`Endoksan`: instrucțiuni de utilizare, comentarii, distribuitori, producator

Medicamentul "Endoksan" aparține grupului de agenți antitumorali. În funcție de forma eliberării, poate fi administrat oral sau parenteral. Ce tip de medicament să prescrie și în ce doză, numai medicul care urmează, decide, bazându-se pe circumstanțele reale ale stării pacientului.

Compoziția și proprietățile preparatului

Principala substanță activă a instrucțiunilor de utilizare a medicamentului "Endoxan" este ciclofosfamida. Într-un comprimat conține 50 mg. Medicamentul aparține grupului de medicamente antitumorale și este o tabletă biconvexă cu o cochilie albă și un nucleu de aceeași nuanță. Ca și componente adiționale produs farmaceutic activ care cuprinde carbonat de calciu și fosfat acid, sodiu karamellozu, glicerol, gelatină, lactoză, amidon de porumb, macrogol, stearat de magneziu, polisorbat, zaharoză, talc, dioxid de siliciu și titan.

Care este farmacologia medicamentului?

Principala substanță activă a medicamentului, și anume ciclofosfamida, are un efect alchilant și citostatic. Prin natura sa, este aproape de gazul de muștar, fiind analogul său de azot.

Mecanismul de acțiune al ciclofosfamidei se bazează pe formarea legăturilor încrucișate între moleculele de ADN și ARN și suprimarea sintezei organismelor proteice.

Farmacocinetica medicamentului

Principalul ingredient activ al medicamentului "Endoxan" are absorbția aproape completă din tractul digestiv. Concentrația sa în sânge după administrarea pe cale orală și intravenoasă este aceeași. Metabolizarea ciclofosfamidei apare în principal în ficat, unde mecanismul microsomal oxidativ produce metaboliți activi de alchilare. Unele dintre ele sunt transformate în forme inactive, un alt grup se deplasează în celule unde, sub acțiunea enzimelor, fosfatazele sunt transformate în substanțe cu proprietăți citotoxice.

Gradul de legare a formei originale a medicamentului de proteinele sanguine este nesemnificativ și este de 12-14%. Cu toate acestea, același indicator în metaboliți este deja de 60%.

Excreția ciclofosfamidei se efectuează prin intermediul rinichilor, mai ales sub formă de metaboliți. Aproximativ 5-25% din medicament este excretat în forma sa originală cu urină și bilă.

Parametrul T1 / 2 pentru medicament este de 7 ore pentru pacienții adulți și 4 ore pentru copii.

În ce doză trebuie să luați medicamentul?

Medicamentul "Endoksan" sub formă de tabletă se administrează oral înainte de mese, timp de o jumătate de oră sau după masă, după 2 ore.

Datorită faptului că acest produs farmaceutic este inclus într-un număr mare de scheme chimioterapeutice, alegerea metodei de administrare și dozare este considerată de către medic individual.

"Endoxan" - comprimate - instrucțiunea recomandă administrarea unei doze de 1-3 mg / kg de greutate corporală pe zi, care poate varia de la 50 la 200 mg ciclofosfamidă timp de 24 de ore. Durata tratamentului este de 2-3 săptămâni.

Dacă medicamentul este luat împreună cu alte medicamente care au proprietăți antitumorale, atunci dozajul tuturor elementelor de terapie este supus corecției.

Se poate produce o supradoză?

Prezența unui antidot specific pentru instrucțiunea de utilizare a medicamentului "Endoxan" nu este confirmată. În cazul depășirii dozei necesare, se recomandă utilizarea terapiei de întreținere sub formă de tratament adecvat al bolilor infecțioase, eliminarea cardiotoxicității și eliminarea semnelor de mielosupresie.

Cum se combină medicamentul cu alte medicamente?

Dacă pacientul face fonduri provocatoare oxidarea microsomală ficatul, apoi tratamentul combinat cu medicamentul „endoxan“ instrucțiune indică sinteza crescută a metaboliților cu activitate de alchilare, scăderea timpului de înjumătățire a ciclofosfamidei și crește eficiența.

Acest medicament suprimă activitatea cholinesterazei și calea metabolică a cocainei, crescând toxicitatea acesteia și mărește eficacitatea suxametoniului.

Dacă se utilizează "Endoxan" în asociere cu "allopurinol", se observă un efect negativ crescut asupra măduvei osoase.

În cazul tratamentului simultan cu ciclofosfamidă, colchicină, probenecid, sulfinpirazonă, medicul ajustează, de obicei, doza de medicamente împotriva gutei. Aceasta se asociază cu un risc crescut de apariție a nefropatiei în utilizarea în comun a "Endoxan" cu medicamente uricosurice.

Ciclofosfamida reduce sinteza factorilor din ficat, responsabili de coagularea și formarea trombocitelor, astfel încât, atunci când se administrează simultan cu anticoagulante, activitatea acestora scade.

Pacientii care utilizeaza droguri „Endoxan“ manualul de instrucțiuni recomanda un suc de grapefruit dieta exclusiv, deoarece conține componente care încalcă eficiența de activare și principalul ingredient activ al medicamentului.

La administrarea concomitentă de ciclofosfamidă cu doxorubicină sau Daunorubicină, efectul cardiotoxic al acestor medicamente crește.

Asocierea cu alte imunosupresoare, cum ar fi „Azatioprina“ „Tacrolimus“, „Chlorambucil“, „SSC“, „Merkapturin“ conduce la o creștere a apariției infecțiilor secundare și tipul tumorii.

În cazul utilizării combinate a Endoxan și Lovastine la pacienții cu transplant cardiac, poate exista un risc de necroză a mușchilor scheletici și a insuficienței renale în formă acută.

Dacă tratamentul cu ciclofosfamidă este combinat cu mielosupresoare sau cu radioterapie, este posibilă o creștere a inhibării funcționării măduvei osoase.

Simultană recepție „Endoxan“ cu citarabina doze mari în timpul manipulărilor pregătitoare transplantului de măduvă osoasă crește incidența cardiomiopatie fatale.

Cum afectează acest medicament funcția de reproducere?

Medicamentul "Endoxane", recenziile pacienților confirmă acest lucru, pot provoca sterilitate la pacienții ambelor sexe, care pot fi ireversibile.

În cele mai multe cazuri, femeile au amenoree, însă regularitatea menstruației se recuperează de obicei la câteva luni după terminarea tratamentului cu ciclofosfamidă. Dacă terapia a fost efectuată la fete de vârstă prepubertală, nu au existat abateri în dezvoltarea manifestărilor sexuale secundare. Menstruația era normală, abilitatea de a concepe nu a fost pierdută.

Când se tratează bărbații cu Endoxan, instrucțiunea indică faptul că azoospermia sau oligospermia au fost înregistrate într-o serie de cazuri. Aceasta se datorează creșterii producției de gonadotropine la viteza de eliberare a testosteronului. Nivelul libidoului și potența la bărbați nu scade. Dacă tratamentul cu ciclofosfamidă a fost efectuat la băieți pre-puberțiali, atunci manifestările sexuale secundare nu au continuat în mod normal. Cu toate acestea, au fost observate cazuri de azoospermie, oligospermie și gonadotropine crescute. De asemenea, poate să apară atrofia testiculelor. Trebuie remarcat faptul că azoospermia este reversibilă, deși restabilirea acestei funcții poate să apară la mai mulți ani după terminarea tratamentului.

Ce efecte secundare are drogul?

Acceptarea medicamentului "Endoxane", instrucțiunea de utilizare confirmă acest lucru, poate provoca unele încălcări ale sistemului hematopoiezei:

• Leucopenie, neutropenie - destul de des.
• Mai puțin frecvente sunt anemia și trombocitopenia.

După 1-2 săptămâni de la începerea tratamentului, pacientul are o scădere maximă a leucocitelor și a trombocitelor din sânge. Acești indicatori sunt restabiliți la normal după 7-10 zile de la terminarea tratamentului.

În tratamentul ciclofosfamidei, pot apărea reacții adverse din tractul gastrointestinal:

• Greață și vărsături.
• Anorekisya.
• Stomatită.
• Senzații de durere în regiunea abdominală.
• Încălcarea scaunului.
• Icterul.
• Colită hemoragică.

Rareori, disfuncția hepatică este asociată cu creșterea activității enzimatice și creșterea nivelului de bilirubină. Un grup destul de mare de pacienți care au anemie aplastică și să primească doze mari de "Endoxan" sau combinându-l cu busulfan, sa observat endoflexia hepatică a ficatului. Acest fenomen se poate dezvolta în 1-3 săptămâni de la momentul transplantului de măduvă osoasă și se manifestă printr-o creștere accentuată a greutății corporale, ascitei, hepatomegaliei și hiperbilirubinemiei, encefalopatia hepatică.

Când se administrează medicamentul, se pot produce reacții nedorite de pe piele:

• Allopecia reversibilă.
• Erupții cutanate.
• Pigmentarea pielii și a unghiilor.

Poate fi provocată o perturbare a sistemului urinar în timpul tratamentului cu preparatul endoxan. Instrucțiunile, recenziile medicilor și pacienților indică următoarele condiții:

• Cistita în asociere cu fibroza vezicii urinare (sau fără ea).
• Hemoragie uretră.
• Fenomene necrotice ale tubulilor renale până la un rezultat letal.

În urină, pacientul poate avea un epiteliu al vezicii urinare. Dacă formularul hemoragie cistita severă, luarea medicamentului este oprită. Cea mai bună prevenire a acestei afecțiuni este medicamentul "Mesna". Dacă se măresc dozele de "Endoxan", se pot dezvolta disfuncții renale sub formă de nefropatie și hiperureucemie.

Dacă pacientul are un grad sever de imunosupresie, atunci cu tratament cu ciclofosfamidă pot să apară infecții grave.

Următoarele efecte secundare se pot dezvolta:

• Cardiotoxicitatea (atunci când se administrează doze mari), grade severe de insuficiență cardiacă.
• Fibroza pulmonară de natură interstițială.
• Încălcarea oogenezei normale și a spermatogenezei, sterilitatea reversibilă și ireversibilă.
• Dezvoltarea afecțiunilor maligne secundare: cancerul vezicii urinare, mieloproliferarea și limfoproliferarea.
• Alergia sub formă de erupție cutanată, mâncărime, urticarie, uneori sub formă de reacție anafilactică.
• Scăderea vindecării rănilor.
• Roșeața feței, transpirația crescută, durerea de cap.

Prezența efectelor secundare grave de la administrarea medicamentului ridică întotdeauna problema posibilelor beneficii împotriva posibilelor riscuri pentru un singur pacient.

La ce boli i se prescrie acest medicament?

Terapia endoxan poate fi administrată unui pacient dacă are următoarele afecțiuni:

• boala lui Hodgkin.
• Mielom multiplu.
• Cancerul de sân.
• Leucemia limfocitară limfoblastică în formă acută sau cronică.
• Limfoame de tip non-Hodgkin.
• Retinoblastom.
• Neuroblastom.
• Mycosis fungoid natura.

Acesta indică acceptabilitatea cererii în terapia complexă împotriva cancerului atașat la medicament „endoxane“ instrucțiuni. Producătorul recomandă ca acesta să includă în tratamentul cancerului de col uterin si a cancerului de vezica urinara, cancerul pulmonar si cancerul de prostata, sarcoame si reticulosarcomul, boli Ewing și Wilms.

Medicamentul ciclofosfamida pe bază poate fi utilizat ca boli imunosupresive progresive autoimune precum, psoriazică și artrita reumatoida, anemia hemolitică, boli de colagen, sindrom nefrotic, precum și pentru a se evita respingerea grefei.

Când este contraindicat medicamentul?

Medicamentul Endoxan are o mulțime de contraindicații, dintre care:

• Sarcina și alăptarea.
• Cistita.
• Infecții în formă activă.
• Tulburări ale funcționării măduvei osoase în formă pronunțată.
• Prezența hipersensibilității la principalele și substanțele suplimentare ale medicamentului.
• Întârzierea urinării.

medicii de ingrijire speciale prescrie de droguri în boli de inimă, rinichi și ficat, severă, gută, adrenalectomy, prezența proceselor de infiltrare în măduva osoasă, nefrourolitiaze.

Instrucțiuni speciale pentru tratament

În timpul administrării medicamentului "Endoxane", sângele (concentrația de trombocite și neutrofile) și urină (prezența globulelor roșii din sânge) ale pacientului sunt supuse unui control obligatoriu.

În unele cazuri, se recomandă întreruperea tratamentului cu Endoxan. Instrucțiunile de utilizare a tabletei recomandă acest lucru în următoarele condiții:

• Manifestarea cistitei.
• Reducerea concentrației leucocitelor și a trombocitelor la valorile critice.
• Apariția infecțiilor (ajustarea dozei este posibilă).

Dacă se utilizează "Endoxan" în doze mari, pacientului i se prescrie un medicament "Mesna" pentru prevenirea cistitei de tip hemoragic.

Când se tratează acest medicament trebuie să se abțină de la consumul de alcool și să utilizeze metode fiabile de contracepție.

Dacă pacientul este numit "Endoxan" în termen de 10 zile de la operația cu anestezie generală, atunci un anestezist este informat despre acest lucru.

După adrenalectomie, se efectuează ajustarea dozei de "Endoxan" și alte preparate GCS.

Analogi de droguri

Dacă există contraindicații și riscuri grave, atunci se oferă refuzul de a lua medicamentul "Endoxan". Analogurile pot fi prescrise de medic ca alternativă potrivită. Printre acestea:

• "Ledoksin".
• „Ciclofosfamidă“.
• "Cytoxan."
• "Ciclofosfamida - Teva".
• "-Lens Ciclofosfamidă".
• Endoxan - ASTA.

Aceste informații sunt o versiune simplificată a instrucțiunilor privind preparatul "Endoxan". Prescrierea acestui medicament este efectuată numai de către medicul curant.