Gonadotropină-hormon de eliberare (GnRH): caracteristici, preparate și analogi

Gonadotropin-eliberarea hormonului

structură

laureati Nobel, Andrew V. Schally și Roger Guillemin a explicat în 1977 caracteristici de identificare GnRH: piroGlyu-Giese-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Ceea ce este comun în prezentarea peptidelor, secvența dată de la N-terminal la C-terminal pentru prezentare de peptide, ca de obicei, dar, de asemenea, un standard sări desemnare chiralitate, sugerând că aminoacizi în formă de L sunt localizate. Abrevierile menționate mai sus se referă la aminoacizii proteinogenici ca standard. Excepția este acidul piroGli-piroglutamic, un derivat al acidului glutamic. La capătul C-terminal, NH2 indică faptul că lanțul se termină cu carboxiamină în loc de carboxilat liber.

sinteză

Precursorul de eliberare a gonadotropinei genei hormonului GNRH1 localizat în cromozomul 8 8. decapeptidă mamifere Normal sintetizat 92 de aminoacizi pre-prohormone în hipotalamus preoptic față. Este o tinta pentru diferite mecanisme de sistem de reglare axa hipotalamo-hipofizo-suprarenalian inhibat prin creșterea nivelurilor de estrogen în organism.

funcționalitate

Gonadotropinei de eliberare a hormonului este secretat in fluxul sanguin al regiunii hipofizare venei porte a eminența mediană. GnRH este transferat la fluxul sanguin pituitar al venei porte conține celule gonadotropi unde receptorii proprii activează receptorul hormonului GnRH de eliberare a gonadotropinei, șapte receptori transmembranari care sunt conjugate cu proteina G și stimularea beta izoenzimei fosfoinositidei fosfolipazei C, care trece la mobilizarea protein kinazei C și calciu . Aceasta are ca rezultat activarea proteinelor care sunt implicate în secreția și sinteza FSH și LH gonadotropinelor. În timpul proteolizei GnRH divizat timp de câteva minute. Ca un copil, activitatea sa este foarte scăzută, în creștere în adolescență sau adolescență. Succesul depinde de activitatea funcției pulsatility reproductivă este controlată în mod critic de o buclă de feedback. Dar activitatea GnRH în timpul sarcinii nu sunt necesare. Boli sau disfuncții, precum și daune de tip prejudiciu hipotalamus organice si tumori hipofizare pot cauza activității pulsatility nedorită. nivelurile crescute de prolactină scade activitatea GnRH, hiperinsulinemie și se ridică și provoacă o perturbare a activității de FSH și LH, cum ar fi ovare polichistice. Sindromul Kallmana se caracterizează prin absența sintezei GnRH.

neurohormonilor

GnRH poate fi atribuită neurohormonilor. Gonadotropina-eliberarea hormonului este produsă în zona preoptică a hipotalamusului, care conține majoritatea neuronilor GnRH secretori. Acești neuroni provin din tesuturi nazale si migreaza spre creier, unde în sept medial și apoi dispersat în hipotalamus conectat cu dendrite lungi, mai mult de 1 mm lungime. În sincronizarea eliberării GnRH, acestea sunt asistate de conectarea în pachete pentru a obține o singură intrare sinaptică. Folosind un număr de diferite emitatoare precum GABA, glutamat si noradrenalina reglementate neuronii secretoare de GnRH. Narpimer, după administrarea de progesteron estrogen feminin stimuleaza eliberarea dopaminei, de asemenea, Ai femeile cu ovarectomie dopamina poate inhiba eliberarea de LH. Cea mai importantă reglementare de eliberare a GnRH Kiss-peptină poate fi, de asemenea, reglementate de estrogeni. Totuși, a fost observată existența neuronilor care secretă cis-peptina și care exprimă și receptorii de estrogeni alfa.

Este important să se știe ce agoniști ai hormonului de eliberare a gonadotropinei există. În acest articol vor exista informații despre acest lucru.

Influența asupra altor organe

Rolul GnRH în procesele de activitate vitală, în plus față de hipofiza și hipotalamus slab studiat. Este posibil ca aceasta să afecteze glandele sexuale și placenta. De asemenea, receptorii GnRH și GnRH în sine au fost detectați în celulele canceroase ale ovarelor, endometrului, prostatei și sânului.

Impact asupra comportamentului

Producția hormonală a GnRH afectează, de asemenea, comportamentul. Familia de pești de cichlid care prezintă dominația socială înregistrează o intensificare a reglării secreției de GnRH, atunci când cichlidele dependente de societate au o scădere a reglării secreției de GnRH. Dimensiunea neuronilor care secretă GnRH depinde de comportament și de mediul social. Mai mulți bărbați izolați au o dimensiune mare de neuroni secretori GnRH, dar bărbații sunt mai puțin izolați. De asemenea, femelele de reproducere au o dimensiune mai mică a neuronilor decât femeile din grupul de control. Aceasta indică o reglementare socială a hormonului GnRH.

Agonistii hormonului de eliberare a gonadotropinei vor fi discutate mai jos.

Aplicatii medicale

Pentru tratamentul persoanelor bolnave inainte de a fi prescris GnRH naturale sub formă de clorhidrat gonadorelin (Faktrel) și gonadorelin diatsetattetragidrata (Tsistorelin). Structura Modificarea GnRH dekapiptida a condus la crearea unice, stimularea sau suprimarea gonadotropine pentru a prelungi timpul de înjumătățire. Și acești analogi sintetici au fost înlocuiți cu un hormon natural. Leuprorelină analogic utilizat pentru tratamentul endometriozei, kartsiomy de sân, de prostată și kartsiomy după unele cercetări 1980, în Vol. H. Komita realizat de Dr. Florence de la Universitatea Yale, pentru tratamentul pubertate prematură sub formă de perfuzie continuă.

Gonadotropină-eliberator hormon: preț

Costul mediu pe flacon este de la 300 de ruble.

Comportamentul sexual al animalelor

Diferențele sunt, de asemenea, cauzate de activitatea comportamentul sexual al GnRH. De exemplu, demonstrația îmbunătățită comportamentul sexual feminin determină o creștere a nivelului de GnRH. În vrabie alb-încoronat creșterea cererii copulație după introducerea de GnRH, și îmbunătățit în comportamentul sexual mamifere demonstrative la femei, care pot fi observate pe scorpiei alb cu dinți cu coadă lungă și perioada latentă de declin în timpul demonstrației spatele masculin și mișcarea în direcția lui cozii. Ea îmbunătățește activitatea de masculi de testosteron a crescut cu GnRH peste nivelul normal al activității de testosteron. munca Deteriorare GnRH produce un efect fiziologia aversiv reproducerii și comportamentul matern. Dacă vom compara șoarecii de sex feminin în timpul sistemul normal de GnRH, femelele sunt mai preocupați de posteritate decât cu un număr redus de neuroni cu 30%. Cel mai probabil, acești șoareci va lăsa puii separat, având ca rezultat o durată mai lungă a le găsi.

Aplicarea în medicina veterinară

Unde este utilizat hormonul de eliberare a gonadotropinei? Preparatele sunt utilizate în medicina veterinară ca remediu pentru tratamentul bolii ovarelor chistice la bovine. Și analogul său sintetic, deslorelin, este folosit pentru controlul veterinar al funcțiilor de reproducere cu ajutorul unui implant și eliberarea susținută a medicamentului.

Luați în considerare analogi ai hormonului de eliberare a gonadotropinei.

Agoniști și antagoniști ai hormonului de eliberare a gonadotropinei

Separat, un grup de medicamente care mecanism de impact poate fi numit pe bună dreptate un agonist al hormonului de eliberare a gonadotropinei. Aceasta înseamnă că efectul acestui grup de medicamente asupra glandei hipofizare produce un efect identic cu efectul propriului hormon. Reprezentanții acestui grup pot fi numiți: "Sinarel", "Lucrin Depoy Gonapeptil". Acestea sunt agoniști ai hormonului de eliberare a gonadotropinei. Formulările sunt aplicate înainte și după tratamentul fibroamelor, endometrioza si inainte de indepartarea chirurgicala a uterului (histerectomie) în tratamentul infertilității. Substanțele active sub influența sucului gastric se dezintegrează și, prin urmare, toate medicamentele sunt injectate sub piele, internanozol sau în mușchi.

Prin antagoniștii hormonului de eliberare a gonadotropinei sunt „Tsetrotid“ ( „Tsetroteriks“), „ganirelix“ și așa mai departe.