Analogi ai penicilinei. Antibiotice din grupul de penicilină: indicații, instrucțiuni de utilizare

Analogii penicilinei au deschis noi oportunități pentru medici în tratamentul bolilor infecțioase. Ele sunt mai rezistente la enzime de bacterii și medii agresive ale stomacului, au mai puține efecte secundare.

Despre peniciline

Penicilinele sunt cele mai vechi antibiotice cunoscute. Au multe specii, dar unele dintre ele și-au pierdut relevanța din cauza rezistenței. Bacteriile au fost capabile să se adapteze și au devenit insensibile la acțiunea acestor medicamente. Acest lucru obligă oamenii de știință să creeze noi tipuri de mucegai, analogi de penicilină, cu proprietăți noi.

Penicilinele au o toxicitate redusă pentru organism, o aplicare destul de largă și un bun indicator al acțiunii bactericide, dar reacții alergice la se întâlnesc mult mai des decât ar dori medicii. Acest lucru se datorează naturii organice a antibioticelor. O altă calitate negativă poate fi, de asemenea, atribuită dificultății în combinarea acestora cu alte medicamente, în special cu cele similare din clasă.

poveste

Prima mențiune despre peniciline în literatură a fost în 1963, într-o carte despre bărbații indieni de medicină. Au folosit un amestec de ciuperci pentru scopuri medicinale. Pentru prima dată în lumea luminată, au reușit să ajungă la Alexander Fleming, dar nu sa întâmplat în mod intenționat, ci accidental, ca toate marile descoperiri.

Înainte de cel de-al doilea război mondial, microbiologii englezi au lucrat asupra problemei producției industriale de medicamente în cantitățile necesare. Aceeași sarcină a fost tratată în paralel în Statele Unite. Din acel moment, penicilina a devenit cel mai comun medicament. Dar în timp, alții erau izolați și sintetizați grup de antibiotice, care la eliminat treptat de pe podium. În plus, microorganismele au început să dezvolte rezistență la acest medicament, ceea ce a complicat tratamentul infecțiilor severe.

Principiul acțiunii antibacteriene

Compoziția peretelui celular bacterian include o substanță numită peptidoglican. Grupul de antibiotice cu penicilină influențează sinteza acestei proteine, suprimând formarea enzimelor necesare. Microorganismul moare din cauza incapacității de a actualiza peretele celular.

Cu toate acestea, unele bacterii au învățat să reziste unei astfel de invazii brutale. Ei produc beta-lactamază, care distruge enzimele care afectează peptidoglicanii. Pentru a face față acestui obstacol, oamenii de știință au trebuit să creeze analogi de penicilină, capabili să distrugă și beta-lactamază.

Pericol pentru oameni

La începutul erei antibioticelor, oamenii de știință s-au gândit la cât de toxici ar deveni corpul uman, pentru că practic toate metricii de viață sunt alcătuiți din proteine. Dar, după efectuarea unui număr suficient de studii, am aflat că peptidoglicanul practic nu există în organismele noastre, ceea ce înseamnă că medicamentul nu poate provoca vătămări grave.

Spectrul de acțiune

Practic, toate tipurile de peniciline afectează bacteriile gram-pozitive din genul Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacteria difterie și agenți patogeni. De asemenea, în gama lor de activități sunt toate microorganisme gram-negative, gonococi și meningococci, bastoane anaerobe și chiar niște ciuperci (de exemplu, actinomicite).

Oamenii de stiinta inventeaza tipuri mai noi si mai noi de peniciline, incercand sa impiedice obtinerea de bacterii obisnuite cu proprietatile lor bactericide, dar pentru tratament infecții nosocomiale acest grup de medicamente nu mai este potrivit. Una dintre proprietățile negative ale acestui tip de antibiotic este disbacterioza, deoarece intestinul uman este colonizat de bacterii care sunt sensibile la efectele penicilinei. Acest lucru merită să ne amintim când luăm medicamente.

Tipuri principale (clasificare)

Oamenii de știință moderni sugerează o diviziune modernă a penicilinelor în patru grupe:

1. Natural, care sunt sintetizate de ciuperci. Acestea includ benzilpenicilinele și fenoximetilpenicilina. Aceste medicamente au un spectru îngust de acțiune, în principal pe bacterii gram-negative.
2. Preparate semisintetice cu rezistență la penicilinaze. Acestea sunt utilizate pentru a trata o gamă largă de agenți patogeni. Reprezentanți: meticilină, oxacilină, nafcilină.
3. Carboxipeniciline (carbpenicilină).
4. Un grup de medicamente cu un spectru larg de acțiune:
   - ureidopenitsilliny-
   - amidopenitsilliny.

Formele biosintetice

De exemplu, merită menționat câteva dintre cele mai frecvente medicamente, care corespund acestui grup. Poate că cele mai renumite dintre pennicinalis sunt Bicilina-3 și Bicilina-5. Ei au descoperit un grup de antibiotice naturale și au fost navele emblematice din categoria lor, până când au apărut forme mai avansate de medicamente antimicrobiene.

1. "Ekstentsillin". Instrucțiunea de utilizare spune că este un antibiotic beta-lactam cu acțiune extinsă. Indicatii pentru utilizarea sa sunt exacerbari ale febrei reumatice si boli cauzate de treponema (sifilis, pene si pant). Produs în pulberi. Instrucțiunile "Extensillin" pentru utilizare nu recomandă combinarea cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (NVS), ca o posibilă interacțiune competitivă. Acest lucru poate afecta în mod negativ eficacitatea tratamentului.
2. "Penicilina-Fau" face parte din grupul de fenoximetilpeniciline. Este utilizat pentru tratarea bolilor infecțioase ale organelor ORL, pielii și mucoaselor, gonoreei, sifilisului, tetanosului. Este folosit ca măsură preventivă după intervenții chirurgicale, pentru a menține remisia cu reumatism, coreeană mică, endocardită bacteriană.
3. Antibioticul "Ospen" este un analog al preparării anterioare. Este disponibil sub formă de tablete sau granule. Nu se recomandă combinarea cu NVP și contraceptive orale. Este adesea folosit în tratamentul bolilor copilariei.

Forme semisintetice

La acest grup de medicamente sunt antibiotice modificate chimic obținute din ciuperci de mucegai.

1. Primul din această listă este "Amoxicilina". Instrucțiunea de utilizare (prețul - aproximativ o sută de ruble) indică faptul că medicamentul are o gamă largă de acțiune și este utilizat pentru infecții bacteriene de aproape orice localizare. Avantajul său este că este stabil în mediul acid al stomacului și, după absorbție, concentrația în sânge este mai mare decât cea a altor reprezentanți ai acestui grup. Dar nu idealizați "amoxicilina". Instrucțiunile de utilizare (prețul variază în diferite regiuni) avertizează că medicamentul nu trebuie administrat pacienților cu mononucleoză, alergii și femei însărcinate. Utilizarea pe termen lung nu este posibilă datorită unui număr semnificativ de reacții adverse.
2. Sare de sodiu oxacilină este prescrisă atunci când bacteriile produc penicilinază. Medicamentul este acid-rapid, poate fi administrat pe cale orală, este bine absorbit în intestin. Se elimină rapid prin rinichi, deci este necesar să se mențină constant concentrația dorită a acestuia în sânge. Singura contraindicație este o reacție alergică. Produs sub formă de tablete sau în flacoane, ca lichid de injecție.
3. Ultimul reprezentant al penicilinelor semisintetice este ampicilină trihidrat. Instrucțiuni de utilizare (tablete) indică faptul că are un spectru larg de acțiune, care afectează atât bacteriile gram-negative, cât și gram-pozitive. Pacienții sunt bine tolerați, dar cu precauție ar trebui să fie prescris pentru cei care iau anticoagulante (de exemplu, persoanele cu patologie a sistemului cardiovascular), deoarece medicamentul potențează efectul lor.

solvent

Penicilinele sunt vândute în farmacii sub formă de pulbere pentru injecție. Prin urmare, pentru injectarea intravenoasă sau intramusculară, acestea trebuie dizolvate în lichid. La domiciliu, puteți utiliza apă distilată pentru injectare, soluție izotonică clorură de sodiu sau o soluție de novocaină 2%. Trebuie să vă amintiți că solventul nu trebuie să fie prea cald.

Indicații, contraindicații și efecte secundare

Indicațiile pentru tratamentul cu antibiotice sunt diagnostice: crupă și pneumonie focală, empieem pleural, sepsis și septicemie, endocardită septică, meningită, osteomielită. În câmpul de acțiune se încadrează gâtul gâtului bacterian, difteria, scarlatina, antraxul, gonoreea, sifilisul, infecțiile pielii purulente.

Există puține contraindicații la tratamentul cu un grup de peniciline. În primul rând, prezența hipersensibilității la medicament și la derivații săi. În al doilea rând, diagnosticul stabilit de epilepsie, care nu permite introducerea medicamentului în interiorul coloanei vertebrale. În ceea ce privește sarcina și alăptarea, în acest caz, beneficiul așteptat ar trebui să depășească semnificativ riscurile posibile, deoarece bariera placentară este permeabilă la peniciline. În timpul administrării medicamentului, copilul trebuie transferat temporar într-un alt mod de hrănire, deoarece drogul pătrunde în lapte.

Efectele secundare pot fi observate imediat pe mai multe nivele.

Din partea sistemului nervos central, sunt posibile greață, vărsături, excitabilitate, meningism, convulsii și chiar comă. Reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, febră, dureri articulare și umflături. Există cazuri de șoc anafilactic și deces. Datorită efectului bactericid, este posibil candidoza vaginului și a cavității orale, precum și dysbioza.

Caracteristici de utilizare

Atenție trebuie acordată pacienților cu insuficiență hepatică și renală, cu insuficiență cardiacă constatată. Nu recomandați utilizarea acestora persoanelor predispuse la reacții alergice, precum și celor care au crescut sensibilitatea la cefalosporine.

Dacă la cinci zile după începerea tratamentului nu s-au produs modificări ale stării pacientului, este necesar să se utilizeze analogi de penicilină sau să se înlocuiască un grup de antibiotice. Concomitent cu numirea, de exemplu, a substanței "Bicilină-3", ar trebui să se acorde atenție prevenirii suprainfectării fungice. Pentru aceasta, medicamentele antifungice sunt prescrise.

Este necesar să se explice pacientului că întreruperea medicației fără un motiv bun cauzează stabilitatea microorganismelor. Și pentru a le depăși, vor avea nevoie de medicamente mai puternice care provoacă efecte secundare severe.

Analogii penicilinei au devenit indispensabili în medicina modernă. Deși este cel mai timpuriu grup deschis de antibiotice, rămâne încă relevant pentru tratamentul meningitei, gonoreei și sifilisului, are un spectru larg de acțiune și efecte secundare ușoare, astfel încât acesta să fie prescris copiilor. Desigur, ca orice alt medicament, penicilinele au contraindicații și efecte secundare, dar sunt mai mult decât compensate de posibilitățile de utilizare.