`Capecitabine`: instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi, forma de eliberare, producător. `Capecitabine-TL`: instrucțiuni

Capecitabină (lat. Capecitabinum

Până în prezent, mulți agenți antineoplazici conțin capecitabină ca ingredient activ. Răspunsurile multor pacienți indică succesul utilizării unor astfel de medicamente în terapia anticanceroasă.

Grupa farmacologică și proprietăți

Formula capecitabinei este 5`-deoxi-5-fluor-N - [(pentiloxi) carbonil] -citidină. Grupul chimic al antimetabolitilor este reprezentat de un număr de substanțe care sunt aproape naturale față de produsele metabolismului uman. Ei sunt capabili să intre în reacții metabolice, să le corecteze și să inhibe anumite procese biochimice. Acest lucru perturbă funcționarea normală a celulelor tumorale și inhibă creșterea lor atunci când utilizează medicamente pe bază de substanță capecitabină. Recenzile despre oameni vorbesc despre reducerea dimensiunii tumorilor. Acest mecanism de acțiune se numește citostatică.

Astfel de proprietăți ale substanțelor antimetabolite permit utilizarea acestora în terapia antitumorală. Eficacitatea lor în ceea ce privește neoplasmele maligne ale tractului gastro-intestinal și ale glandelor mamare este dovedită. În acest caz, un rezultat bun se obține fie prin monoterapie, fie prin combinare cu alte mijloace. Pana in prezent, peste 800 de preparate au fost create pe baza antimetabolitilor, dar o cautare pentru noi grupuri de compusi este inca in curs de desfasurare.

Mecanism de acțiune

Activarea capecitabinei are loc în țesuturile tumorii, după care începe să exercite un efect toxic asupra celulelor sale (mecanism citotoxic). Această substanță este implicată în reacția metabolică și conduce la faptul că atât celulele sănătoase cât și cele tumorale vor fi transformate în analogi citotoxici. În acest caz, există o perturbare în producerea substanței necesare pentru sinteza ADN și, în consecință, procesul de fisiune.

Deci, celulele nu mai cresc numerele lor. Conform unui alt scenariu, apare "substituția" unei substanțe cu alta, ca urmare a faptului că sinteza proteinelor este încălcată atunci când se iau medicamente bazate pe compusul capecitabină. Instrucțiunea descrie acest proces în detaliu.

Mecanismul acestei transformări minimizează posibilitatea deteriorării celulelor sănătoase. Capecitabina este mai concentrată în tumoră decât în ​​țesuturile din jur. Această caracteristică este mai puțin dăunătoare organismului atunci când o persoană este tratată cu un medicament bazat pe substanța capecitabină. Instrucțiunea de utilizare recomandă administrarea medicamentului în doze strict prescrise, care sunt determinate de medicul curant.

Stați în corp

După administrarea de capecitabină, aceasta se absoarbe rapid în tractul gastro-intestinal. Dacă în acest moment să mănânce, procesul va încetini. Prin urmare, administrarea de medicamente pe bază de antimetaboliți se efectuează după masă. Alte transformări ale substanței apar în ficat, o anumită cantitate de capecitabină și metaboliții săi se leagă de proteine ​​(de exemplu, albumină din sânge). Conținutul maxim în plasma sanguină este atins după 1,5 - 3 ore după administrarea medicamentului. Acest lucru este indicat în instrucțiunile pentru instrucțiunile de medicamente "Capecitabine". Analogii au o farmacocinetică similară.

Majoritatea substanței este excretată în urină, cu atât este mai mică cu fecalele. Și organismul lasă nu numai capecitabina într-o formă neschimbată (aproximativ 3%), dar și derivatele acesteia. Unele dintre ele sunt metabolizate la compuși mai puțin activi. Prezența și transformarea capecitabinei în organism nu este afectată de sex, vârstă, rasă.

Când numiți?

Capecitabina sub formă de diferite medicamente este prescrisă pentru pacienții cu cancer de sân, inclusiv în stadiul metastazelor. În acest caz, substanța este utilizată în monoterapie sau tratamentul combinat în prezența contraindicațiilor sau a lipsei eficacității chimioterapiei. Cel mai adesea, capecitabina este combinată cu docetaxel.

De asemenea, pacienții cu cancer de colon, esofag, stomac, pancreas, cancerul colorectal Atât în ​​stadiul de distribuție locală, cât și în perioada de metastaze. În tratamentul respectiv cancerul de colon numiți și "Capecitabină". Instrucțiunile de utilizare vă recomandă să urmăriți cu atenție dozajul și să urmați sfatul medicului dumneavoastră.

Interacțiunea cu alte mijloace

În cazul în care cursurile de chimioterapie nu sunt eficiente, un oncolog poate numi un tratament combinat, în cazul în care "Capecitabine" va fi implicat. Instrucțiunea de utilizare enumeră mijloacele prin care este posibilă o combinație reușită.

De exemplu, cu "Docetaxel" - un preparat de tip citotoxic, de origine vegetală. Aceasta poate persista o lungă perioadă de timp în celule în concentrații ridicate. Cu toate acestea, această combinație de medicamente este contraindicată pentru persoanele cu număr de trombocite și numărul de neutrofile de 100.000 / μL și, respectiv, 1500 / μL. De asemenea, "Docetaxel" nu este utilizat pentru pacienții cu creștere norma bilirubinei. În acest caz, sunt posibile consecințe neplăcute. Dacă "Docetaxel", din anumite motive, "abandonează" schema de tratament, continuați tratamentul cu "Capecitabină", ​​dar în doze reduse.

Dacă apare o reacție de hipersensibilitate, tratamentul cu "capecitabină" și "docetaxel" întrerupe și elimină simptomele. Schema de consum combinat de droguri este dezvoltată de un medic oncolog competent. În cazul unor efecte toxice, această schemă este ajustată.

"Capecitabina" nu este prescris concomitent cu "Sorivudina" - un agent antiviral. Această combinație poate crește toxicitatea primului medicament. Utilizarea în comun a unui medicament antiepileptic "fenitoină" crește concentrația acestuia din urmă în plasma sanguină. De asemenea, este posibilă întreruperea coagulării sângelui atunci când se utilizează anticoagulante cumarinice și medicamente, în care principala componentă este capecitabina. Instrucțiunea de utilizare avertizează asupra posibilelor consecințe, prin urmare este necesar să se familiarizeze cu aceasta în avans.

Cine este contraindicat?

Motivele pentru care medicamentul este contraindicat sau restricționat este:

• Sensibilitate ridicată (reacție de hipersensibilitate).
• Prezența formei severe de insuficiență renală și hepatică.
• Diferite etape ale sarcinii (drogul afectează fătul), cu excepția cazurilor în care viața mamei are prioritate;
• Hrăniți un nou-născut.

De asemenea, aportul de capecitabină este restricționat pentru persoanele cu boală cardiacă coronariană (CHD), cu o concentrație crescută a bilirubinei în sânge, afectarea hepatică cu metastaze, cu încălcarea funcțiilor sale de bază. Pentru copiii mici și persoanele de vârstă înaintată, medicamentul nu este recomandat. Acest lucru este confirmat de instrucțiunea către medicamentul "Capecitabine". Răspunsul pacientului indică o mulțime de efecte secundare și manifestări toxice în timpul tratamentului. Prin urmare, terapia cu capecitabină se efectuează sub supravegherea strictă a unui oncolog.

Există efecte secundare?

După administrarea medicamentului, poate exista o durere de cap, o stare de oboseală rapidă, apatie, slăbiciune. Poate exista insomnie sau, dimpotrivă, somnolență. În cazuri rare - o încălcare a coordonării și echilibrului, confuzie.

Un efect secundar asupra sistemului cardiovascular este anemia (anemia). Într-o măsură mai mică, apariția anginei pectorale, a ischemiei miocardice, a atacului de cord, a insuficienței cardiace și altele. În cazul în care organele respiratorii sunt implicate în proces, dispnee, senzație de durere în gât, poate apărea tuse. Foarte rar - embolie pulmonară, spasm al plămânilor.

Când se utilizează ca parte a tratamentului monoterapeutic sau combinat, este posibil un efect negativ asupra sistemului musculo-scheletic. Se manifestă prin dureri la nivelul membrelor și spatelui inferior, apariția mușchilor hipertonici (mialgie), dureri articulare (artralgie).

Pielea poate fi, de asemenea, afectată. Dermatită, eritem, uscăciune excesivă a pielii, înroșire, furnicături, amorțeală, peeling, mâncărime, pigmentare crescută, afectare a unghiilor. În cazuri rare, crăpături ale pielii, sensibilitate crescută la radiațiile ultraviolete, detașare și fragilitate crescută a plăcilor de unghii.

Printre alte manifestări adverse, pot apărea procese infecțioase pe fondul scăderii apărării organismului. La urma urmei, tratamentul cu medicamentul provoacă o scădere a sângelui de trombocite și leucocite. Astfel de manifestări descriu instrucțiunea de utilizare a medicamentului "Capecitabină". Analogii dau aceleași efecte.

Recepția medicamentului

Capcitabina este adecvată numai pentru uz intern. De obicei, se spală cu apă după o jumătate de oră după masă, dar nu mai târziu. Doza zilnică este determinată de medicul oncolog, în funcție de mărimea neoplasmului, stadiul de dezvoltare și suprafața totală a corpului. Este de dorit ca specialistul să aibă deja abilitățile de a lucra cu acest medicament. Cel mai adesea numiți o recepție de două ori - dimineața și seara. În acest caz, întregul curs durează două săptămâni, apoi o pauză de șapte zile, urmată de un tratament repetat.

Pentru pacienții cu insuficiență renală, dozele zilnice sunt reduse. Cu o scădere a numărului de leucocite (leucopenie) și a granulocitelor neutrofile (neutropenie) din sânge continuă să ia medicamentul. Deci, recomandă instrucțiunea "Capecitabine" pentru utilizare. Sinonime sau analogi sunt prescrise la inițiativa medicului curant.

Grad de toxicitate

Există mai multe grade, conform cărora se dezvoltă efectul toxic al medicamentului "Capecitabină" (instrucțiuni de utilizare). Opiniile multora spun că acest proces este pur individual.

Există mai multe grade de toxicitate:

• 1 grad. Există efecte secundare minore.
• 2 grade. Diaree intensă (de până la 4 ori pe zi), însoțită de umflarea extremităților, roșeață, afectare a activității, o creștere accentuată a bilirubinei. În acest stadiu, administrarea de capecitabină este întreruptă până la apariția semnelor de toxicitate din prima etapă.
• 3 grade. Diareea devine mai frecventă de 9 ori pe zi. Există o încălcare a absorbției (sindrom de malabsorbție). În acest caz, există o peeling puternică a pielii, roșeață, apariția ulcerelor și a blisterelor. Există dureri ascuțite în membre, scăderea eficienței. Bilirubinul crește de 3 ori. În acest stadiu, tratamentul este întrerupt și, odată cu dezvoltarea unui grad de toxicitate, medicamentul este continuat într-o doză redusă.
• 4 grade. Diareea mai frecventă este de până la 10 ori pe zi. Masele fecale cu un amestec de sânge. Este necesară introducerea medicamentelor, ocolind tractul gastro-intestinal. Când există semne de acest grad, tratamentul este oprit și nu mai este reînnoit.

Ce măsuri de precauție ar trebui respectate?

Cursul tratamentului trebuie să fie sub supraveghere medicală strictă. Specialistul ar trebui să detecteze în timp manifestări toxice - fie greață, diaree etc. Dacă se constată aceste semne, tratamentul este ajustat. Dacă este necesar, eliminați simptomele, reduceți doza zilnică, faceți o pauză. Tratamentul continuă dacă semnele de toxicitate nu reprezintă o amenințare la adresa vieții.

Pentru persoanele cu boală cardiacă coronariană, supravegherea unui specialist ar trebui să fie deosebit de amănunțită. În acest caz, este necesar să se detecteze în timp impactul negativ asupra sistemului cardiovascular și să se ia măsurile necesare în timp.

Experții se abțin de la utilizarea substanței în practica pediatriei. Eficacitatea utilizării sale pentru copii nu este stabilită. Dacă o femeie aflată în vârstă fertilă este expusă unui tratament, ea trebuie avertizată cu privire la efectul capecitabinei asupra fătului. În timpul tratamentului, trebuie să utilizeze contraceptive fiabile.

Pregătiri și analogi

Există mai multe mijloace pe baza capecitabinei. Pe piața rusă există 7 denumiri comerciale de droguri produse de mai multe companii naționale și străine. De exemplu:

• „Capecitabină“.
• "Capecitabină-TL".
• "Tutabin".
• "Xeloda".
• "Kabetsin".
• "Kapetsitover".
• "Capametin FS".

Întrucât baza tuturor acestor medicamente este aceeași substanță activă - capecitabină, instrucțiunile pentru ele vor fi similare. De obicei, se prezintă tabelul pentru calculul dozei, luând în considerare greutatea corporală și schema de corecție a tratamentului pentru apariția semnelor de toxicitate de grade diferite.

Este important să înțelegeți că primul lucru de care trebuie să cunoașteți atunci când a fost prescris, de exemplu, "Capecitabine TL" este instrucțiunea. Informațiile furnizate în acesta nu sunt potrivite pentru aplicarea independentă a fondurilor! Toate calculele legate de stabilirea dozelor și regimul de tratament sunt făcute de către medicul curant - un oncolog cu o competență suficientă în această problemă. Administrarea de sine a medicamentelor antitumorale provoacă leziuni ireparabile organismului.

Să luăm în considerare unele dintre pregătiri în detaliu.

Descrierea preparatelor

• "Capecitabine - TL" este produs de compania rusă LLC "Technology of medicines". Componenta cheie este capecitabina. Instrucțiunile de utilizare, forma de eliberare este de interes pentru mulți. Să analizăm în detaliu Acestea sunt comprimate filmate. Conținutul substanței active este de 150 sau 500 mg. Componente auxiliare: celuloză, lactoză, croscarmeloză sodică, hipromeloză, stearat de magneziu. Într-un singur ambalaj pot fi 60 sau 120 de comprimate, în funcție de doza de medicament "Capecitabine - TL". Instrucțiunea trebuie să conțină informații detaliate despre utilizarea instrumentului.
• Capcitabina este un preparat de uz casnic cu același ingredient activ. Descrierea sa este similară cu instrumentul dat mai sus. Forma medicamentului "Capecitabină" este o tabletă. Instrucțiunile de utilizare sunt, de asemenea, incluse în ambalaj.
• Cabetzin este un medicament antitumoral de origine rusă ("Deco Company" SRL). Forma eliberării este o tabletă într-un strat de film de 150 sau 500 mg din substanța activă. Componente secundare: celuloză microcristalină, crospovidonă, amidon, stearat de magneziu. Plecați de la farmacii numai pe bază de rețetă.
• "Capecitover" este un produs al companiei ruse Veropharm. Acest medicament antitumoral este disponibil în tablete de 150 sau 500 mg în cantități de 60 până la 120 de bucăți. În plus față de capecitabină, formularea include lactoză, celuloză, croscarmeloză sodică, stearat de sodiu și hipromeloză.
• "Capametin FS" - produs de compania rusă "Nativa" - participant activ la programul de substituire a importurilor de medicamente. "Capametin FS" este eliberat cu o doză de 150 până la 500 mg, ingredientul activ este capecitabina. Instrucțiunile de utilizare (de asemenea, producătorul este indicat) vă va spune cât de multe în ambalajul de tablete - 60 sau 120.
• "Tutabin" este un preparat din străinătate bazat pe capecitabină. Este produs de compania argentiniană Laboratorio VARIFARMA S.A., care este, de asemenea, registratorul instalației. "Tutabin" se eliberează sub formă de tablete cu un conținut de substanță activă de 500 mg. Ambalarea este o cutie de carton cu instrucțiunea atașată.
• "Xeloda" este un agent antitumoral. Produs în Elveția de firma F. Hoffman La Roche, precum și filialele și birourile sale din alte țări - Mexic și Statele Unite. Pe piața rusă există 5 preparate cu o astfel de denumire comercială. Eliberarea de formă - tablete (150 - 500 mg) pentru 60 sau 120 de bucăți. într-un singur pachet.

opinii

Recenzile despre activitatea medicamentelor pe bază de capecitabină sunt foarte diferite. Cele mai multe dintre ele sunt pozitive, dar există și comentarii negative. Cu toate acestea, acest lucru nu caracterizează aceste mijloace, nici bune, nici rele, deoarece trebuie luată în considerare întotdeauna factorul individualității organismului fiecărei persoane. Primirea aceluiași remediu de către diferiți oameni nu dă niciodată același rezultat. De mare importanță este organul care a fost afectat de neoplasm și cât de mult a apărut.

Oamenii care au luat drogul vorbesc despre un puternic efect toxic după câteva zile de la internare. Cu toate acestea, mulți oameni notează o îmbunătățire semnificativă a stării lor și chiar intrarea în perioada de remitere. O condiție importantă ca medicamentul va funcționa cât mai bine posibil pentru o singură persoană, un medic oncolog de consultanță și respectarea strictă a instrucțiunilor sale cu privire la tratament.