Retard - o formă de dozare cu acțiune îndelungată

Întârzierea în medicină este o prelungire a perioadei de valabilitate a oricărui proces: tratamentul, administrarea medicamentelor. În limba rusă, termenul "retard" este uneori folosit nu numai în domeniul medical, juridic și financiar, ci și în sensul general de a extinde ceva.

Recent, studiile privind prelungirea efectului medicamentelor au fost larg răspândite. Formele prelungite sunt forme care au o eliberare modificată, care asigură o creștere a duratei acțiunii substanței prin reducerea ratei de eliberare a acesteia.

Avantajele unor astfel de medicamente

Prin utilizarea de medicamente cu acțiune prelungită (acest termen este folosit acum mai des), poate nu numai mai mici din cauza aplicării îmbunătățită a cantității totale de medicament care intră în organism în timpul cursului terapeutic întreg, precum și numărul de injecții sau metode, dar, de asemenea, identifica o serie de alte avantaje semnificative.

In plus, utilizarea lor elimină sau reduce variația concentrației de ingredient activ în sânge și țesuturi, care sunt inevitabile sateliți recepții ale formulărilor obișnuite repetate periodic. Datorită compușilor cu acțiune prelungită, este posibil să se reducă frecvența simptomelor unei reacții adverse pacient (acest lucru se datorează și eliminarea efectului iritant al PV asupra tractului gastro-intestinal), a redus probabilitatea consecințelor negative în cazul în care timpul setat medicația a fost luată.

De asemenea, utilizarea acestor medicamente poate economisi în mod semnificativ timpul petrecut pe proceduri (o recepție sau o injecție în loc de patru până la cinci). Acest lucru este important în desfășurarea terapiei într-o clinică. Întârzierea cuvântului în limba engleză înseamnă "încetinește", "întârzie".

Importanța în farmacologie

Influența mai lungi de medicamente, printre direcțiile actuale în tehnologia farmaceutică, pentru că, în unele cazuri, este nevoie de o lungă asigurarea disponibilității unui anumit nivel de medicament în țesuturile și fluidele biologice ale corpului uman. Această cerință trebuie adusă în mod special în timpul administrării de sulfonamide și antibiotice, alți agenți antibacterieni.

Cu concentrații descrescătoare, respectiv, scade eficiența terapiei, sunt produse tulpini rezistente de diferite microorganisme, eliminarea care ar necesita doze și mai mari, și, prin urmare, crește și efecte secundare. De aceea, problema prelungirii influenței medicamentelor rămâne importantă și relevantă.

Clasificarea și caracterizarea formelor prelungite

Retard - aceasta este o formă specială de dozare prelungită, care trebuie să îndeplinească următoarele cerințe:

• concentrația substanței în conformitate cu eliberarea din medicament nu trebuie să fluctueze în mod semnificativ și să se afle în starea optimă în organism pentru o anumită perioadă de timp;
• Excipienții care sunt incluși în forma de dozare trebuie să fie complet retrași sau dezactivați;
• Metodele de prelungire trebuie să fie ușor de folosit și simplu și nu trebuie să afecteze negativ corpul pacientului.

De droguri "Kortekson" (retard) - un exemplu de acest tip de dispozitive medicale.

tipuri

În funcție de modul în care sunt introduse formularele prelungite, ele sunt împărțite în următoarele tipuri:

• forme de medicamente (în continuare - LF);
• LF retard.

Prin natura caracteristicilor cinetice ale procedeului, se disting formele de eliberare de dozare:

• periodice;
• continuă;
• întârziat.

Eliberarea periodică

Retardul este acum o formă foarte frecventă de droguri. LF cu eliberare periodică (de asemenea, repetat sau eliberare intermitentă) - este de forme de dozare prelungite, primirea care în organism se produce eliberare porționată a substanței active, care se aseamănă cu o concentrație în mod inerent plasmatici care sunt simple, tablete utilizare la fiecare patru ore. Acestea contribuie, de asemenea, la asigurarea reapariției unui anumit medicament.

continuu

Formele de dozare Retard de eliberare continuă (lungă) - prelungit LF, cu un rezultat pozitiv care organismul se realizează eliberarea substanței în doza inițială și dozele rămase, adică de sprijin, sunt eliberate într-un ritm constant, adică, în conformitate cu rata de eliminare care asigură constanță concentrația terapeutică necesară. Astfel, medicamentul acționează ca o susținere.

întârziat

LF cu eliberare întârziată este un LF prelungit, eliberarea căruia medicamentul este eliberat mai târziu, iar acest proces durează mai mult decât dintr-o formă de dozare simplă. Astfel, începutul efectului medicamentului este încetinit.

caracteristici

Retard - este de forme de dozare care sunt forme prelungite de dozare enterale, care asigură stabilirea preparatului stoc a corpului uman și eliberarea sa ulterioară treptată. Acestea sunt cele mai des utilizate pe cale orală, dar există și forme rectale.

În funcție de ce tehnologie a fost folosită pentru producerea lor, se disting două tipuri principale de forme medicinale: retard (traducerea este prezentată mai sus), atât matrice, cât și rezervor. În formele de tip matrice, este conținută o matrice polimerică cu o substanță medicamentoasă distribuită acolo. Adesea par a fi comprimate regulate.

Tipul de rezervor este nucleul în care este inclusă substanța medicamentoasă, precum și un înveliș polimeric sau membranar care determină viteza procesului de eliberare. Ca rezervor, poate exista o singură formă (capsulă, tabletă) sau microformă, totalitatea cărora formează forma finală (de exemplu, microcapsule etc.).

Sensul general al cuvântului retard este de interes pentru mulți.

Care sunt formele?

Formele medicinale cu acțiune prelungită includ:

• Granule solubile intestinale.
• Capsule întârzie și întârzie forte.
• Dragee retard și cu acoperire enterică.
• Capsule cu acoperire enterică.
• Restartul de întârziere și întârzierea rapidă.
• Tabletele sunt enterice, cu două straturi, scheletice și multistrat.
• Suspendarea suspensiei.
• Tabletele retard, retard mita, întârziere rapidă, ultra retard și retard forte.
• Tablete cu acoperire multifazică și film.

Există, de asemenea, tablete cu întârziere care au alte modalități de eliberare - continuă, întârziată și prelungită uniform. În plus, ele au astfel de soiuri ca tablete structurale și duplex. Acestea includ medicamente "Potasiu-normin", "Dalfaz CP", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Retard Tramal `` Kordafleks" veterinar "Kortekson retardat".

Prin ce metode se poate extinde efectul drogurilor?

stabilit în prezent, care produc o acțiune (care este prelungită) pot fi agenți terapeutici prin scăderea ratei de eliberare a acestora din forma de dozare, reducând viteza și gradul de dezactivare a enzimelor substanțelor de excreție, depozit de droguri în țesuturi și organe. Un fapt cunoscut că medicamentul atinge concentrația plasmatică maximă atunci când conținutul său în sânge este direct proporțională cu doza introdusă în corp, și rata de absorbție, precum și invers proporțională cu viteza la care o substanță este eliberată din organism.

Pentru a obține un efect prelungit al medicamentelor, puteți utiliza o varietate de metode, inclusiv chimice, fiziologice și tehnologice.

Ne-am familiarizat cu conceptul de "retard" că este în medicamente, acum este cunoscut.

Metode chimice

Metodele chimice includ astfel de metode de prelungire, care constau în modificarea structurii chimice a medicamentului prin complexare, polimerizare, substituția grupărilor funcționale, formarea de săruri cu solubilitate redusă, esterificare și așa mai departe.

Metode fiziologice

Metodele fiziologice includ metode care oferă o schimbare în ratele de absorbție sau excreție a unei substanțe medicamentoase datorită influenței diferiților factori (chimici, fizici) asupra corpului.

Acest lucru este avantajos realizat prin următoarele metode:

• țesuturile de răcire în locul unde a fost introdusă injecția medicamentului;
• utilizarea unei bănci de aspirație a sângelui;
• introducerea de soluții hipertonice în organism;
• utilizarea vasoconstrictorilor, adică mijloace care contribuie la îngustarea vaselor de sânge;
• oprirea funcției excretoare a rinichilor (de exemplu, în acest scop, etamidul este utilizat pentru a încetini excreția penicilinei din organism), etc.

Dar este de remarcat faptul că aceste metode pot deveni nesigure pentru pacient, care este motivul pentru care sunt foarte rar utilizate. De exemplu, în stomatologie sunt folosite împreună vasoconstrictori și expunerea anestezice locale pentru a prelungi efectul anestezic local prin scaderea doilea lumenul vaselor sanguine. În același timp, este dezvoltarea unei reacții adverse, cum ar fi ischemia tisulară, datorită cărora se reduce alimentarea cu oxigen, iar acest lucru duce la hipoxie, ceea ce poate duce în final la necroză tisulară.

Metode tehnologice

Metodele tehnologice au devenit cele mai obișnuite și, cel mai adesea, sunt aplicate în practică. În acest caz, acțiunea substanței medicamentoase este prelungită cu ajutorul unor astfel de metode:

• creșterea vâscozității mediului de dispersie: această metodă se bazează pe faptul că, atunci când indicatorul de soluții dat crește, procesul de absorbție a medicamentului din forma de dozare încetinește;
• în plus față de utilizarea mediilor neapoase, se utilizează de asemenea soluții apoase, la care se adaugă substanțe care favorizează creșterea vâscozității, polimeri semisintetici, naturali și sintetici.

În practica farmaceutică, sala de substanțe active din hidrolizele compușilor macromoleculați și din geluri a devenit recent foarte răspândită. Ele sunt utilizate ca prelungitoare, având formă de dozare ușoară (alifii, unguente, plasturi), precum și servind ca componentele sau rezervoarele, nu numai sistemele cu matrice macromoleculare, dar forma membranei.

Acum știm că aceasta este o întârziere.