Acetilcolina este un mediator neurotransmițător. Acetilcolina: caracteristici, preparate, proprietăți

Acetilcolina este

Informații generale

Finalizările fibrelor din care neurotransmitatorul mediază transferul sunt numite colinergice. În plus, există elemente speciale cu care interacționează. Ele sunt numite holinoretseptorami. Aceste elemente sunt molecule complexe de proteine ​​- nucleoproteine. Receptori de acetilcolină diferă structura tetramerică. Ele sunt localizate pe suprafața exterioară a membranei plasmatice (postsynaptice). Aceste molecule sunt în mod inerent eterogene.

În studiile experimentale și în scopuri medicale, se utilizează medicamentul "clorură de acetilcolină", ​​prezentat într-o soluție pentru preparate injectabile. Nu sunt produse alte medicamente bazate pe această substanță. Există sinonime pentru acest medicament: "Myohol", "Acecolin", "Cytacholine".

Clasificarea proteinelor colinice

Unele molecule sunt situate în regiunea nervilor postganglionici colinergici. Este o regiune de mușchi, inimi, glande netede. Ele sunt numite m-holinoretseptorami - muscarinic-sensibile. Alte proteine ​​sunt localizate în regiunea sinapselor ganglionare și în structurile somatice neuromusculare. Ele sunt numite n-holinoretseptorami - sensibile la nicotină.

explicații

Clasificarea de mai sus se datorează specificului reacțiilor care apar atunci când aceste sisteme biochimice interacționează și acetilcolina. Asta este, la rândul său, explică motivele pentru anumite procese. De exemplu, reducerea presiunii, secreția crescută de gastric și alte glande salivare, bradicardie, etc. și pupilar constricția. Muskarinochuvstvitelnye sub influența asupra proteinelor și contracția musculaturii scheletice și așa mai departe. Nikotinochuvstvitelnye la expunerea la molecula. În același timp, recent, oamenii de știință au început să împartă m-holinoretseptory în subgrupuri. Rolul și localizarea moleculelor m1 și m2 au fost studiate cel mai recent.

Influență specifică

Acetilcolina este nu un element electiv al sistemului. Într-un anumit grad sau altul, afectează atât m- cât și n-molecule. Interesul este un efect asemănător muscarinei, care exercită a acetilcolina. Asta este Efectele prezentate în încetinirea ritmului cardiac, dilatarea vaselor sanguine (periferice), activarea motilității intestinale și a stomacului, mușchiului uterin, bronhie, vezică, vezică biliară, intensificarea secrețiilor bronșice, transpirație, glande digestive, miozita.

Îngroșarea elevului

Iris muscular circular, inervat de fibre postganglionice in oculomotor, începe să se micsoreze în același timp cu cel ciliar. În acest caz, există o relaxare a ligamentului zinn. Ca urmare, spasmul de cazare. Constricția elevului, asociată cu influența acetilcolinei, este de obicei însoțită de o scădere a presiunii intraoculare. Acest efect se datorează în parte expansiunii membranei în canalul căștilor și a spațiilor de fantani pe fundalul miozelor și aplatizarea irisului. Acest lucru ajută la îmbunătățirea fluxului de lichid din mediile interne ale ochilor.

Datorită capacității de scădere a presiunii intraoculare, ambele acetilcolină, medicamente pe baza altor substanțe similare cu acesta sunt utilizate în tratamentul glaucomului. Acestea sunt, în special, agenți anticholinesterazici, colinomimeticelor.

Proteine ​​sensibile la nicotină

Nikotinopodobnoe acțiunea acetilcolinei se datoreaza participarii sale la procesul de transmitere a semnalului de la preganglionic fibrele nervoase pe postganglionice, situate în nodurile vegetative și de la terminațiile motorului până la mușchii striați. În doze mici, substanța acționează ca un transmițător fiziologic de excitație. În cazul în care acetilcolină crescută, atunci se poate dezvolta depolarizarea persistentă în regiunea sinapselor. Există, de asemenea, posibilitatea blocării transmiterii excitației.

CNS

Acetilcolina din organism joacă un rol de transmițător de semnale în diverse departamente ale creierului. Într-o mică concentrație, poate facilita, și într-o concentrație mare, încetinirea traducerii sinaptice a impulsurilor. Schimbările în metabolismul substanțelor pot contribui la dezvoltarea tulburărilor cerebrale. Antagoniști care se opun acetilcolina, medicamente grup psihotrop. Cu supradozajul lor, poate exista o încălcare a funcțiilor nervoase superioare (efect halucinogen etc.).

Sinteza acetilcolinei

Apare în citoplasmă în terminațiile nervoase. Stocurile de materie sunt situate în terminalele presinaptice sub formă de bule. apariție potențial de acțiune conduce la eliberarea acetilcolinei din câteva sute de "capsule" în cleftul sinaptic. Substanța eliberată din vezicule se leagă de membrana postsynaptică cu molecule specifice. Aceasta crește permeabilitatea ionilor de sodiu, calciu și potasiu. Ca urmare, există un potențial postsynaptic interesant. Efectul acetilcolinei este limitat prin hidroliza sa cu participarea enzimei acetilcolinesteraza.

Fiziologia moleculelor nicotinice

Prima descriere a fost promovată prin interceptarea intracelulară a potențialelor electrice. Receptorul nicotinic a fost unul dintre primii care a înregistrat curenți care au trecut printr-un singur canal. În stare deschisă, ionii K + și Na +, mai puțin cationi divalenți pot trece prin ea. Conductivitatea canalului este exprimată într-o valoare constantă. Durata stării deschise, totuși, este o caracteristică care depinde de tensiunea potențială aplicată receptorului. În acest caz, acesta din urmă este stabilizat la trecerea de la depolarizarea membranei la hiperpolarizare. În plus, există un fenomen de desensizare. Apare la utilizarea prelungită a acetilcolinei și a altor antagoniști, ceea ce reduce sensibilitatea receptorului și mărește durata stării deschise a canalului.

Iritația electrică

Dihidro-beta-eritroidina blochează receptorii nicotinici ai creierului și a ganglionilor nervoși atunci când manifestă un răspuns colinergic. Ele sunt, de asemenea, caracterizate prin afinitate cu afinitate ridicată cu nicotină marcată cu tritiu. Sensori receptori neuronali alfa-BGT în hipocampus se caracterizează prin sensibilitate scăzută a acetilcolinei, spre deosebire de insensibilitatea elemente alfa-BGT. Primul antagonist competitiv selectiv este metilicaconitina.

Derivații individuali de anabeză produc un efect selectiv de activare asupra grupului receptorii alfa-BGT. Conductivitatea canalului lor de ioni este destul de mare. Acești receptori se disting prin caracteristici unice de tip volt dependent. Curentul celular cu participarea valorilor de depolarizare ale lui el. potențialul indică o scădere a trecerii ionilor prin canale.

Acest fenomen este reglementat de conținutul de elemente Mg2 + din soluție. Acest grup diferă de receptorii celulelor musculare. Acestea din urmă nu suferă modificări ale curentului ionic atunci când valorile sunt ajustate potențialul membranei. Mai mult, un receptor N-metil-D-aspartat, care are o permeabilitate relativă pentru elementele Ca2 +, prezintă imaginea opusă. Deoarece potențialul este mărit la valorile hiperpolarizării și crește conținutul de ioni de Mg2 +, curentul de ioni este blocat.

Caracteristicile moleculelor muscarinice

M-holinoretseptoria aparține clasei de serpentină. Ei transmit pulsuri prin proteine ​​G-heterotrimerice. Un grup de receptori muscarinici a fost identificat datorită capacității lor de a lega muscarina alcaloidă. Indirect, aceste molecule au fost descrise la începutul secolului XX, când au studiat efectele curării. Un studiu direct al acestui grup a început în anii 20-30. din același secol după identificarea compusului de acetilcolină ca neurotransmițător care furnizează un impuls sinapselor neuromusculare. Proteinele M sunt activate sub influența muscarinei și sunt blocate de atropină, n-moleculele sunt activate de nicotină și blocate curare.

După un timp, un număr mare de subtipuri au fost detectate în ambele grupuri de receptori. În sinapsele neuromusculare există numai molecule nicotinice. Receptorii muscarinici se gasesc in celulele de glande și mușchi, precum și - cu n-holinoretseptorami - in neuronii CNS si ganglionul neuronale.

funcții

Receptorii muscarinici au un întreg complex de proprietăți diferite. În primul rând, ele sunt situate în ganglionile autonome și fibrele postganglionare care le părăsesc, direcționate spre organele țintă. Aceasta indică implicarea receptorilor în translația și modularea efectelor parasimpatice. Acestea includ, de exemplu, includ contracția mușchilor netezi, vasodilatație, secreția crescută a glandelor, reducerea ritmului cardiac. Fibrele CNS colinergice, care sunt prezente în compoziția interneuronilor și sinapse muscarinici sunt concentrate in principal in cortexul cerebral, hippocampus, stem nuclee, striatum. În alte zone, acestea se găsesc în cantități mai mici. Central m-holinoretseptory afectează reglarea somnului, memorie, antrenament, atenție.