Medicamente antiestrogenice: descriere, aplicare

Blocatoarele de estrogen sunt compuși chimici care blochează acțiunea estrogenului. Medicamentele antiestrogenice sunt utilizate în tratamentul diferitelor boli. Acestea sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul proceselor cancerului mamar, pentru a încetini creșterea tumorală sau a preveni recăderile. Ca și în cazul altor medicamente care interacționează cu hormoni în organism, aceste medicamente ar trebui utilizate sub supravegherea unui medic.

Beneficiile și efectele nocive ale estrogenului

Estrogenul, sau hormonul steroid, este sintetizat în principal de ovare. Aceasta afectează o serie de procese corporale. Femeile în vârstă fertilă au cel mai înalt nivel al acestui hormon natural. Volumul excesiv, cu toate acestea, poate provoca un sindrom cunoscut sub numele de hyperestrogenism. Această boală poate duce la procese oncologice la nivelul sânului și a cancerului endometrial. Medicamentele antiestrogenice și blocantele de estrogen sau inhibitorii de aromatază pot remedia toate acestea. Astfel de medicamente au un impact pozitiv și negativ asupra femeilor și bărbaților.

Tipuri de blocante estrogenice, utilizarea lor

Există o serie de tipuri diferite de blocanți estrogenici. Aromatazele inhibă de fapt producerea de estrogen. Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogen, precum "Tamoxifen", "Clomifen", sunt concepuți pentru a bloca receptorii de estrogen și se comportă diferit pentru diferite tipuri de țesuturi. Antiestrogenii blochează, de asemenea, receptorii estrogenici.

Antiestrogenii împiedică transformarea testosteronului în estradiol, iar hormonii estrogeni încetează să funcționeze sau sunt blocați.

În tratamentul cancerului, aceste medicamente sunt utilizate pentru a încetini dezvoltarea tumorii. În acest caz, modulatorii selectivi ai receptorului de estrogen pot fi direcționați către receptori estrogenici specifici. Blocanții, inclusiv Clomiphene, sunt, de asemenea, uneori utilizați în tratamentul infertilității, pot ajuta unele femei care sunt greu de însărcinat. Aceste medicamente sunt, de asemenea, folosite de unii medici pentru a trata copiii care sunt încetinite prin pubertate până când devin destul de mari.

Printre culturistii, este obisnuita utilizarea estrogen-blocantelor din cauza efectului estrogenic al nivelelor ridicate de testosteron in organism. Testosteronul este un precursor al estrogenilor, inhibitorii de aromatază pot fi utilizați pentru a opri formarea masei musculare cu un exces de estrogen, menținând în același timp un nivel scăzut în organism. Această practică a atras mulți, mai ales atunci când preparatele anti-estrogen sunt utilizate în principal în scopuri cosmetice. În acest caz, utilizatorii utilizează comprimate și suplimente alimentare fără supraveghere medicală.

Efecte secundare

Există efecte secundare ale medicamentelor anti-estrogenice. Acestea pot provoca amețeli, dureri de cap, transpirații, bufeuri și confuzie. Numai un endocrinolog poate determina doza corespunzătoare pentru pacient, în funcție de situație, și un prag acceptabil de efecte secundare. Un endocrinolog poate, de asemenea, să atribui probele de sânge regulat la conținutul de hormoni atunci când evaluează starea de sănătate a pacientului în general pentru a confirma că utilizarea antiestrogenelor este sigură și funcțională pentru pacient.

Tratamentul bărbaților

Cu vârsta, un bărbat nivelul testosteronului cade. Cu toate acestea, dacă testosteronul scade rapid sau semnificativ, poate duce la apariția hipogonadismului. Această afecțiune, caracterizată de incapacitatea organismului de a produce acest hormon important, poate provoca o varietate de simptome, printre care:

• pierderea libidoului;
• producția scăzută și calitatea spermei;
• disfuncția erectilă;
• oboseală.

Dacă vorbesc despre estrogen, se gândesc, în primul rând, că este un hormon feminin, dar prezența sa asigură că organismul masculin funcționează corect. Există trei tipuri de estrogeni: estriol, estrone și estradiol. estradiol - acesta este principalul tip de estrogeni activi la bărbați. Acesta joacă un rol vital în menținerea funcției articulațiilor masculine și țesutului cerebral. Preparatele antiestrogenice permit spermatozoizilor să se dezvolte corect.

Dezechilibrul hormonal - creșterea nivelului de estrogen și scăderea testosteronului - creează probleme. Prea mult estrogen în organismul masculin poate duce la:

• ginecomastie (dezvoltarea excesivă a țesutului mamar);
• probleme cardiovasculare;
• risc crescut de accident vascular cerebral;
• creștere în greutate;
• probleme cu prostata.

Puteți lua un număr de pași pentru a restabili echilibrul nivelului de estrogen. De exemplu, dacă excesul de estrogen este asociat cu un nivel scăzut de testosteron, terapia de substituție cu testosteron ca blocant al estrogenului poate fi utilă.

Estrogen-blocante farmaceutice

Unele produse farmaceutice pot produce un efect de blocare a estrogenilor la bărbați. În mod obișnuit, cel mai adesea acestea sunt destinate utilizării de către femei, dar câștigă popularitate printre bărbați, în special cei care doresc să aibă copii. Suplimentele cu testosteron pot duce la infertilitate. Dar blocantele de estrogen, cum ar fi Clomid, pot restabili echilibrul hormonal fara a compromite fertilitatea.

Unele medicamente, cunoscute sub numele de modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen, sunt de obicei vânduți ca medicamente pentru tratamentul cancerului de sân. Dar ele pot fi, de asemenea, folosite pentru a bloca estrogenul la bărbați. Aceste medicamente sunt utilizate pentru diferite afecțiuni asociate cu un nivel scăzut de testosteron, incluzând:

• infertilitate;
• număr scăzut de spermatozoizi;
• ginecomastie;
• osteoporoza.

Aceste medicamente trebuie utilizate selectiv, în funcție de starea pacientului. Astfel de medicamente antiestrogenice sunt utilizate. În farmacie puteți cumpăra:

• "Tamoxifen".
• Arimidex.
• „Letrozol.“
• „Raloxifen“.

Efecte asupra țesutului osos

Potrivit medicilor, expunerea prelungită la medicamentele estrogene poate provoca cancer endometrial la femei. "Raloxifenul" - un modulator selectiv al receptorilor de estrogen - poate preveni dezvoltarea cancerului, blocând selectiv absorbția de estrogen. Acest preparat, totuși, este de asemenea capabil să inhibe efectele pozitive ale estrogenilor asupra densității osoase. Un nou medicament - "Lazofoksifen" - poate remedia această problemă. Împiedică pierderea densității osoase la femeile aflate în postmenopauză și reduce fragilitatea țesutului osos. Utilizarea acestui medicament este în general sigură, dar poate crește îngroșarea sângelui.

Interacțiunile medicamentoase

Blocatorul de estrogeni "Tamoxifen" poate ajuta la prevenirea cancerului. Pacienții cu cancer de multe ori experienta depresie, iar acest grup de medicamente pot interacționa negativ cu medicamente, antidepresive. Ar trebui să se aplice „Paroxetina“, datorită faptului că femeile care au luat „Tamoxifen“ și „Paroxetina“, un risc mai mic de deces decat femeile care iau „Tamoxifen“ și orice alt antidepresiv. Acest lucru se datorează faptului că "Paroxetina" acționează selectiv.

Medicamente și preparate anti-estrogenice

Descrierile tuturor acestor medicamente indică faptul că fiecare medicament este utilizat individual într-un caz particular.

„Clomid“ sau „citrat de clomifen“ a fost unul dintre medicamentele originale utilizate în tratamentul ginecomastiei, deoarece ridica nivelul corpului de testosteron naturale. Există unele efecte secundare datorate utilizării prelungite, cum ar fi probleme de vedere. Există substanțe mai eficiente de pe piață, care acționează în același mod, dar „Clomidului“ este încă se amestecă eficient și ieftin pentru orice atlet.

Acesta nu este un steroid anabolizant, un medicament prescris în mod obișnuit ca un ajutor la femeile cu infertilitate, deoarece are o abilitate pronunțată de a stimula ovulatia, care se realizează prin blocarea / minimizarea efectelor de estrogen în organism. Pentru a fi mai specific, "Clomid" este un estrogen chimic sintetic cu proprietăți ale unui agonist / antagonist. În anumite țesuturi țintă se poate bloca capacitatea estrogenilor de a se lega la receptorul corespunzător. Beneficiul său clinic este de a rezista feedback negativ estrogeni în sistemul hipotalamico-pituitar-ovarian, care sporesc eliberarea LH și FSH. Toate acestea conduc la ovulație.

În scopuri sportive, "citratul de clomifen" la femei nu are efect. La bărbați, totuși, există o creștere a producției de hormon de stimulare a foliculului și (în primul rând) de luteinizant, care stimulează producția naturală de testosteron. Acest efect este deosebit de util pentru atletul de la sfârșitul ciclului steroid, când nivelul testosteronului endogen este în depresie. Fara testosteronul (sau alti androgeni), "cortizolul" predomina si afecteaza sinteza proteinelor din muschi. Dar el repede "mănâncă" majoritatea mușchilor nou-dobândiți după anulare. Clomid poate juca un rol semnificativ în prevenirea acestui accident pentru a obține performanțe atletice. Pentru femei, beneficiul acțiunii clomidice este gestionarea posibilă a nivelului endogen al estrogenului. Aceasta va crește pierderea de grăsime și mușchi, în special în zone precum coapsele și fese. Cu toate acestea, "citratul clomifenic" produce adesea efecte secundare la femei, dar, totuși, este în cerere în rândul acestui grup de sportivi.

Tamoxifen blochează receptorii de estrogen în celulele cancerului mamar. Acest lucru împiedică estrogenul să interacționeze cu ele și împiedică creșterea și diviziunea celulelor. În timp ce Tamoxifen acționează ca un anti-estrogen în celulele mamare, acționează ca un estrogen în alte țesuturi: uterul și oasele.

Femeile cu cancer de sân invaziv dependent "Tamoxifen" pot fi consumate în 5-10 ani după intervenția chirurgicală pentru a reduce probabilitatea răspândirii metastazelor. De asemenea, reduce riscul de apariție a cancerului la altul. Pentru o etapă timpurie, acest medicament este utilizat în principal pentru pacienții care nu au avut menopauză. Inhibitorii de aromatază sunt metoda preferată de tratament pentru femeile cu menopauză.

Tamoxifenul poate opri, de asemenea, creșterea și chiar reduce tumorile la pacienții cu cancer metastatic. Poate fi folosit și pentru reducerea riscului de apariție a proceselor oncologice în glanda mamară.

Acest medicament este administrat pe cale orală, cel mai adesea sub formă de tablete.

Efectele secundare ale medicamentelor anti-estrogenice includ oboseala, bufeurile, uscaciunea vaginului sau excesul de exces si schimbarile de dispozitie.

Unele femei cu metastaze în țesutul osos pot avea dureri și umflături la nivelul mușchilor și oaselor. De obicei, nu durează mult, dar, în unele cazuri rare, femeile pot dezvolta, de asemenea, niveluri ridicate de calciu în sânge pe care nu le puteți controla. Dacă se întâmplă acest lucru, tratamentul poate fi suspendat pentru un timp.

Sunt posibile și efecte secundare mai grave, dar grave. Aceste medicamente pot crește riscul de apariție a cancerului de miometru la femeile cu menopauză. Creșterea coagulării este un alt efect secundar posibil. Există o tromboză venoasă profundă, dar uneori o bucată de cheag de sânge poate să se desprindă și, eventual, să blocheze artera din plămâni (embolie pulmonară).

Rareori, "Tamoxifen" a fost cauza atacurilor de cord și atacurilor de cord la femeile aflate în postmenopauză.

În funcție de starea de menopauză a unei femei, "Tamoxifen" poate avea un efect diferit asupra oaselor. În premenopauză, "Tamoxifenul" poate provoca dilatarea oaselor, dar în postmenopauză, nivelul de calciu la femei este crescut, ceea ce este necesar pentru rezistența oaselor.

Beneficiile acestui medicament depasesc riscurile pentru aproape toate femeile cu cancer mamar invaziv dependent de hormoni.

Un medicament similar este "Toremifen", care este aprobat pentru tratamentul cancerului de sân metastatic. Dar acest medicament nu va funcționa dacă a fost folosit "Tamoxifen", dar fără efect.

Fulvestrant este un medicament care blochează mai întâi receptorii de estrogen și apoi înlătură capacitatea receptorilor de a se lega. Acționează ca un anti-estrogen pe tot corpul.

„Fulvestrant“ este utilizat pentru a trata cancerul de san metastatic care rulează, și cel mai des utilizate dupa alte medicamente hormonale ( „Tamoxifen“ și inhibitori de aromatază), care a încetat să funcționeze.

Reacțiile adverse frecvente pot include bufeuri, transpirații nocturne, ușoară grețuri și oboseală. Teoretic, aceasta poate slăbi oasele (osteoporoza) dacă este luată de mult timp.

Acest medicament a câștigat recunoașterea pentru utilizarea la femeile aflate în postmenopauză care nu răspund la Tamoxifen sau Toremifen. Este uneori utilizat în scopul preconizat în premenopauză, adesea în combinație cu un agonist care eliberează hormonul luteinizant pentru a opri ovarele.

"Raloxifenul" este utilizat de femei pentru prevenirea și tratarea pierderii osoase sau a osteoporozei după apariția menopauzei. Ajută la menținerea puternică a oaselor, reducând probabilitatea fracturilor.

"Raloxifenul" poate preveni, de asemenea, apariția cancerului mamar invaziv după menopauză. Nu este un hormon estrogen, ci acționează ca un estrogen în unele părți ale corpului, cum ar fi oasele. În alte părți ale corpului (uter și piept), "Raloxifenul" acționează ca un blocant al estrogenului. El nu desprinde diferite sindroame climacterice. Raloxifenul aparține clasei de medicamente cunoscute ca modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen-SERM (medicamente estrogenice și antiestrogenice).

Medicamente anti-estrogenice și sport

Unele medicamente sunt utilizate pe scară largă în culturisti pentru a construi masa musculară.

"Cyclofenil" este un steroid non-anabolic / androgenic. Ea funcționează ca un anti-estrogen și ca stimulant pentru producerea testosteronului. Ciclofenilul este un estrogen foarte slab și ușor, dar se leagă de receptorii de estrogen și previne legarea estrogenilor naturali de receptori. Strict vorbind, funcționează atât de bine încât unii sportivi să ia medicamentul în timpul tratamentului cu steroizi pentru a menține un nivel scăzut de estrogen. Rezultatul este o scădere a cantității de lichid din corp creat de steroizi și o scădere a ginecomastiei. Atletul are un aspect mai dur, folosind astfel de medicamente care pot fi luate în pregătirea pentru concurs. Culturistii, totuși, o folosesc mai rar, deoarece preferă "Nolvadex" și "Proviron" mai accesibile.

Ca „Clomid“, „ciclofenil“ este ineficient la femei, deoarece are un impact pozitiv numai asupra producției de hormoni la barbati. Ridicarea nivelului de testosteron cauzate de acest medicament nu este suficient pentru a vorbi despre îmbunătățiri radicale, dar va oferi un câștig de putere, chiar și o mică creștere a greutății corporale, o creștere semnificativă a energiei și o creștere în regenerarea posibilă. Aceste rezultate sunt remarcabile în special pentru sportivii avansați, care au puțină experiență sau nu în ceea ce privește administrarea de steroizi. Rezultatele utilizării devin vizibile numai după o săptămână.

În unele cazuri, sportivii observă erupții cum ar fi acneea, dorința sexuală crescută și bufeurile. Aceste simptome indică în mod special dovezile că compusul este efectiv eficient. După oprirea recepției, unii au raportat o dispoziție depresivă și o scădere ușoară a forței fizice. Cei care iau medicamentul ca anti-estrogen în cursul unui tratament cu steroizi pot observa efectul opus când efectul medicamentului este întrerupt.

Proviron este unul dintre cele mai vechi steroizi anabolizanți androgeni de pe piață. Oficial cunoscut sub numele de Mesterolon, acesta rămâne unul dintre cele mai nerevendicate steroizi anabolizanți în rândul utilizatorilor.

Pe bază funcțională, proviron efectuează patru funcții de bază, care determină în mare măsură modul său de acțiune. În primul rând, se dovedește a fi unul dintre cele mai puternice steroizi anabolizanți, deoarece crește volumul de circulație testosteron liber, care este mai important pentru procesele anabolice în culturisti. O modalitate simplă de a se uita la acest lucru: dacă luați steroizi anabolizanți, atunci masa musculară devine tot mai mult.

Proviron este, de asemenea, capabil să interacționeze cu enzima aromatază, care este responsabilă pentru transformarea testosteronului în estrogen. Prin legarea la aromatază, Proviron poate inhiba într-adevăr activitatea sa, oferind astfel protecție împotriva efectelor secundare estrogenice.

Pe "Mesterolon" are, de asemenea, o afinitate puternică pentru receptorul androgen. Acest steroid anabolic, care nu inhibă gonadotropinele, este similar pentru alte steroizi anabolizanți. Acest lucru face posibilă creșterea producției de spermatozoizi, deoarece androgenii sunt necesari pentru stimularea spermatogenezei. Acest lucru nu numai că mărește cantitatea de spermă, dar și mărește calitatea acestuia.

Efectele secundare ale "Proviron" nu includ ginecomastia sau excesul de lichid. Acest lucru va reduce, de asemenea, semnificativ riscul de hipertensiune arterială asociată cu administrarea de steroizi anabolizanți. De fapt, "Proviron" are un efect antiestrogen prin oprirea conversiei testosteronului în estrogen sau, cel puțin, încetinirea acestui proces.

Preparatele menționate mai sus nu reduc nivelul estrogenilor, ci afectează metabolismul în general.

Grupul de medicamente antiestrogenice include, de asemenea, agoniști de factori de eliberare gonadotrope ( „Buserelin“ și analogii săi), acetat de megestrol ( „Megeys“) „Parlodel“ și „Dostinex“ sunt utilizate ca medicamente, de suspendare a secreției de prolactină. Folosirea independentă a acestora în tratament este irațională.

Tratamentul bolilor oncologice

În plus față de "Tamoxifen", sunt utilizați următorii blocanți ai receptorilor de estrogen.

Trei medicamente care opresc productia de estrogen la femeile aflate la menopauza, au fost aprobate pentru a trata atat cancerul precoce si avansate de san: „letrozol“ ( „Femara“), „anastrozol“ (Arimidex) și „exemestan“ ( „AROMASIN“) .

Mecanismul de acțiune al medicamentelor anti-estrogen in acest grup - blocarea enzimei (aromatază) in tesutul adipos, care este responsabil pentru cantități mici de estrogen la femeile in post-menopauza. Ele nu afectează ovarele, atat de eficient numai pentru acele femei ale caror ovare nu funcționează, fie din cauza menopauzei sau din cauza impactului analog de hormon luteinizant. Aceste medicamente sunt administrate zilnic sub formă de comprimate. Ei lucrează la fel de bine în tratamentul proceselor oncologice în glanda mamară și prostată.

Uneori, tratamentul cancerului mamar necesită întreruperea ovarului. Acest lucru se poate face cu medicamente analogi ai hormonului luteinizant hormonului de eliberare (LHRH), de exemplu, „Goserelin“ ( „Zoladex“) sau „leuprolide“ ( „Lyupron“). Aceste medicamente blochează semnalul pe care organismul îl transmite ovarelor, astfel încât acestea produc estrogen. Ele pot fi utilizate singure sau cu „tamoxifen“, inhibitori de aromatază, „Fulvestrant“ pentru terapie hormonală la femeile aflate la premenopauză.