O nouă generație de medicamente antileukotriene: o listă cu cele mai bune

Medicamentele antileukotriene reprezintă o nouă clasă de agenți care reduc procesele inflamatorii care au o etiologie infecțioasă sau alergică.

Pentru a înțelege principiul acțiunii unor astfel de medicamente, merită să înțelegem ce sunt leucotrienele.

leucotriene

Acestea sunt mediatori ai proceselor inflamatorii. Prin structura lor chimică, ele sunt acizi grași, care sunt formați de acidul arahidonic.

Leukotrienele participă la dezvoltarea astmului bronșic. Ca și histamina, ele sunt un mediator al reacțiilor alergice de tip imediat. Histamina poate provoca un spasm rapid, dar pe termen scurt al bronhiilor, iar leucotrienele provoacă un spasm întârziat și mai prelungit.

Cum sunt clasificate medicamentele antileukotriene?

În prezent, următoarele leucotriene sunt clasificate:₄, B₄, C₄, D₄, E₄.

Sinteza leucotrienelor derivă din acidul arahidonic. Ea sub influența 5-lipoxigenazei trece în leucotriena A₄. După aceasta, are loc o reacție în cascadă, rezultând formarea următoarelor leucotriene B₄-C₄-D₄-E₄. Produsul final al unei astfel de reacții este LTE₄.

Se stabilește că LTE₄, D₄, E₄ poate provoca efect bronhoconstrictor, poate crește secreția de mucus, poate stimula umflarea, încetinește clearance-ul mucociliar.

B₄, D₄, E₄ au activitate chemotactică, adică pot atrage neutrofile și eozinofile în zona procesului inflamator.

Oamenii de știință au arătat că leucotrienele sunt produse de macrofage, celule mastocite, eozinofile, neutrofile, limfocite T, care sunt direct implicate în reacțiile inflamatorii. Medicamentele antileukotriene cu astm bronșic sunt adesea folosite.

După ce celulele vin în contact cu alergenul și răcirea tractului respirator fie după efort fizic, sinteza LT este activată. Aceasta înseamnă că sinteza începe atunci când crește osmolalitatea conținutului bronșic.

Patru grupuri de droguri

În prezent, sunt cunoscute numai patru grupe de medicamente antileukotriene:

1. "Zileuton", care este un inhibitor direct al 5-lipoxigenazei.
2. Medicamente care sunt inhibitori ai FLAP, care împiedică legarea acestei proteine ​​de acidul arahidonic.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "Montelukast", "pranlukast", "verlukast", care sunt antagoniști ai receptorilor de leucotriene sulfidopeptidnyh.
4. Medicamente care sunt antagoniști ai receptorilor de leucotrienă B₄.

Cele mai studiate sunt medicamentele antileukotriene ale primului grup și ale celui de-al treilea grup. Luați în considerare reprezentanții acestor grupuri mai mult.

"Zileuton"

"Zileuton" este un inhibitor reversibil al 5-lipoxigenazei. Este capabil să inhibe formarea sulfidopeptidului RT și LTB₄. Medicamentul poate avea un efect bronhodilatator de până la cinci ore. De asemenea, el este capabil să prevină apariția unui spasm bronsic, care este o consecință a expunerii la aer rece sau "Aspirină".

Numeroase studii demonstrează că "Zileuton", atribuit pacienților care suferă de astm bronșic timp de una până la șase luni, este capabil să reducă nevoia de inhalare a pacientului beta-2-adrenomimetice și glucocorticoizi. O singură doză „zileuton“ avertizează apariția strănut și scurtarea respirației nazale la pacienții care suferă de rinită alergică după administrarea nazală de alergen.

Terapia de șase săptămâni cu utilizarea pacienților cu "Zileuton" cu astm atopic a arătat un rezultat semnificativ. Medicii notează o scădere calitativă a nivelului de eozinofile și neutrofile. De asemenea, a scăzut factor de necroză tumorală într-un lichid de lavaj de tip bronhoalveolar după un test de alergen. De aceea medicamentele antileukotriene sunt unice, mecanismul de acțiune se bazează pe acest lucru.

"Zileuton" se caracterizează printr-o perioadă relativ scurtă, în timpul căreia are loc o jumătate de eliminare. Acest lucru sugerează că medicamentul trebuie luat destul de des, de până la patru ori pe zi. În plus, "Zileuton" este capabil să reducă clearance-ul teofilinei. Acest lucru trebuie luat în considerare dacă se ia în considerare un aport paralel de teofilină și Zeleuton. Adică, doza din prima trebuie redusă. Dacă "Zileuton" este numit pentru o perioadă lungă de timp, atunci nivelul enzimelor hepatice trebuie monitorizat.

Dar există medicamente antileukotriene de o nouă generație, o listă a acestora fiind prezentată mai jos.

Mijloacele care sunt antagoniști ai leucotrienelor sulfid-peptidic sunt antagoniștii înalt selectivi și blocanții reversibili ai receptorilor RTD₄. Astfel de medicamente includ "Pranlukast", "Zafirlukast", "Montelukast".

"Akolat" ("Zafirlukast")

Zafirlukast, denumit și "Akolat", este cel mai studiat preparat din acest grup de substanțe antileukotriene. De asemenea, are o activitate bronhodilatatoare. Efectul durează destul de mult, până la cinci ore. Zafirlukast este capabil să împiedice dezvoltarea reacției astmatice în cazul inhalării de către un alergen. Eficacitatea sa a fost dovedită în prevenirea spasmului bronhiilor provocate de aer rece, aspirină, exerciții fizice, poluanți. Acest medicament, precum și preparatul "Montelukast" pot spori activitatea bronholitică beta-2-agoniști.

"Acolat" ("Zafirlukast") are o bună absorbție, vârful concentrației sale în sânge este atins după trei ore de la primire. Perioada de înjumătățire este puțin mai lungă decât cea a Zeleuton și este de 10 ore. În plus, nu are niciun efect asupra clearance-ului teofilinei. Luați acest medicament trebuie să fie cu o oră înainte de mese sau după două ore după aceasta, deoarece alimentația reduce semnificativ capacitatea sa de a suga. Medicamentul este tolerat destul de bine de către pacienți.

concluzie

Medicamentele antileukotriene pentru alergii pot fi folosite pentru copii, dar nu mai devreme de vârsta de două ani. Cu ajutorul acestor medicamente, copiii sunt tratați cu bronșită recurentă, rinită alergică, astm bronșic ușor.