Derivați de nitrofuran: mecanism de acțiune

În farmacologie, derivații nitrofuranului sunt utilizați destul de extensiv. Ele sunt cele mai relevante în detectarea proceselor purulente și a inflamației.

Cele mai renumite medicamente

Următoarele derivați de nitrofuran sunt cele mai utilizate pe scară largă în practica medicală modernă:

• "Furagin".
• „Furazolidon“.
• "Furatsilinom".

Toate aceste medicamente pot fi utilizate ca antiseptice locale, au fost dezvoltate forme pentru administrare orală. Preparatele-derivați ai nitrofuranului sunt autorizați pentru utilizare, inclusiv pacienții care suferă de toleranță scăzută la agenții antimicrobieni, sulfonamide.

Caracteristici importante

Derivații 5-nitrofuranului prezintă un efect bacteriostatic pronunțat. Puteți combina aceste fonduri cu antibiotice din următoarele categorii:

• serii de tetraciclină;
• eritromicină;
• preparate pe oleandomicină.

Derivații nitrofuranului nu sunt destinate tratamentului persoanelor tratate cu:

• cloramfenicol;
• care conțin medicamente pentru ristomicină;
• medicamente cu sulfonamide.

Acest lucru se datorează unui impact negativ crescut asupra sistemului hematopoietic al organismului.

Cum funcționează?

Derivații nitrofurani sunt adesea utilizați pentru a trata cistita. Acest lucru se datorează specificității metabolismului compusului antimicrobian: funcția se bazează pe rinichii în care se acumulează medicamentul. Acest lucru îl face eficient împotriva unei game largi de boli caracteristice sistemului urinar. Acest grup de antibiotice este bun pentru diferite tipuri de pielonefrite.

Nu utilizați simultan derivați de nitrofuran și antiseptice create cu participarea acidului nalidixic, deoarece aceste două medicamente se deprimă reciproc. Uroantisepticul indicat în vânzare este reprezentat de numele:

• "Nevigramon".
• "Negrii".

Program terapeutic

Antiseptice (derivați nitrofuran) utilizate în mod obișnuit de trei ori pe zi, într-o cantitate de 0,1 g durată variază astfel de program: nu mai puțin de 10 zile, dar nu mai mult de două săptămâni. Se știe că în terapia protezei, invaziei Pseudomonas aeruginosa eficacitatea medicamentului este relativ scăzută, dar se observă un efect pronunțat atunci când se elimină flora coccolă dăunătoare.

Dacă infecția implică ingestia de forme microscopice gram-negative ale vieții în organism, se recomandă acidul nalidixic. Cursul de tratament durează 10 până la 12 zile, mijloacele utilizate dvuhgrammovoy doza zilnică. Această metodă de tratament este acceptabilă dacă este necesar tratamentul antibacterian al tractului biliar.

Există o alternativă?

Este posibil să se înlocuiască derivații 5-nitrofuranului cu alte medicamente sintetice capabile să combată microflora dăunătoare. Cel mai adesea folosit:

• fabricate pe 8-hidroxichinolină;
• pe bază de chinoxalină;
• Mijloace care conțin compuși bisquatvertnchnye de amoniu.

La vânzare aceste grupuri sunt reprezentate de numele:

• "5-NOC".
• "Meksaform".
• "Dioksidin".
• "Dekamin".
• "Enteroseptol".

În ceea ce privește grupul descris de medicamente, aceste medicamente au o structură chimică diferită și o compoziție fundamental diferită. Cu toate acestea, eficacitatea inițiatorilor infecției este similară. În multe moduri, terapia este justificată de lipsa rezistenței încrucișate. Puteți recurge la aceste fonduri în cazul în care pacientul are intoleranță la medicamente derivate ale nitrofuranului.

Tratamentul infestației cu ciuperci

Pentru a obține eficiența maximă, derivații nitrofuranului sunt combinați cu astfel de agenți cum ar fi:

• "Nystatin".
• "Levorinum".

Dozajul este același cu cel ales pentru antimicrobiene. Puteți utiliza în plus medicamente antibacteriene, antimicotice "Dekamin".

Cand se detecteaza candidoza generalizata, derivatii nitrofuranului sunt imbunatatiti cu sare de sodiu levrin, utilizata de doua sau trei ori pe zi. O alternativă alternativă este utilizarea "Amfoglucaminei" în interiorul, parenteral "Amfotericină B".

Cum sa alegi?

Medicul selectează un set specific de medicamente, concentrându-se asupra caracteristicilor unei anumite infecții și a tendinței de intoleranță a unor grupuri de medicamente utilizate în medicină. Nu toți agenții patogeni prezintă un nivel suficient de sensibilitate la derivații nitrofuranului, astfel încât alegerea în favoarea acestei categorii a fost întotdeauna justificată. Este important să se ia în considerare toxicitatea grupului de medicamente și capacitatea de a se distribui în țesuturile organismului, care variază în mod semnificativ în funcție de nume.

Derivații de nitrofuran sunt, în general, foarte compatibili cu alte medicamente, dar când pacienții sunt supuși unui tratament, este necesar să se notifice medicului despre toate medicamentele luate pentru o eventuală ajustare a programului. Au fost înregistrate oficial reacții alergice, efecte toxice tipice derivatelor de nitrofuran. Pentru medici, a fost publicat un manual special, care detaliază modul de netezire a rezultatelor negative ale utilizării.

Caracteristicile de lansare

Derivații de nitrofuran sunt fabricați sub formă de tablete "Furadonin". Există două opțiuni de dozare: 0,05 g și de două ori mai mult. Recomandat pentru utilizare la durata cursului de 5-8 zile. Aplicată zilnic de trei ori sau de patru ori.

"Furazolidone" se află sub formă de vânzare pentru administrare orală, doza fiind de 0,05 g. Se recomandă utilizarea pentru un curs care durează de la cinci zile la mai mult de două ori. În fiecare zi, remedierea este luată de patru ori.

De asemenea, la derivații nitrofuranului se află medicamentul "Furagin". Forma - tablete, doza este similară celei descrise mai sus - 0,05 g. Durata cursului, frecvența administrării pe zi, de asemenea, coincid.

În cele din urmă, Solafur. În farmacii, puteți cumpăra fiole cu o concentrație de substanță activă într-o soluție de 0,1%. Volumul unei fiole variază între 25 și 100 ml. Medicamentul este destinat utilizării printr-un picurător, durata cursului fiind de până la șapte infuzii (dar nu mai puțin de cinci), volumul unic fiind de 300-500 ml. Se recomandă să puneți o picătură într-o zi sau în fiecare zi.

Toate aceste medicamente aparțin spectrului larg de eficacitate, se excretă în urină, dezinfectând modurile în care medicamentul părăsește corpul. Se știe că administrarea unor astfel de medicamente poate provoca dispepsie, alergii. Unul dintre avantajele importante este obținerea foarte lentă a rezistenței microflorei la toți derivații de nitrofuran. În plus față de antiseptice, astfel de medicamente au proprietăți chemoterapeutice.

Aspecte tehnice

Pe scurt mecanism de acțiune derivați de nitrofuran poate fi descrisă după cum urmează: agentul activ inhibă enzimele responsabile pentru acizii tricarboxilici ciclici, NADH se produce blocarea simultan. In celula, microb la fel de blocat și procesele oxidative aerobe care implică compuși carbohidrat și anaerobi. Cu o concentrație mică de medicamente în organism, se observă un efect bacteriostatic. Creșterea dozei determină un efect bactericid.

Droguri în practica dentiștilor

Indicatii pentru utilizarea derivatilor nitrofuran in practica dentara:

• stomatita (ulcerativă, aftoasă);
• prezența cavităților carioase care necesită tratament;
• nevoia de decontaminare a canalelor radiculare.

Un grup de agenți antimicrobieni este utilizat în mod eficient în tratamentul nu numai a cariilor dentare, ci și a complicațiilor provocate de aceasta. Această categorie de medicamente este utilizată dacă rezistența formelor de viață microscopice la sulfanilamide, alți compuși antibiotici este de așteptat.

Derivații nitrofuranului pentru dentiști sunt utilizați pentru a dezinfecta mucoasa orală, buzunare cauzate de boala parodontală, cavități provocate de carii. Un astfel de tratament este necesar în detectarea rănilor, a leziunilor infecțioase. Agentul este utilizat extern ca soluție cu o concentrație de componentă activă de 0,02%.

Unele caracteristici

În cazul utilizării externe, derivații nitrofuranului pot provoca reacții negative, dar în practică acest lucru se observă într-un procent foarte scăzut de cazuri. Există o probabilitate de alergie. Dacă un pacient este sensibil la un medicament specific din grupul nitrofuran, această clasă de medicamente nu poate fi utilizată.

În vânzarea de fonduri nu sunt doar soluții, tablete, dar și unguent cu o concentrație de substanță activă de 0,2%. Toate preparatele sunt destinate depozitării într-un loc protejat de lumina soarelui și influența temperaturilor ridicate. O soluție apoasă de derivați de nitrofuran își păstrează calitățile antiseptice pentru o perioadă foarte lungă de timp.

Controlul calității

În prezent, problema contrafacerii medicamentelor este destul de acută, se referă, printre altele, la compuși antimicrobieni populare. Pentru a identifica autenticitatea, este necesar să se facă o serie de reacții, urmând rezultatele. Rezultatele clasice sunt cunoscute pentru acest grup atunci când interacționează cu diferiți reactivi. Pentru medicamentele individuale, există și metode specifice pentru identificarea calității.

Pentru a demonstra autenticitatea derivaților 5-nitrofuran, se determină rezultatul reacției cu participarea soluției alcaline. Această metodă aparține grupului general și este considerată fundamentală. În mod obișnuit, amestecul este vopsit în roșu, oarecum mai puțin frecvent - în roșu, cu o culoare de portocaliu. Natura, intensitatea colorării este determinată de substituenții prezenți în nucleul furan. Se știe că un număr de medicamente oferă o schimbare a umbrelor numai la un indice alcalin foarte ridicat, altele pot prezenta o reacție cu temperatură în creștere și altele - cu o scădere.

O campanie alternativă la nivel de grup este o reacție chimică care implică o soluție alcalină, care ar trebui să ducă la eliberarea de amoniac. Pentru a face acest lucru, ridicați temperatura și aplicați praf de zinc, tratând-o cu mostre de medicamente.

Metode private

Metoda cea mai răspândită este crearea unei soluții de apă cu săruri de metale grele. Compușii complexi au o culoare specifică, care se schimbă în cursul reacției. Furatsilin zece procente, atunci când sunt combinate cu soluție de sulfat de cupru dă un precipitat roșu închis, furadonin se manifesta pierderea maro și furazolidone - verde.

Soluțiile alcoolice alcoolice create folosind solvenți organici pot fi folosite pentru a identifica autenticitatea (este permisă o gamă destul de largă de compuși). Cel mai adesea, solvenții sunt:

• dimetilformamidă;
• acetonă.

Toți derivații de nitrofuran din astfel de substanțe se dizolvă rapid și bine, iar umbra variază pentru fiecare preparat într-un mod individual. Saturația culorii și viteza de reacție depind de concentrația compusului alcalin, preparatul testat.

Medicamente: cum au apărut?

În prezent, clasificarea derivaților nitrofuran se bazează pe eficacitatea acestor mijloace este bine izolată și slab absorbită de droguri ale tractului gastrointestinal, precum și combinate, în care componentele sunt bazate pe nitrofuranului ca element al unui sistem complex. Dar nu a fost întotdeauna așa. Prima dezvoltare de natură sintetică, după cum știm din documentația oficială a apărut în secolul al XIX-lea, atunci când chimia organică încă a crescut, dar numai în a doua jumătate a secolului trecut a reușit să dezvolte ideea într-o asemenea măsură, încât a devenit posibilă crearea de medicamente eficiente. În mare măsură acest lucru a fost promovat de teoria lui Butlerov, pe baza căruia a fost posibil să se formuleze heterocicluri cu cinci elemente. În acel moment, au apărut toate condițiile pentru lucrul cu compuși furanici.

Oficial, prima sinteză de succes a compușilor furanului a fost înregistrată în 1818, când lucrarea a fost făcută pe acidul mucus. Produs secundar de reacție în formă lichidă a fost primit, înregistrate, dar nu a fost investigată, de deschidere cu toate acestea furan, la momentul nu a avut loc - omenirea a așteptat mai mult de o jumătate de secol. În 1832, Dobrejner a descoperit accidental furfural, încercând cu utilizarea zahărului, amidon pentru a produce acid formic. Reacția a implicat dioxid de mangan, acid sulfuric. În 1840 a fost redeschis furfural. De această dată, reacția s-a efectuat asupra fulgi de ovăz, care a fost tratată cu același acid sulfuric. O a doua încercare de a elibera de substanțe permise pentru a obține cantități suficiente pentru a fi în măsură să înceapă cercetarea, și atunci Stenhouz formulat o formulă empirică și a fost capabil să detecteze proprietățile cheie ale unui nou material pentru chimiști.

Terminologie și istorie

În 1845, furfuralul a fost obținut oficial din tărâțe, un nou compus i se atribuie un nume, care este folosit și în prezent. Se formează din cuvintele latine "tărâțe", "ulei" și este destinat să reflecte metoda de producție, proprietățile externe speciale. Furfural - un cuvânt din care au trecut termenii "furan", "furfuran" și alți derivați.

Chimiștii au continuat experimente, concepute pentru a identifica, de unde puteți obține o nouă conexiune. A fost posibil să se producă derivați de aldehidă în laborator, cu participarea amoniacului. Ei au primit numele de "furfurină", ​​"furfuramid". În 1870, oamenii de știință au repetat din nou experiența din 1818, care a permis deschiderea furanului. Șapte ani mai târziu, Bayer și-a dezvoltat formulele ciclice furanice.

Fizica și chimia: proprietățile componentelor active

Furanul este o pulbere formată din cristale incolore. Se topește când este încălzit la 85 de grade Celsius, fierbe la 32 de grade. Acesta este un acidofob pronunțat, atunci când interacționează cu acid sulfuric într-o concentrație crescută, se observă o reacție de polimerizare. Dacă acidul este utilizat în formă diluată, inelul furan este scindat, rezultând formarea compușilor 1,4-dicarbonil. Substanța este predispusă la substituție electrofilă. Experimentele au arătat că, în astfel de reacții, furanul este chiar mai ușor și mai ușor decât benzenul.

Producția de furan este în prezent sintetizată pe bază de furfural. Acest compus poate fi obținut din produse destul de accesibile - deșeuri agricole. O sursă clasică este o coji de floarea-soarelui sau o găină de porumb.

Cum arata?

În mod normal, derivații nitrofuranului sunt pulberi create de elemente de cristal. Nu au gust sau ușor amar. Nuanțele sunt gălbui, determinate de specificitatea lanțului lateral. Unii compuși au o culoare galben deschis sau chiar portocaliu, în timp ce alții sunt colorați într-o nuanță maro, cu un amestec de galben. În primul rând, se dizolvă prost în apă, dar este posibil să se sporească această capacitate prin încălzirea amestecului.

Este cunoscut faptul că derivații nitrofuranului sunt ușor solubili în alcool. Puteți utiliza o serie de alte substanțe organice, inclusiv dimetilformamidă, propilen glicol. Pentru medicamentele caracterizate printr-o sensibilitate crescută la lumina soarelui, deci din lumina zilei, trebuie să ascundeți chiar soluții de apă, alcool (și alte) medicamente. Se observă o influență extrem de negativă din cauza radiațiilor ultraviolete - molecula se prăbușește aproape instantaneu. Acest lucru impune restricții privind capacitatea de stocare: aplicați recipiente strict din sticlă.

Furagin: caracteristici aplicație

Acest medicament poate fi clasat în condiții de siguranță printre cele mai populare derivate ale nitrofuranului nostru în timp. Acest lucru se datorează în mare măsură posibilității combinării cu alte medicamente antimicrobiene. Agentul are un efect pronunțat asupra invaziei:

• stafilococi;
• Klebsiella;
• Shigella.

Substanța activă provoacă leziuni ireparabile la proteina bacteriană, din cauza căreia moleculele ADN nu pot fi produse, procesele respiratorii sunt perturbate. Sub influența unei astfel de reacții, un microb care provoca infecție nu poate produce aceeași cantitate de toxine ca o celulă sănătoasă, ceea ce duce rapid la o mai bună sănătate. Medicii acorde o atenție: nu este permis să se oprească tratamentul mai devreme decât cele recomandate de medic completează cursul, din moment ce stare bună de sănătate nu este o măsură de a elimina organismele patogene.