creată de celulele T. Ele încep activ să fie produse sub influența antigenelor de transplant și să afecteze celulele grefei, ducând la moartea lor.

Acțiunea imunosupresorului conduce la blocarea legăturii de celule T și la inhibarea limfocitelor T rezultate din reacțiile imune. În consecință, eficacitatea medicamentului "Ciclosporina A" (instrucțiunea indică acest lucru) se realizează numai după suprimarea antigene a grefei. Prin distrugerea relației dintre antigen și anticorp, este prevenită necroza celulelor organelor transplantate.

De ce să folosiți

Indicarea utilizării instrucțiunii de utilizare a medicamentului "Ciclosporină" se împarte în două categorii.

Primul este transplantul sau transplantarea țesuturilor și a organelor donatoare. Medicamentul este utilizat pentru a preveni respingerea unui organ sau țesut altoit. De obicei, pielea, inima, măduva osoasă, plămânii, ficatul, rinichii, pancreasul sunt folosite ca transplanturi. Este posibil să utilizați medicamentul pentru a elimina respingerea atunci când utilizați alte imunosupresoare. A doua categorie include bolile autoimune sub formă severă. De asemenea, remedierea este prescrisă la eficacitatea scăzută a altor medicamente.

Ce boli sunt tratate cu medicamentul "Ciclosporin"? pentru utilizare în indicații, inclusiv instrucțiuni alocă forme acute ale dermatitei atopice și neurodermatita, manifestări ale psoriazisului, artritei reumatoide, și care afectează articulațiile mici sunt inflamate. Posibila utilizare în uveita în părțile de mijloc și posterioare ale ochiului, atunci când coroida inflamate si a retinei, și sindromul nefrotic și natura hormon-gormonoustoychivoy.

Reguli de admitere

Tratamentul cu medicamentul este recomandat numai sub supravegherea medicală într-un spital. De obicei, se utilizează utilizarea internă sau picurarea intravenoasă, cu toate că se preferă ingerarea soluției sau a capsulelor.

Veselă, utilizată pentru prepararea unei soluții pentru injectare intravenoasă trebuie făcută din sticlă, în loc de clorură de polivinil pentru a evita reacția cu ulei de ricin.

Pentru diluarea concentratului, o soluție fiziologică de 0,9% clorură de sodiu sau 5% soluție de glucoză. Exersați diluția în proporții de la 1:20 la 1: 100, în funcție de scop. Medicamentul este injectat lent, de la două la șase ore.

Înainte de transplantul de organe sau țesuturi, o soluție de ciclosporină este presetată în prealabil, în aproximativ patru până la zece ore. Tratamentul antialergic și alte imunosupresoare sunt prescrise în paralel pentru a preveni manifestările alergice. După două săptămâni administrarea intravenoasă din medicament sunt trecuți la administrare orală. Doza zilnică prescrisă de un medic este luată de două ori în douăsprezece ore.

Capsulele sunt beți întregi, fără a deschide cochilie, spălate cu apă. Medicamentul în formă lichidă, înainte de utilizare, este diluat cu apă pentru băut într-un pahar de sticlă. Manualul descrie în detaliu modul de a dezarhiva pachetul și cum să formați o soluție gradat seringa de flacon de sticlă, în scopul de a selecta în mod corespunzător cantitatea corectă de medicament. După consumarea soluției, clătiți recipientul cu apă și beți acest lichid, astfel încât să nu existe pierderi de doză.

Utilizarea concomitentă este contraindicată medicamente și suc de grapefruit, care reduce efectul medicamentului, de asemenea, în timpul tratamentului interzise prin vaccinare cu viu atenuat și seruri de la rubeola, poliomielita, rujeola, oreion.

dozare

La transplant la adulți, primirea începe cu o doză zilnică de 10-14 miligrame pe kilogram de greutate. La sfârșitul celor șapte până la paisprezece zile de tratament, se măsoară concentrația de ciclosporină din sânge. Ea afectează rata de absorbție și transformare în organism. Acest indicator este important să fie monitorizat pentru a preveni efectele secundare și pentru a exclude interacțiunea negativă cu alte medicamente. După aceea, doza zilnică a acestui medicament este redusă la 3-6 miligrame pe kilogram de greutate, este împărțită în două utilizări. Conținutul terapeutic al ciclosporinei în plasmă variază de la 110 la 410 nanograme pe mililitru.

după transplanturi de rinichi luarea unui medicament într-o doză mai mică de trei până la patru mg pe kilogram de greutate poate provoca respingerea organelor.

Transplantul de măduvă osoasă necesită utilizarea unei combinații de ciclosporină și metotrexat. Cu câteva zile înainte de începerea transplantului, pacientul începe să injecteze intravenos de la 2,5 până la 5 miligrame de substanță pe kilogram de greutate pe zi.

După trecerea la tratament, capsulele încep cu o doză zilnică de 12,5 miligrame pe kilogram de greutate, luată de două ori. Terapia cu această cantitate de droguri durează de la trei la șase luni. Treptat, trebuie să reduceți doza până la sfârșitul perioadei de tratament.

Pentru a elimina afecțiunea acută, utilizați mai întâi doza zilnică de medicament de la 12,5 la 15 miligrame pe kilogram de greutate (luată în două abordări). După cincizeci și una de zile, doza este redusă cu cinci procente pe săptămână, iar după cinci luni, medicamentul este oprit. În cazul celei de-a doua reacții, se efectuează un tratament suplimentar cu medicamentul "Ciclosporină". Instrucțiunile de utilizare, recenziile conțin informații despre supraviețuirea organelor transplantate (inimă, ficat). Potrivit statisticilor, într-un an ajunge la optzeci la sută.

Tratamentul bolilor autoimune necesită o abordare specială în alegerea dozei pentru fiecare boală.

Prin utilizarea medicamentului "Ciclosporină", ​​manualul de instrucțiuni recomandă tratamentul uveitei severe. Este necesar să se înceapă o doză zilnică de 5-10 miligrame pe kilogram de greutate și să se adere la aceasta până când procesul inflamator scade și funcția vizuală se normalizează. Cursul de tratament este de la trei la șaisprezece luni. Cu leziuni severe, este posibilă o combinație cu prednisolon în doză de 200 până la 600 micrograme pe kilogram de greutate a pacientului.

În cazul psoriazisului sever, doza zilnică este de 2,5 miligrame pe kilogram de greutate, luându-se în două abordări. Dozele sunt crescute cu 1 miligram pe kilogram de greutate, dar nu mai mult de 5 miligrame pe kilogram, dacă nu există îmbunătățiri la treizeci de zile de la începerea tratamentului. Admiterea este anulată după șase săptămâni dacă tratamentul este ineficient.

Sindromul nefrotic cu funcție renală normală la adulți tratați cu doza de medicament la 6 miligrame pe kilogram de greutate, la copii - până la 5 miligrame pe kilogram de greutate. Dacă funcția renală este afectată, doza nu este mai mare de 2,5 miligrame pe kilogram de greutate.

În timpul tratamentului, conținutul de ciclosporină în plasma sanguină este monitorizat. Pentru eficacitatea terapeutică, este necesară concentrarea sa în sânge în cantitate de 60-160 nanograme pe mililitru.

Pe parcursul primelor trei luni trebuie să fie controlul nivelului creatininei în serul sanguin, deoarece creșterea acestui indicator poate semnala începutul respingerii unei boli sau a unui organ de rinichi transplantat. Pentru persoanele care au rinichii funcționează în mod corespunzător, analiza este efectuată o dată la paisprezece zile, în cazul în care există încălcări, indicele de creatinină se măsoară la fiecare șapte zile. Când concentrația indicatorului de 200 micromoli per litru pentru adulți și mai mult de 140 de micromoli per litru pentru copii efectuat eliminarea medicamentului.

Datorită efectelor toxice posibile ale medicamentului se efectuează monitorizarea periodică a conținutului de ioni de bilirubină, uree, amilaza, magneziu și potasiu în sânge, enzimelor hepatice se determină.

Artrita reumatoidă este o formă severă în timpul primelor șase săptămâni tratate preparat „Ciclosporină“ la o doză de 2,5 miligrame pe kilogram de greutate corporală, urmată de tratament cu doza zilnică nu trebuie să depășească 4 miligrame per kilogram de greutate corporală. Când tolerabilitate a medicamentului este posibilă reducerea cuantumului acesteia la doza minimă eficace. Poate că o combinație de „Ciclosporină“ medicament cu o cantitate mică de corticosteroizi sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Formele grele de dermatită atopică sunt tratate prin administrarea unui medicament pe zi la o doză de 2,5 miligrame pe kilogram de greutate. În absența efectului, după paisprezece zile, este prescrisă o doză zilnică maximă de 5 miligrame pe kilogram de greutate. Dacă există o îmbunătățire a stării, este recomandată o scădere treptată a dozei de medicament.

Cum se utilizează ciclosporina pentru ochi? Picături pentru ochi

Agenții imunosupresori au găsit o aplicare în oftalmologia pentru tratamentul keratoconjunctivitei uscate. Ciclosporina este, de asemenea, utilizată în aceste scopuri. Picături pentru ochi cu conținutul său (0,05 la sută) sunt emise sub denumirea comercială "Restasis".

Acest medicament aparține grupului de medicamente utilizate pentru protejarea și hidratarea corneei ochiului. Medicamentul este produs în flacoane cu doză unică de 0,4 miligrame, cu un conținut de 500 μg de substanță activă într-un mililitru de soluție.

Care este efectul farmacoterapeutic al ciclosporinei? Picăturile de ochi produc efect antiinflamator, imunomodulator, inhibă producerea secreției lacrimale în timpul keratoconjunctivitei uscate.

Cum să utilizați medicamentul "Restasis"

Pe plan local, se utilizează agentul "Restasis" care conține ciclosporină. Instrucțiuni de utilizare Picăturile de ochi recomandă o primă agitare într-o flacon pentru a obține o emulsie albă opacă omogenă. Numai după aceasta este posibil să începeți să săturați sacul conjunctival ochi bolnavi. Această procedură se efectuează de două ori pe zi, la fiecare doisprezece ore. Când utilizați medicamentul, nu atingeți marginea flaconului mucoasei ochiului pentru a împiedica intrarea infecției în soluție. Este important să rețineți că medicamentul trebuie utilizat imediat după deschiderea flaconului, soluția rămasă nu mai este utilizată, este eliminată.

Nu efectuați tratamentul cu medicamentul "Restasis" atunci când purtați lentile de contact. Acestea sunt eliminate înainte de a utiliza soluția și puteți să o inserați din nou după cincisprezece minute.

Aplicarea pentru animale de ciclosporină

În prezent, acest agent imunosupresor este, de asemenea, utilizat pentru tratarea bolilor autoimune la câini și alte animale.

Inițial, numai persoane au folosit ciclosporină. "Sandimmun" - o soluție de ulei care conține această substanță, atunci când este utilizată de diferiți pacienți, a determinat concentrații diferite ale componentei active în plasmă.

Ulterior, a fost creată o formă mai modernă - ciclosporina ultra-micronizată ("Neoral"). Aceasta a determinat formarea microemulsiei în timpul interacțiunii cu lichidul. Aceasta a dus la o absorbție îmbunătățită și o biodisponibilitate a medicamentului, spre deosebire de o soluție uleioasă care nu este recomandată pentru utilizare la animale.

Creatorul formei veterinare a medicamentului este considerat a fi Novartis. Medicamentul licitat a fost eliberat în 2003 sub denumirea de "Atopika", destinat terapiei dermatitei atopice la animale. Până în acest moment, imunosupresoare neoficiale au fost folosite la transplantul rinichilor la pisici și câini pentru a elimina simptomele proceselor inflamatorii.

Simptomele dermatitei atopice apar, de obicei, la câinii și pisicile tinere cu vârsta cuprinsă între șase luni și trei ani. Aceasta este o boală cronică caracterizată prin recăderi recurente. Aceasta necesită tratament pe tot parcursul vieții cu un medicament care conține ciclosporină. Instrucțiunile de utilizare a animalelor înseamnă "Atopika" indică posibilitatea utilizării duratei sale îndelungate în mod eficient și în siguranță.

În cazul administrării simultane de alimente și medicamente, pot apărea modificări ale absorbției, așa că se recomandă administrarea acestui medicament la două ore după sau înainte de mese.

Printre consecințele nedorite ale utilizării medicamentului, cele mai frecvente încălcări sunt în sistemul digestiv, dar se manifestă într-o formă ușoară. Alte reacții adverse sunt semne de hipertricoză, hiperplazie gingivală și dermatită hiperplatică. Cu o scădere a dozării medicamentului, apare dispariția treptată.

Primirea ciclosporina reduce creșterea și dezvoltarea infecțiilor stafilococice și agenților patogeni dermatite malassezioznogo, în doza terapeutică nu cauzează insuficiență renală, hipertensiunea, formarea neoplasmelor. Toate aceste fapte indică un risc scăzut de complicații în timpul tratamentului pe termen lung a dermatitei atopice la câini.