`Methotrexat`: instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi

Conform informațiilor din manual, "Methotrexatul" este un medicament pentru combaterea tumorilor. Denumirea produsului se datorează componentei active a metotrexatului. În medie, un pachet costă de la 200 de ruble și mai mult. Methotrexatul este produs de compania farmaceutică austriacă "Ebevé Pharma". Pe rafturile pentru farmacii produsul este reprezentat de cutii de carton conținând tablete "Methotrexat" și instrucțiuni. Într-un pachet - o cutie de plastic, în ea - cincizeci de comprimate. Fiecare specimen conține 2,5 mg de compus activ. În plus, metotrexatul este fabricat ca substanță pentru administrarea injectabilă.

Caracteristici farmacologice

Metotrexatul aparține clasei medicamentelor antitumorale care au efectul citostaticelor. Agentul aparține clasei de antimetaboliți, este capabil să inhibe dihidrofolat reductaza, care participă la reacțiile chimice ale acidului dihidrofolic. În consecință, organismul monitorizează cantitatea de acid tetrahidrofolic care este generată, capabilă să transporte enzimele de carbon implicate în generarea nucleotidelor purinice, produsele interacțiunii lor cu alte substanțe.

Producătorul din instrucțiunile pentru "Metotrexat" indică faptul că, imediat după obținerea compusului activ în organism, mitoza este suprimată la nivel celular. O influență determinată asupra ADN-ului (producție, reparație). Cel mai mare efect al metotrexatului se manifestă în ceea ce privește țesuturile predispuse la proliferarea activă. Studiile au arătat că aceasta este:

• epiteliul mucoasei orale;
• membranele intestinale;
• vezica urinară;
• celule maligne atipice;
• structuri embrionice;
• elemente ale măduvei osoase.

Instrucțiunea "Methotrexat" menționează faptul că medicamentul aparține categoriei nu numai a agenților antitumorali, ci și a agenților imunosupresori. Acest lucru trebuie luat în considerare la alocarea acestuia pacienților în cadrul cursului terapeutic, în special prelungit.

Cinetica materiei

Instrucțiunea privind utilizarea metotrexatului afirmă că capacitatea organismului de a percepe compusul activ este determinată de doza medicamentului. Dacă utilizați simultan 30 mg, absorbția este suficient de bună și biodisponibilitatea atinge 60%.

Dacă se utilizează metotrexat pentru a trata copiii care suferă de leucemie, absorbția este estimată la 23-95%.

Utilizarea de producător „cu metotrexat“ instrucțiuni atrage atenția: cea mai mare concentrație de compus activ în sistemul sanguin realizat cel mai devreme la 40 de minute după sosirea tabletelor în produsele alimentare, dar nu mai târziu de patru ore de la ingestie. Dacă luați comprimate în timpul mesei, rata de absorbție scade, concentrația maximă în sistemul circulator scade.

Capacitatea de a intra în asociere cu structurile de proteine ​​din sânge (albumine) este estimată la 50%. Imediat după absorbție, substanța este distribuită organelor și țesuturilor. Indicatorii cei mai mari de acumulare sunt:

• ficat;
• rinichi;
• splinei.

Aceasta se transformă în poliglutamați.

Instrucțiunile privind utilizarea metotrexatului indică posibilitatea unui efect cumulativ în aceste organe și substanța se poate acumula timp de săptămâni și luni.

Dacă utilizați un medicament în doza recomandată de producător, metotrexatul nu se scurge practic prin bariera creierului. Testele au arătat că substanța pătrunde în laptele matern.

Caracteristicile reacțiilor biologice

În instrucțiunile privind utilizarea metotrexatului, producătorul avertizează că, în timpul utilizării orale a medicamentului, procesul metabolic se datorează parțial microflorei tractului intestinal, dar cea mai mare parte a reacțiilor este reprezentată de ficat. Localizarea (ficatul) nu depinde de forma de administrare a metotrexatului la nivelul corpului pacientului.

Principalul metabolit al compusului activ este forma de poliglutamină. Această substanță are activitate farmacologică, inhibă dihidrofolat reductaza, previne reacțiile de formare a timidinei.

Dacă medicamentul este administrat în doză de până la 30 mg / m², durata de înjumătățire este estimat la 2-4 ore pentru faza inițială, dar puțini finală necesită intervale mari de timp - până la zece ore, în cazul în care o doză mică timp de cinci ore, în cazul în care „MTX“ atribuit doze mari.

Timpul de înjumătățire, așa cum este indicat în instrucțiunile de utilizare a metotrexatului (injecții, comprimate), poate crește semnificativ dacă pacientul suferă de insuficiență renală. Calea principală de excreție este filtrarea tubulară, glomerulară. Substanța părăsește corpul cu urină. Aproximativ o zecime din volumul total este excretat de către bilă, procesul de reabsorbție are loc în tractul intestinal. Dacă este detectată disfuncția renală, ascitați, transudați în formă pronunțată, eliminarea este încetinită. Reutilizarea metotrexatului provoacă un efect cumulativ. Acumularea are loc sub formă de metaboliți - poliglutamați.

Când să utilizați?

Instrucțiunile pentru "metotrexat" (injecții, pastile) indică faptul că medicamentul poate îmbunătăți starea pacienților care sunt diagnosticați cu:

• leucemie;
• psoriazisul în stare gravă;
• ciuperca de ciuperci (etapele târzii);
• Poliartrita reumatoidă (dacă metodele alternative de tratament sunt ineficiente);
• limfom non-Hodgkin;
• formele patologice formate tropofoblastice.

Nu puteți!

Instrucțiunile pentru utilizarea comprimatelor "Methotrexat" conține o referire la incapacitatea de a utiliza compoziția dacă este detectată o afectare severă a funcționalității ficatului și a rinichilor. Nu utilizați dacă diagnosticul conține referințe la:

• hipoplazia măduvei osoase;
• boli de sânge;
• leuko-, trombocitopenie;
• anemie;
• infecție în stadiul acut.

Instrucțiunea pentru tablete "Methotrexat" este interzisă să utilizeze un medicament dacă pacientul suferă de sensibilitate crescută, sensibilitate la orice compus utilizat în prepararea medicamentului. O condiție similară se aplică formei de eliberare pentru administrarea injectivă.

Metotrexatul este permis pentru pacienții cu vârsta mai mare de trei ani. Medicamentul nu poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării. Nu utilizați produsul dacă sindromul imunodeficienței este detectat.

Caz special

Nevoia de monitorizare deosebit de atentă a stării pacienților care suferă de ulcer gastric sau de intestin este indicată în instrucțiunea "metotrexatului". Ampulele care conțin compusul activ, tabletele pe care se bazează, sunt permise pentru utilizare în colita ulcerativă, dar numai dacă este posibil să se asigure un nivel adecvat de îngrijire medicală. Producătorul indică necesitatea unei examinări atente în cazul în care pacientul are:

• infecții cu bacterii, viruși, ciuperci patologice;
• ascită;
• lipsa de apă în organism;
• prezența pleurului în cavitatea pleurală;
• gută, nefrolitiază, menționată în istoricul medical.

Puteți utiliza „Metotrexatul“ în conformitate cu instrucțiunile din poliartrita reumatoidă, procesele tumorale, în special în cazul în care pacientul a trecut terapia cu chimio-, radiatii, dar astfel de condiții de istorie necesită, de asemenea, o monitorizare foarte atentă a stării pacientului.

Tablete: reguli de recepție

Deoarece medicamentul luat în observațiile lor cu privire la manualul „Metotrexat“ instrucțiuni oferă o explicație clară a regulilor de utilizare a medicamentului, astfel încât programul este ușor de urmărit set. Tabletele sunt destinate administrării orale, iar durata cursului și dozajul sunt alese de către medic, evaluând caracteristicile individuale ale stării pacientului. Acest lucru ia în considerare dacă pacientul trece chimioterapie, ceea ce diagnosticul a fost motivul pentru numirea „metotrexat“ (instrucțiuni de utilizare în poliartrita reumatoidă este un pic diferit de regulile de tratament al tumorii), care sunt caracteristicile individuale ale reacțiilor la medicamente.

Dacă baza pentru numirea comprimatelor a fost boala trofoblastică, atunci se recomandă utilizarea de la 15 mg la două ori pe zi. Volumul total este luat la un moment dat. Durata cursului este de cinci zile. Dacă este necesar, programul se repetă, menținând o pauză de o săptămână între abordări sau ceva mai mult. Producătorul indică posibilitatea repetării cursului cu acest diagnostic de 3-5 ori. Caracteristicile tratamentului vor depinde de severitatea efectului toxic.

O altă metodă de combatere a tumorilor trophoblastice este administrarea de 50 mg zilnic timp de cinci zile consecutive, după care se efectuează o pauză de o lună sau mai mult. În timpul alimentării, se utilizează 300-400 mg de compus activ.

Diagnosticări și reguli

Conform revizuirilor și instrucțiunilor de utilizare, metotrexatul este eficient dacă se detectează limfomul non-Hodgkin. Drogul este folosit ca element al unui program cuprinzător. Pentru fiecare metru pătrat al suprafeței corporale se administrează între 15 și 20 mg din compusul activ. Medicamentul este luat la un moment dat, de două ori pe săptămână. Varianta alternativă - 7,5 mg / m² o zi timp de cinci zile consecutive.

Recenzile și instrucțiunile privind "metotrexatul" conțin o mențiune a eficacității medicamentului în anumite forme de leucemie, dar medicamentul este utilizat doar ca unul dintre punctele de tratament complex, deoarece monoterapia nu va avea un efect pronunțat. Atunci când este luată forma acută de leucemie limfoblastică, 3,3 mg / m². Medicamentul este combinat cu medicamente care conțin prednisolon. După obținerea remisiunii, este posibil să se utilizeze preparatul dat într-o cantitate de 15 mg / m² de două ori pe săptămână. Alternativă: 2,5 mg / kg la fiecare două săptămâni.

Alte boli

Cel mai adesea, oamenii sunt interesați, după cum puteți vedea din întrebările și instrucțiunile pentru „metotrexat“ pentru artrita reumatoida, dar boala - nu numai din clasa de non-cancer, în cazul în care trata in mod eficient pastile și injecții. În special, practica utilizării medicamentului împotriva psoriazisului este larg răspândită. Dozajul pentru o săptămână este de la 10 la 25 mg. Treptat, medicul ridică volumul, urmărind reacția pacientului. Scăderea începe atunci când va fi posibil să se obțină un efect clinic pronunțat. Sarcina principală este de a afla ce cantitate minimă de medicament vă permite să obțineți rezultatul dorit.

Cu micoze de ciuperci, medicamentul este prescris de două ori pe săptămână pentru 25 mg, apoi ajustează volumul, pe baza reacției organismului. Evaluați calitatea funcționării sistemului circulator, efectele secundare, răspunsul patologiei. Există două opțiuni: o reducere a volumelor utilizate de droguri sau anularea completă a acestora.

Cel mai mare interes în rândul instructiunea multe cauze privind utilizarea „metotrexat“ cu artrita reumatoida. Medicamentul se utilizează cu o doză de 7,5 mg. Acest volum este consumat o dată pe săptămână sau de trei ori, menținându-se între ele intervale de timp de douăsprezece ore. Pentru a obține un efect clinic pronunțat și persistent, puteți mări volumul utilizat la 20 mg. Instrucțiuni de utilizare interval de dozare „Metotrexat“ artritic minimă recomandată efectivă se realizează, atingând primul efect, apoi a început să reducă medicamente doza folosită de pacienți. Sarcina medicului este de a putea alege astfel de volume atunci când Methotrexatul este eficient și efectele sale toxice asupra corpului pacientului sunt minime.

Dacă artrita în formă cronică se dezvoltă la un copil, adolescent, doza se calculează după cum urmează: 10-30 mg / m² sau 0,3-1 mg / kg. Volumul preparatului primit la astfel de calcule trebuie utilizat o dată pe săptămână. Agentul este folosit la un moment dat.

Efecte secundare

Ca si multe alte analogi similari, metotrexatul (revizuiri, instructiuni de utilizare confirma acest lucru) poate provoca o mare varietate de reactii adverse datorita toxicitatii crescute a componentelor. Producătorul indică următoarele posibile consecințe negative ale utilizării formulării:

• trombotică, neutropenică, pancită, leucopenie;
• anemie;
• agranulocitoză;
• eozinofilie;
• efuziune în regiunea pericardică;
• scăderea presiunii;
• cheaguri de sânge;
• vărsături, greață;
• pierdere în greutate;
• eroziune, ulcere, sângerare în tractul gastrointestinal;
• pancreatită;
• activarea enzimelor hepatice;
• hepatita;
• encefalopatie;
• pofta de somn;
• durere și amețeli;
• pareză;
• vedere defectuoasă;
• fibroza pulmonară;
• BPOC;
• semne de pneumonie interstițială;
• reacții cutanate;
• procese necrotice;
• nefropatie;
• prezența în urină a structurilor proteice, a azotului și a incluziunilor de sânge;
• disfuncție sexuală, fertilitate;
• dismenoree;
• mialgie;
• alergii;
• diabet zaharat;
• limfom;
• infecție cu citomegalovirus;
• vasculita;
• herpes zoster;
• herpes.

Medicul avertizează cu privire la eventualele reacții negative înainte de începerea cursului. Medicul evaluează starea pacientului și analizele exact ceea ce sunt cel mai probabil, răspunsurile negative, imediat oferă instrucțiuni care să explice ce să facă în cazul în care starea pe fondul utilizării „metotrexat“ deteriorare.

Prea mult!

Observațiile clinice au arătat că nu există simptome specifice atunci când se utilizează un volum excesiv de mare de "metotrexat". Pentru a evidenția existența unei suprasolicitări, este necesar să se preleveze probe de sânge pentru analiza de laborator și să se stabilească parametrii concentrației compușilor activi în lichid.

Măsura cea mai eficientă de stabilizare a stării pacientului și de prevenire a consecințelor severe ale supradozajului este utilizarea unui antidot specific. În prezent, folatul de calciu este utilizat ca o astfel de substanță. Este de dorit să-l utilizați cât mai curând posibil după administrarea de cantități excesive de "metotrexat". Cel mai bun efect al procedurii va arăta dacă antidotul este luat în prima oră după medicament principal. Dozaj de folinat de calciu - egal cu volumul de "metotrexat" utilizat în alimente sau mai mult.

După stabilirea faptului că a fost luat prea mult din medicamente pentru starea pacientului, este necesar să se stabilească controlul. Din când în când, se iau probe serice pentru a determina concentrația metotrexatului, pe baza acestor date, se ia o decizie de reaplicare a antidotului. Pentru a grăbi retragerea medicamentului din organism, trebuie să beți mai mult, să luați măsuri pentru a crește alcalinitatea urinei. Pentru a reduce probabilitatea de nefropatie cauzată de precipitarea compusului activ, trebuie să examinați suplimentar urina pentru alcalinitate înainte de introducere, efectuați analize repetate cu intervale de șase ore cu utilizarea unui antidot. Folinatul de calciu este utilizat până când este posibilă obținerea unei concentrații de metotrexat în plasma sanguină la 0,05 μmol / l. În acest caz, alcalinitatea ar trebui să depășească șapte unități.

Condiții speciale

Citologia toxicologică a metotrexatului ne obligă să folosim remedia foarte atent. Medicamentul este prescris numai de medici cu experiență și de înaltă calificare. Acțiunile medicamentului sunt destul de specifice, prin urmare, profesionistul introduce pacientul în cursul posibilității reacțiilor negative, inclusiv cele severe. Acordați atenție faptului că "metotrexatul" poate provoca efecte negative fatale și ireversibile. Pentru a minimiza riscurile, trebuie să urmați cu strictețe instrucțiunile și să dezvoltați programul terapeutic.

Pentru utilizarea „metotrexat“ a fost la fel de sigur posibil, este important să se desfășoare sub supravegherea unui medic curs. Observarea medicală ne va permite să înțelegem în timp că efectul toxic este sever, să luăm măsuri pentru îmbunătățirea stării pacientului. Înainte de a atribui un „Metotrexat“, doctorul se refera pacientul la testele de sânge pentru a determina numărul de trombocite, enzimele hepatice, bilirubina, albumina. Numește mai radiografia toracică, studiind rinichi de performanță, și, în unele cazuri, fac teste pentru a verifica pentru tuberculoza, hepatita. Este strict interzisă utilizarea metotrexatului la discreția sa - aceasta va cauza consecințe grave (până la un rezultat letal).

Recepție: nuanțe

Dacă pacientului îi este prescris Methotrexat, el va trebui să efectueze teste regulate pentru a monitoriza calitatea sistemului circulator periferic, a organelor hematopoietice. Medicii controlează concentrația trombocitelor, leucocitelor, pe baza datelor obținute din analiză, decid dacă anulează programul în cazul în care medicamentul este serios tolerat de către pacient.

Prima lună de utilizare a medicamentului necesită teste de sânge în fiecare zi, apoi intervalele se extind la trei, uneori la cinci zile. Cu un curs lung, monitorizarea regulată a sângelui se efectuează la intervale de zece zile și în timpul perioadei de remisiune timp de două săptămâni.

Înainte de utilizarea metotrexatului, pacientul trebuie să fie supus unei examinări cu un medic. Medicul va verifica starea faringelui, mucoasei orale. Din când în când, se fac teste pentru a evidenția activitatea enzimelor hepatice, clearance-ul creatininei și conținutul de azot în urină și în acidul sanguin-uric. Pacientului i se prezintă o radiografie toracică. De trei ori (înainte de începerea cursului, în timpul trecerii și după terminarea acestuia), se verifică activitatea organelor hematopoietice.

Metotrexat: Efecte asupra ficatului

În unele cazuri, medicamentul are un efect toxic pronunțat asupra ficatului, iar acest lucru este posibil atât în ​​formă acută, cât și în cronică. Există riscul de ciroză, fibroză. În formă cronică, se observă uneori toxicitate hepatică cu o doză cumulată de unu și jumătate de gram sau un program de tratament prelungit (de doi ani sau mai mult). În această situație, există un risc de deces.

Deoarece medicamentul este toxic, producătorul recomandă ca în timpul utilizării să evite alți agenți care pot otrăvi ficatul. O excepție este situația în care nevoia unor astfel de medicamente este evidentă și nu este posibilă renunțarea la acestea.

Nivelul toxicității depinde în mare măsură de factorii însoțitori care agravează starea generală a pacientului. În special, „Metotrexat“ afectează puternic ficatul cu exces de greutate, diabet zaharat, precum și persoanele în vârstă și cei care suferă de o dependenta de alcool.

Pentru a evalua în mod adecvat funcțiile hepatice, este necesar nu numai să se ia probe pentru analiza biochimiei, dar și să se efectueze o biopsie a organului. De obicei, o astfel de analiză este prescrisă înainte de începerea cursului, repetați studiul după 2-4 luni.

Dacă se stabilește un grad moderat de fibroză hepatică, dacă simptomele permit ciroza suspectată, se elimină metotrexatul. Dacă fibroza sa dezvoltat ușor, la șase luni de la descoperirea acestui fapt, trebuie să faceți oa doua biopsie a organului. Dacă modificările histologice destul de slab, „Metotrexat“, continuă să folosească, dar fă-o foarte atent, în timp pentru a observa deteriorarea stării pacientului.

Imunitate și unele diagnostice

Dacă „Metotrexat“ a fost cauza diaree, stomatită, ulcere complicate, tratamentul a fost oprit, deoarece simptomele indică un risc crescut de enterită hemoragică. În plus, probabilitatea de perforare a peretelui intestinal este mare.

În cursul tratamentului, este rezonabil să se evite lumina ultravioletă, expunerea directă la lumina soarelui, deoarece există posibilitatea unei sensibilități crescute la lumină.

Methotrexatul afectează imunitatea pacientului. Medicii ar trebui să ia în considerare acest lucru atunci când atribuie teste pentru a identifica caracteristicile funcționării sistemului imunitar. Sub influența componentelor active ale medicamentului, este posibil un răspuns atipic la vaccin. După eliminarea metotrexatului de la trei luni la un an, imunizarea trebuie evitată dacă cazul nu este recomandat direct de către medic. Toți oamenii care trăiesc cu pacientul trebuie să renunțe din această perioadă la vaccinarea împotriva poliomielitei. Pentru a evita contactul accidental cu persoanele care au primit un astfel de vaccin, trebuie să purtați întotdeauna o mască de față.

Stilul de viață și tratamentul

În timpul administrării metotrexatului, pacienții de vârstă reproductivă ar trebui să utilizeze metode fiabile de prevenire a concepției. La sfârșitul programului, bărbații ar trebui să utilizeze contraceptive timp de cel puțin trei luni, iar femeile - un ciclu de ovulație.

Pentru a minimiza toxicitatea componentelor metotrexatului, folinatul de calciu trebuie utilizat în timpul cursului.

Methotrexatul afectează sistemul nervos central, provoacă letargie, oboseală, uneori provoacă amețeli. Acest lucru impune restricții asupra capacității de gestionare a transportului, care lucrează cu mecanisme precise.

Metotrexat: analogi

Instrucțiunea pentru utilizarea medicamentului indică faptul că compusul activ este numit "metotrexat", datorită faptului că medicamentul a primit un astfel de nume. Următorii compuși se bazează pe acest compus:

• "Metortrit".
• "Zeksat".
• "Evetreks".

După cum puteți concluziona din instrucțiuni, analogi ai methotrexatului sunt preparatele "metodice", "treksan". Dacă nu este posibilă achiziționarea unei opțiuni scrise de medic, alegerea înlocuirii ar trebui convenită cu medicul curant, altfel rezultatele tratamentului vor fi imprevizibile. Este necesar să ne amintim toxicitatea substanței active pe care se bazează toate aceste medicamente. Este inacceptabil să-l folosești la alegerea ta - consecințele pot fi cele mai grele.