Inhibitorii anhidrazei carbonice: mecanismul de acțiune al picăturilor oculare în glaucom

Inhibitorii anhidrazei carbonice se referă la diuretice

Acetazolamida (acetazolamida)

Are diuretic svoystva.Ostanavlivaet anhidrazei carbonice tubulii proximali renali reduce reabsorbția K, Na și apă (diureza determină o creștere), aceasta duce la o scădere a CCA și acidoză metabolică. Inhibă anhidraza carbonică corpul ciliar și conduce la o scădere a presiunii intraoculare și, de asemenea, reduce secreția umorului apos, determină activitate antiepileptică în creier. Are o bună absorbție din tractul gastrointestinal, în sângele de Cmax după două ore. Acțiunea poate dura până la 12 ore. La 40-60% reduce IOP și reduce producția de lichid intraocular.

Indicații și doze

Principalele indicații: ophthalmohypertension, glaucom. Atunci când glaucomul din interior ia 0,125-0,25 g de 1-3 ori pe zi, în fiecare zi timp de 5 zile, după care este necesară o pauză de două zile.

Efecte secundare: greață, pierderea poftei de mâncare, diaree, alergii, afectarea simțului tactil, parestezie, tinitus, somnolență. Toate acestea pot provoca inhibitori ai anhidrazei carbonice. Preparatele au, de asemenea, contraindicații. Această sensibilitate excesivă (la sulfonamide, inclusiv), boala Addison, dependenta de acidoza, boli hepatice acute si boli de rinichi, sarcina, diabetul zaharat, uremie.

Restricții privind utilizarea: embolie pulmonară, emfizem (potențial potențând acidoza).

Preparatul: comprimate de poloneză de producție Polpharma "Diakarb" pentru 0,5 g.

Dorzolamidă (dorzolamidă)

Inhibă activitatea anhidrazei carbonice din izoenzimul II (declanșează reacția de hidratare a deshidratării reversibile a dioxidului de carbon și a acidului carbonic) al corpului ciliar al ochiului. Secreția umidității intraoculare scade cu 50%, formarea ionilor de bicarbonat încetinește, iar transportul apei și sodiului este redus parțial. Reduce producția de lichid intraocular cu 38%, ceea ce nu afectează scurgerea.Pătrunde în globul ocular, în principal prin limbus, sclera sau cornee. Absorbit parțial în canalul vascular sistemic din membrana mucoasă a ochiului (probabil apariția diureticului și a altor efecte inerente sulfonamidelor). După ce substanța a intrat în sânge, aceasta pătrunde rapid în celulele roșii din sânge, care conțin o cantitate mare de anhidrază carbonică II. Cu 33%, dorzolamida este asociată cu proteinele plasmatice. Afișează efectul hipotensiv maxim după instilare după 2 ore și păstrează timp de 12 ore. Când este instilat până la 2 ori pe zi cu 9-21% reduce presiunea intraoculară și când este instilat de 3 ori pe zi - cu 14-24%. Scăderea presiunii intraoculare la utilizarea a 2% din soluție cât mai mult posibil poate face 4,5-6,1 milimetri dintr-o coloană de mercur. O soluție de 3% va fi mai puțin eficientă, deoarece se va spăla rapid din cavitatea conjunctivală, deoarece provoacă o lacrimare severă. În combinație cu numirea timololului are un efect pronunțat suplimentar de 13 până la 21%. Efectul minim asupra tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace este inhibat de anhidraza carbonică. Diureticele din acest grup nu sunt utilizate în scopul propus. Despre asta mai departe.

Indicații și doze

Indicație: glaucomul cu unghi deschis primar și secundar, hipertensiunea oftalmică. Medicamentul este arătat 1 picătură de 2-3 ori pe zi.

Efecte secundare: parestezie, scădere în greutate, depresie, erupții cutanate, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoză, oboseala, dureri de cap, necroliză epidermică toxică, gust amar în gură, greață, creșterea grosimii corneei, iridociclită, blefarite, keratite, conjunctivită, fotofobie, vedere încețoșată, mâncărime și senzație de furnicături în ochi, disconfort, Stevens - sindromul Johnson, senzație de arsură, ochii umezi.

Inhibitorul anhidrazei carbonice (picături pentru ochi) are următoarele contraindicații: sensibilitate excesivă (la sulfonamide, inclusiv), copilarie, boli hepatice acute si boli de rinichi, sarcina si alaptarea.

Preparat: picături pentru ochi "Trusopt", conținând 1 ml dintr-o soluție de 20 mg clorhidrat de dorzolamidă. Capacitatea flaconului este de 5 ml. Produs în Țările de Jos de Merck Sharp Dohme.

Inhibitori ai carboangidazei: Brinzolamida (Brinzolamida)

Cel mai nou blocant al anhidrazei carbonice, care are capacitatea, atunci când este aplicat la nivel local, de a reduce semnificativ și de a controla IOP. Brinzolamida are o selectivitate ridicată pentru anhidraza carbonică II și proprietățile fizice cele mai potrivite pentru a penetra eficient interiorul ochiului. În comparație cu dorzolamida și acetozolamida, s-a constatat că brinzolamida este cea mai puternică substanță a grupului inhibitor al anhidrazei carbonice. Există dovezi că utilizarea locală sau intravenoasă a Brinzolamidei duce la o îmbunătățire a DZN. Și aceasta reduce în medie cu 20% IOP. Deci nu toți inhibitorii anhidrazei carbonice funcționează. Mecanismul de acțiune al Brinzolamidei este unic.

Indicatii si doze

Indicatii pentru utilizare: oftalmohypertension, glaucom cu unghi deschis. Utilizați 2 ori pe zi.

Efecte secundare: perversiunea gustului, senzația de corp străin, după instilația, înghețarea vederii (temporară) și senzația de arsură. Este transferat local mai bine decât dorzolamida.

Contraindicații: sensibilitate excesivă la componentele medicamentului (inclusiv sulfonamide), copilărie, sarcină și alăptare.

Preparat: picături pentru ochi "Azopt", conținând 1 ml dintr-o suspensie de 10 mg brenzolamidă. Capacitatea flaconului este de 5 ml. Produs în Statele Unite de Alcon.

Care sunt inhibitorii anhidrazei carbonice?

Derivații de prostaglandine

Latanoprost (latanoprost) este un agonist selectiv al receptorilor de prostaglandină. Crește scurgerea de lichid intraoculare prin uveei, ceea ce duce la o scădere a presiunii intraoculare. Efectele asupra producției de umezeală apoasă nu au. Poate schimba dimensiunea elevului, dar ușor. Când rambleiere pătrunde sub formă de eter izopropilic prin cornee și se hidrolizează la starea unui acid biologic activ, care poate fi definită în primele 4 ore în lichidul intraocular și în plasmă, în prima oră. 0,16 l / kg - volumul de distribuție. La două ore după adăugarea a atins cea mai mare concentrație în umoarea apoasă, după care este distribuit la începutul segmentului frontal, adică a pleoapelor și conjunctiva, iar apoi intră în segmentul posterior (în cantități mici). Forma activă în țesuturile ochiului nu este practic metabolizată, în principal se produce biotransformarea în ficat. Metaboliții sunt în principal excretați în urină. Să luăm în considerare și alți inhibitori ai anhidrazei carbonice.

Unoproston (unoprostonă)

Unoprostonul izopropilic este un derivat docosanoid, reducând rapid presiunea intraoculară (PIO) cu ajutorul celui mai nou mecanism farmacologic. Fara schimbarea timpului de dezvoltare a fluidului intraocular, acesta faciliteaza scurgerea acestuia. Studiile au arătat că, în comparație cu maleatul de timolol 0,5%, unoprostonul izopropil are o activitate similară sau chiar mai mare în ceea ce privește scăderea IOP. Medicamentul nu afectează cazarea și nu determină o scădere a fluxului sanguin în țesuturile oculare, mioză sau miriază, întârzierea regenerării corneei nu este, de asemenea, dezvăluită. După aplicare locală, unoprostonul izotropic nemodificat în plasmă nu a fost detectat.

Inhibitorii anhidrazei carbonice în glaucom trebuie prescris doar de către un medic, auto-medicamentele fiind inacceptabile.